Pyrimidin-Verbindungen, Verfahren zu ihrer Herstellung, pharmazeutische Präparate enthaltend diese Verbindungen, sowie ihre therapeutische Verwendung
申请人:CIBA-GEIGY AG
公开号:EP0019811A1
公开(公告)日:1980-12-10
Die Erfindung betrifft antihypertensive Verbindungen der Formel
worin Py einen gegebenenfalls substituierten, über ein Kohlenstoffatom mit dem Stickstoffatom verbundenen 4-oder 5-Pyrimidinylrest darstellt, R1 und R2 unabhängig voneinander Wasserstoff, Niederalkyl oder Niederalkenyl bedeuten, und Alk für Niederalkylen steht, das die beiden Stickstoffatome durch 2 bis 4 Kohlenstoffatome trennt, ihre tautomeren Verbindungen und Säureadditionssalze. Sie können zB. durch Umsetzung einer Verbindung der Formel Py-N(R2)H mit einem Salz einer Verbindung der Formel
hergestellt werden.
2,4- and 4,6-Diamino-substituted pyrimidines are known for their biological activity in many therapeutic areas. A novel solid-phase synthesis of this class of compounds by nucleophilic aromatic substitution has been set up and the reactivity of differently substituted solid-supported pyrimidines with properly selected amines has been studied, Using this methodology a small library of diamino-substituted pyrimidines has been prepared.
The synthesis of trypanocides. Part III. 4-Amino-6-(4-amino-1 : 6-dimethylpyrimidinium-2-amino)-1 : 2-dimethylquinolinium salts and related compounds
作者:F. H. S. Curd、D. N. Richardson
DOI:10.1039/jr9550001850
日期:——
Craveri; Zoni, Bollettino Scientifico della Facolta di Chimica Industriale di Bologna, 1958, vol. 16, p. 138