ALFUZOSIN阿呋唑嗪 | 98902-36-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: ALFUZOSIN阿呋唑嗪
• 英文名称: Furan-2-carboxylic acid {3-[(4-amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2-yl)-methyl-amino]-propyl}-amide
• 英文别名: N-(3-((4-Amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)methylamino)propyl)furan-2-carboxamide；N-[3-[(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)-methylamino]propyl]furan-2-carboxamide
• CAS: 98902-36-4
• 化学式: C₁₉H₂₃N₅O₄
• 分子量: 385.423
• InChiKey: CNKVWVXXVMNSQJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  116
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉 在 镍 氨 、 氢气 作用下， 以 乙醇 、 异戊醇 为溶剂， 70.0 ℃ 、6.89 MPa 条件下， 反应 5.0h， 生成 ALFUZOSIN阿呋唑嗪
  参考文献：
  名称：

  一系列4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉衍生物的合成及其降压活性。

  摘要：

  合成了一系列的N2-[（酰基氨基）烷基] -6,7-二甲氧基-2,4-喹唑啉二胺作为潜在的α1-肾上腺素受体拮抗剂。当以10 mg / kg po自发性高血压大鼠给药时，许多丙烷二胺衍生物显示出良好的降压活性，而乙二胺衍生物尽管在结构上与哌唑嗪密切相关，却缺乏该特性。活性最高的衍生物N- [3-[（4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）甲基氨基]丙基]四氢-2-呋喃甲酰胺x盐酸盐阿夫唑嗪（12）对外围α1具有很高的选择性。 -结后肾上腺素受体。在等剂量的降压剂量下，其对清醒犬体位变化的升压反应的作用不如哌唑嗪所显示。根据这些结果，

  DOI：

  10.1021/jm00151a003

文献信息

• PREPARATION OF ALFUZOSIN
  申请人：Anumula Reddy Raghupathi

  公开号：US20070066824A1

  公开（公告）日：2007-03-22

  A process for preparing alfuzosin or a salt thereof, which minimizes the concentration of an N 1 -(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)-N 1 -methyl-N 2 -(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)-propane-1,3-diamine impurity in the product.

  一种制备奥法唑辛或其盐的方法，该方法可以最小化产品中N1-(4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉-2-基)-N1-甲基-N2-(4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉-2-基)-丙烷-1,3-二胺杂质的浓度。
• Synthesis and antihypertensive activity of a series of 4-amino-6,7-dimethoxyquinazoline derivatives
  作者：Philippe M. Manoury、Jean L. Binet、Andre P. Dumas、Francoise Lefevre-Borg、Icilio Cavero

  DOI：10.1021/jm00151a003

  日期：1986.1

  this property. The most active derivative, N-[3-[(4-amino-6, 7-dimethoxy-2-quinazolinyl)methylamino]propyl]tetrahydro-2-furancarbo xamide hydrochloride, alfuzosin (12), showed high selectivity for peripheral alpha 1-postjunctional adrenoceptors. At equiactive antihypertensive doses, its effect on the pressor response to postural changes in conscious dog was less marked than that shown by prazosin. In the

  合成了一系列的N2-[（酰基氨基）烷基] -6,7-二甲氧基-2,4-喹唑啉二胺作为潜在的α1-肾上腺素受体拮抗剂。当以10 mg / kg po自发性高血压大鼠给药时，许多丙烷二胺衍生物显示出良好的降压活性，而乙二胺衍生物尽管在结构上与哌唑嗪密切相关，却缺乏该特性。活性最高的衍生物N- [3-[（4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）甲基氨基]丙基]四氢-2-呋喃甲酰胺x盐酸盐阿夫唑嗪（12）对外围α1具有很高的选择性。 -结后肾上腺素受体。在等剂量的降压剂量下，其对清醒犬体位变化的升压反应的作用不如哌唑嗪所显示。根据这些结果，