4H-naphtho[1,2-b][1,4]thiazin-3-one | 22726-31-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 英文名称: 4H-naphtho[1,2-b][1,4]thiazin-3-one
• 英文别名: 4H-Naphtho[1,2-b][1,4]thiazin-3-on；2H-Naphtho[1,2-b][1,4]thiazin-3(4H)-one；4H-benzo[h][1,4]benzothiazin-3-one
• CAS: 22726-31-4
• 化学式: C₁₂H₉NOS
• 分子量: 215.276
• InChiKey: XSNCRQKRORDOQQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  458.7±34.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.325±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  54.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4H-naphtho[1,2-b][1,4]thiazin-3-one 在 tetraphosphorus decasulfide 作用下， 以 吡啶 为溶剂， 反应 0.83h， 生成 4H-naphtho[1,2-b][1,4]thiazine-3-thione
  参考文献：
  名称：

  Cyanine dyes from naphtho [1,2-6]thiazolo[3,2-d][1,4]thiazine

  摘要：

  DOI：

  10.1007/bf00474796
• 作为产物：
  描述：

  (2-amino-[1]naphthylsulfanyl)-acetic acid 在 alkali 作用下， 生成 4H-naphtho[1,2-b][1,4]thiazin-3-one
  参考文献：
  名称：

  DE364822

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Naphtho[1,2-b]-1,4-thiazepinones
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US04652561A1

  公开（公告）日：1987-03-24

  Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is phenyl substituted with 1 to 3 lower alkoxy groups or 1 to 3 halogens; R.sub.2 is hydroxy, lower alkoxy, lower alkanoyloxy, lower cycloalkylcarbonyloxy; ##STR2## R.sub.3 and R.sub.4 are independently lower alkyl, phenyl lower alkyl or together form a piperidine or pyrrolidine ring; n is 2 to 4; m is 1 to 2; or pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are described. The compounds of formula I have activity as calcium channel blockers and accordingly, are useful as agents for lowering blood pressure, and as agents for treating ischemia.

  化合物的公式为##STR1## 其中R.sub.1是苯基，其上取代有1至3个较低的烷氧基或1至3个卤素；R.sub.2是羟基，较低的烷氧基，较低的烷酰氧基，较低的环烷基羧酰氧基；##STR2## R.sub.3和R.sub.4分别是较低的烷基，苯基较低的烷基，或者一起形成哌啶或吡咯烷环；n为2至4；m为1至2；或其药学上可接受的酸加盐。公式I的化合物具有钙通道阻滞剂的活性，因此，它们可用作降低血压的药物和治疗缺血的药物。
• 2,3-Dihydro-2-phenyl-5-aminoalkyl-naphtho [1,2-b]-1,4-thiazepin-4(5H)-one derivatives
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP0234561A2

  公开（公告）日：1987-09-02

  It has been found that the novel compounds of the formula wherein R, is phenyl substituted with 1 to 3 lower alkoxy groups or 1 to 3 halogens, R2 is hydroxy, lower alkoxv. lower alkanovloxv. lower cvcloalkvlcarbonvloxv. R3 and R, are, independently, lower alkyl, phenyl lower alkyl or, taken together, form a piperidine or pyrrolidine ring, n is 2 to 4 and m is 1 to 2, and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof have activity as calcium channel blockers and, accordingly, are useful as agents for treating ischemia and as agents for lowering blood pressure. They can be prepared by reacting a compound of the formula with a compound of the formula and optionally converting the compound thus obtained to a compound wherein R2 is other than hydroxy.

  发现式中的新型化合物 其中 R 是被 1 至 3 个低级烷氧基或 1 至 3 个卤素取代的苯基，R2 是羟基、低级烷氧基、低级烷烃氧基、低级环烷烃氧基、低级环羰基氧基。 R3和R, 独立地是低级烷基、苯基低级烷基，或共同形成哌啶或吡咯烷环，n为2至4，m为1至2、 及其药学上可接受的酸加成盐具有钙通道阻滞剂的活性，因此可用作治疗缺血和降低血压的药物。它们可以通过将式 与式 并选择性地将由此得到的化合物转化为 R2 为羟基以外的化合物。
• Zahn, Chemische Berichte, 1923, vol. 56, p. 584
  作者：Zahn

  DOI：——

  日期：——
• DE364822
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• DE379318
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——