Isothiazolo <3,4-b> pyridin | 42242-07-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: Isothiazolo <3,4-b> pyridin
• 英文别名: isothiazolo[3,4-b]pyridine；Isothiazolo[3,4-b]pyridine；[1,2]thiazolo[3,4-b]pyridine
• CAS: 42242-07-9
• 化学式: C₆H₄N₂S
• 分子量: 136.177
• InChiKey: RVKNSWDZQDXTPZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  benzo[c]isothiazole 、 Isothiazolopyridine glyoxylic acid 、 、 Isothiazolo <3,4-b> pyridin 、 2-氨基-3-氰基吡啶 、 氨 、 硫化氢 以 Taurins 为溶剂， 以to produce 2-aminothionicotinamide的产率得到2-aminopyridine-3-carbothioamide
  参考文献：
  名称：

  Indole, azaindole and related heterocyclic amidopiperazine derivatives

  摘要：

  本发明提供了具有药物和生物影响性质的化合物，它们的制药组合物和使用方法。特别地，本发明涉及酰胺哌嗪衍生物。这些化合物具有独特的抗病毒活性，无论是单独使用还是与其他抗病毒药物、抗感染药物、免疫调节剂或HIV进入抑制剂联合使用。更具体地，本发明涉及治疗HIV和艾滋病。

  公开号：

  US20030096825A1
• 作为产物：
  描述：

  2-aminopyridine-3-carbothioamide 在 吡啶 、 双氧水 作用下， 生成 Isothiazolo <3,4-b> pyridin
  参考文献：
  名称：

  异噻唑并吡啶。I. 异噻唑并[3,4-b]-、3-氨基-异噻唑并[4,3-b]-、异噻唑并[5,4-b]-和3-甲基异噻唑并[5,4-c]的合成及光谱]吡啶。一些 2,3- 和 3,4- 二取代吡啶的制备和光谱

  摘要：

  由2-氨基烟腈合成异噻唑并[3,4-b]吡啶，分三步：与氨和硫化氢反应生成2-氨基硫代烟酰胺；氧化环化...

  DOI：

  10.1139/v73-262

文献信息

• [EN] PRMT5 INHIBITORS CONTAINING A DIHYDRO- OR TETRAHYDROISOQUINOLINE AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PRMT5 CONTENANT UNE DIHYDRO- OU TÉTRAHYDRO-ISOQUINOLÉINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：EPIZYME INC

  公开号：WO2014100730A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  Described herein are compounds of Formula (A), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5- mediated disorders are also described.

  本文描述了式（A）的化合物，其药学上可接受的盐以及药物组合物。本发明的化合物对抑制PRMT5活性是有用的。还描述了利用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• PRMT5 INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Duncan Kenneth W.

  公开号：US20190083482A1

  公开（公告）日：2019-03-21

  Described herein are compounds of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.

  本文描述了式（I）的化合物，其药学上可接受的盐以及药物组合物。本发明的化合物对抑制PRMT5活性是有用的。还描述了利用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• [EN] ARGININE METHYLTRANSFERASE INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS D'ARGININE MÉTHYLTRANSFÉRASE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：EPIZYME INC

  公开号：WO2016044626A1

  公开（公告）日：2016-03-24

  Described herein are compounds of Formula (S-I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds described herein are useful for inhibiting arginine methyltransferase activity. Methods of using the compounds for treating arginine methyltransferase-mediated disorders are also described.

  本文描述了式（S-I）的化合物，其药用盐以及药物组合物。本文描述的化合物对抑制精氨酸甲基转移酶活性有用。还描述了利用这些化合物治疗精氨酸甲基转移酶介导的疾病的方法。
• [EN] PRMT5 INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE PRMT5 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：EPIZYME INC

  公开号：WO2014100734A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  Described herein are compounds of formula (A), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.

  本文描述了式（A）的化合物，其药学上可接受的盐以及药物组成物。本发明的化合物对抑制PRMT5活性是有用的。还描述了利用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• ARGININE METHYLTRANSFERASE INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Epizyme, Inc.

  公开号：US20140315961A1

  公开（公告）日：2014-10-23

  Described herein are compounds of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting arginine methyltransferase activity. Methods of using the compounds for treating arginine methyltransferase-mediated disorders are also described.

  本文描述了式（I）的化合物，其药学上可接受的盐以及药物组成物。本发明的化合物对抑制精氨酸甲基转移酶活性是有用的。还描述了利用这些化合物治疗精氨酸甲基转移酶介导的疾病的方法。