1-(3-bromophenyl)azetidin-3-ol | 1779983-71-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 英文名称: 1-(3-bromophenyl)azetidin-3-ol
• CAS: 1779983-71-9
• 化学式: C₉H₁₀BrNO
• 分子量: 228.088
• InChiKey: PLEZLMVSHBXGFT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3-bromophenyl)azetidin-3-ol 在 草酰氯 、 二甲基亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.75h， 以63%的产率得到1-(3-bromophenyl)azetidin-3-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS USEFUL IN MODULATING THE FARNESOID X RECEPTOR AND METHODS OF MAKING AND USING THE SAME
  [FR] COMPOSÉS UTILES DANS LA MODULATION DU RÉCEPTEUR FARNÉSOÏDE X ET LEURS PROCÉDÉS DE FABRICATION ET D'UTILISATION

  摘要：

  提供了一些可以作为法尼索烷X受体（FXR）调节剂的化合物，这些化合物可用于治疗与FXR相关的疾病和/或紊乱。还提供了包含这些化合物的组合物，以及制备本发明化合物和它们的使用的方法。

  公开号：

  WO2020033382A1
• 作为产物：
  描述：

  1-溴-3-碘苯 、 3-羟基氮杂环丁烷盐酸盐 在 copper(l) iodide 、 L-脯氨酸 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 16.0h， 以62.5%的产率得到1-(3-bromophenyl)azetidin-3-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS USEFUL IN MODULATING THE FARNESOID X RECEPTOR AND METHODS OF MAKING AND USING THE SAME
  [FR] COMPOSÉS UTILES DANS LA MODULATION DU RÉCEPTEUR FARNÉSOÏDE X ET LEURS PROCÉDÉS DE FABRICATION ET D'UTILISATION

  摘要：

  提供了一些可以作为法尼索烷X受体（FXR）调节剂的化合物，这些化合物可用于治疗与FXR相关的疾病和/或紊乱。还提供了包含这些化合物的组合物，以及制备本发明化合物和它们的使用的方法。

  公开号：

  WO2020033382A1

文献信息

• Compounds useful in modulating the farnesoid X receptor and methods of making and using the same
  申请人：Inorbit Therapeutics AB

  公开号：US11339153B2

  公开（公告）日：2022-05-24

  Provided are compounds that can act as a modulator of a farnesoid X receptor (FXR) and that can be useful in the treatment of diseases and/or disorders associated with the FXR such as bile acid related disorders, metabolic syndrome, type-2-diabetes, hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, primary biliary cirrhosis (PBC), fatty liver disease, nonalcoholic steatohepatitis (NASH), inflammatory autoimmune diseases, Crohn's disease, multiple sclerosis, atherosclerosis, kidney disorders (including chronic kidney disease), hepatic and colon cancers, and other disorders. The compounds are in the class of sulfinic acid compounds and can be an enantiomer, stereoisomer, tautomer, solvate, hydrate, prodrug, metabolite, or pharmaceutically acceptable salt thereof. Compositions including such compounds are also provided along with methods for preparing compounds of the present invention and their use.

  本发明提供了可作为法尼类固醇 X 受体（FXR）调节剂的化合物，这些化合物可用于治疗与 FXR 相关的疾病和/或紊乱，如胆汁酸相关紊乱、代谢综合征、2 型糖尿病、高脂血症、高甘油三酯血症、原发性胆汁性肝硬化（PBC）、脂肪肝、非酒精性脂肪性肝炎（NASH）、炎症性自身免疫性疾病、克罗恩病、多发性硬化症、原发性胆汁性肝硬化（PBC）、脂肪肝、非酒精性脂肪性肝炎（NASH）、炎症性自身免疫性疾病、克罗恩病、多发性硬化、动脉粥样硬化、肾脏疾病（包括慢性肾脏疾病）、肝癌和结肠癌以及其他疾病。这些化合物属于亚硫酸类化合物，可以是其对映体、立体异构体、同分异构体、溶解物、水合物、原药、代谢物或药学上可接受的盐。此外，还提供了包括此类化合物的组合物以及制备本发明化合物的方法及其用途。
• COMPOUNDS USEFUL IN MODULATING THE FARNESOID X RECEPTOR AND METHODS OF MAKING AND USING THE SAME
  申请人：INORBIT THERAPEUTICS AB

  公开号：EP3833434A1

  公开（公告）日：2021-06-16