suitable tyrosol building blocks and exploiting the well‐established phosphoramidite chemistry. The antioxidant activity of new TPDs has been tested as well as their ability to inhibit Aβ protein aggregation. In addition, their metal chelating ability has been evaluated as a possible strategy to develop new natural‐based entities for the prevention or therapy of AD. Interestingly, TPDs containing a catechol
阿尔茨海默病 (AD) 是一种多因素病理,需要能够解决其特殊性质的多方面药物。越来越多的证据表明,淀粉样蛋白 β (Aβ) 的聚集和氧化应激密切相关,它们的调节可能在对比 AD 相关损伤方面具有积极和协同作用。在此,从合适的
酪醇结构单元开始,利用成熟的亚
磷酰胺
化学,开发了一种新的、基于片段的、基于片段的
酪醇磷酸二酯衍
生物(
TPDs)方法。已经测试了新
TPD 的抗氧化活性以及它们抑制 Aβ 蛋白聚集的能力。此外,它们的
金属螯合能力已被评估为开发新的天然实体以预防或治疗 AD 的可能策略。40和强大的螯合
生物金属如 Cu II和 Zn II 的能力。