IR and NMR spectroscopy. Amidines are isosters of iminoethers and ketimines. The trans isomers of the platinum complexes of the latter are endowed with an unexpectedly high antitumor activity. An important feature of complexes 1 and 2, as compared to iminoethers, is the exclusive preference for the Z configuration of the amidine ligand(s). The tumor cell growth inhibitory potency of the amidine compounds
新的顺式和反式
二氯铂 (II) 复合物,包含两个脒
配体或一个脒和一个
氨配体,顺式和反式-[PtCl2(Z)-HN=C(NH2)
CH3}2] (1)和顺-和反-[PtCl2(NH3)(Z)-HN=C(NH2) }](2),已经通过在thf 溶液中的
氨解作用从相应的腈络合物制备。所有合成的化合物均通过元素分析、ESI-MS、IR 和 NMR 光谱进行表征。脒类是亚
氨基
醚类和酮亚
胺类的异构体。后者的
铂配合物的反式异构体具有出乎意料的高抗肿瘤活性。与亚
氨基醚相比,配合物 1 和 2 的一个重要特征是对脒
配体的 Z 构型的排他性偏好。对一对人卵巢肿瘤
细胞系 A2780(对
顺铂敏感的癌细胞)和 A2780cisR(对
顺铂具有获得性抗性的癌细胞)测试脒化合物的肿瘤细胞生长抑制效力,并与
顺铂进行比较。从获得的结果看来,顺式脒复合物的抗性系数低于
顺铂,反式化合物的抗性系数低于顺式化合物。(© Wiley-
VCH