(1S,2S)-1-(1-naphthalenethoxy)-2-(1,4-dioxo-7-azaspiro[4.4]non-7-yl)cyclohexane | 943906-81-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: (1S,2S)-1-(1-naphthalenethoxy)-2-(1,4-dioxo-7-azaspiro[4.4]non-7-yl)cyclohexane
• 英文别名: 7-[(1S,2S)-2-(2-naphthalen-1-ylethoxy)cyclohexyl]-1,4-dioxa-7-azaspiro[4.4]nonane
• CAS: 943906-81-8
• 化学式: C₂₄H₃₁NO₃
• 分子量: 381.515
• InChiKey: AGODJIYXHHMETP-GOTSBHOMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  30.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1S,2S)-1-(1-naphthalenethoxy)-2-(1,4-dioxo-7-azaspiro[4.4]non-7-yl)cyclohexane 在 盐酸 作用下， 以 丁酮 为溶剂， 以98%的产率得到1-[(1S,2S)-2-(2-naphthalen-1-ylethoxy)cyclohexyl]pyrrolidin-3-one;hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  新型2-氨基烷基醚作为潜在的抗心律不齐药物用于房颤转化的合成和生物学研究。

  摘要：

  描述了制备为潜在抗心律不齐药的一系列2-氨基烷基醚。本发明的化合物是混合的钠和钾离子通道阻滞剂，并且在缺血引起的心律不齐的大鼠模型中表现出抗心律不齐的活性。结构活性研究导致鉴定了三种化合物5、18和26，这是根据它们的特定体内电生理特性选择的，用于两种犬心房颤动（AF）模型的研究。在这两种模型中，这三种化合物均可转化为AF，但仅化合物26被证明具有口服生物利用度。将外消旋物26拆分为其相应的对映体40和41，然后对这些对映体进行生物学测试，结果导致选择（1S，

  DOI：

  10.1021/jm0604528
• 作为产物：
  描述：

  1-萘乙醇 在 magnesium(II) perchlorate 、 二对甲苯酰基-L-酒石酸 、 pyridinium chlorochromate 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 、 丁酮 、 苯 为溶剂， 反应 53.0h， 生成 (1S,2S)-1-(1-naphthalenethoxy)-2-(1,4-dioxo-7-azaspiro[4.4]non-7-yl)cyclohexane
  参考文献：
  名称：

  新型2-氨基烷基醚作为潜在的抗心律不齐药物用于房颤转化的合成和生物学研究。

  摘要：

  描述了制备为潜在抗心律不齐药的一系列2-氨基烷基醚。本发明的化合物是混合的钠和钾离子通道阻滞剂，并且在缺血引起的心律不齐的大鼠模型中表现出抗心律不齐的活性。结构活性研究导致鉴定了三种化合物5、18和26，这是根据它们的特定体内电生理特性选择的，用于两种犬心房颤动（AF）模型的研究。在这两种模型中，这三种化合物均可转化为AF，但仅化合物26被证明具有口服生物利用度。将外消旋物26拆分为其相应的对映体40和41，然后对这些对映体进行生物学测试，结果导致选择（1S，

  DOI：

  10.1021/jm0604528

文献信息

• Uses of ion channel modulating compounds
  申请人：Beatch N. Gregory

  公开号：US20050026993A1

  公开（公告）日：2005-02-03

  Methods, formulations, dosing regimes, and routes of administration for the treatment or prevention of arrhythmias, including the treatment or prevention of atrial fibrillation. In these methods, the disease or condition is treated or prevented by administering one or more ion channel modulating compounds to a subject, where the ion channel modulating compound or compounds produce specific plasma levels in the subject. The ion channel modulating compounds may be cycloalkylamine ether compounds, particularly cyclohexylamine ether compounds.

  治疗或预防心律失常（包括治疗或预防心房颤动）的方法、制剂、给药方案和给药途径。在这些方法中，通过对受试者施用一种或多种离子通道调节化合物来治疗或预防疾病或病症，其中离子通道调节化合物可在受试者体内产生特定的血浆水平。离子通道调节化合物可以是环烷基胺醚化合物，特别是环己胺醚化合物。
• USES OF ION CHANNEL MODULATING COMPOUNDS
  申请人：Beatch Gregory N.

  公开号：US20080188547A1

  公开（公告）日：2008-08-07

  Methods, formulations, dosing regimes, and routes of administration for the treatment or prevention of arrhythmias, including the treatment or prevention of atrial fibrillation. In these methods, the disease or condition is treated or prevented by administering one or more ion channel modulating compounds to a subject, where the ion channel modulating compound or compounds produce specific plasma levels in the subject. The ion channel modulating compounds may be cycloalkylamine ether compounds, particularly cyclohexylamine ether compounds.
• CONTROLLED RELEASE TABLET FORMULATIONS FOR THE PREVENTION OF ARRHYTHMIAS
  申请人：Beatch Gregory N.

  公开号：US20090041841A1

  公开（公告）日：2009-02-12

  Methods, formulations, dosing regimes, and routes of administration for the treatment or prevention of arrhythmias, including the treatment or prevention of atrial fibrillation are disclosed. Controlled release tablet formulations comprising a therapeutically effective amount of an ion channel modulating compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and one or more pharmaceutically acceptable excipients suitable for controlled release formulations are disclosed. In these methods, the disease or condition is treated or prevented by administering one or more ion channel modulating compounds to a subject, where the ion channel modulating compound or compounds produce specific plasma levels in the subject. The ion channel modulating compounds may be cycloalkylamine ether compounds, particularly cyclohexylamine ether compounds.
• US7345086B2
  申请人：——

  公开号：US7345086B2

  公开（公告）日：2008-03-18
• US7820712B2
  申请人：——

  公开号：US7820712B2

  公开（公告）日：2010-10-26