N-[10-(3-二乙基氨基丙酰基)吩噻嗪-2-基]氨基甲酸乙酯 | 33414-33-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 中文名称: N-[10-(3-二乙基氨基丙酰基)吩噻嗪-2-基]氨基甲酸乙酯
• 英文名称: 2-Carbethoxyamino-10-(β-diethylaminopropionyl)phenothiazine
• 英文别名: Ethacizin；[10-(N,N-diethyl-β-alanyl)-10H-phenothiazin-2-yl]-carbamic acid ethyl ester；Ethacizine；ethyl N-[10-[3-(diethylamino)propanoyl]phenothiazin-2-yl]carbamate
• CAS: 33414-33-4
• 化学式: C₂₂H₂₇N₃O₃S
• 分子量: 413.541
• InChiKey: PQXGNJKJMFUPPM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  106-107 °C
• 沸点：
  576.7±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.239±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  87.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[10-(3-二乙基氨基丙酰基)吩噻嗪-2-基]氨基甲酸乙酯 生成 ethyl <10-(1-oxo-2-propenyl)-10H-phenothiazin-2-yl> carbamate
  参考文献：
  名称：

  VASINA V. V.; AVDYUNINA N. I.; PYATIN B. M.; ARZAMASTSEV A. P., XIM. - FARMATS. ZH., 20,(1986) N 9, 1130-1132

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  乙基[10-(3-氯丙酰基)-10H-吩噻嗪-2-基]氨基甲酸酯 在 三乙胺 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 N-[10-(3-二乙基氨基丙酰基)吩噻嗪-2-基]氨基甲酸乙酯
  参考文献：
  名称：

  Ethacizine 及其代谢物

  摘要：

  前苏联医学科学院药理学研究所的同事表明，从吩噻嗪的 10-氨基烷基衍生物到相应的 10-氨基酰基衍生物的转变与药理学性质的显着变化有关。行动。因此，这些物质会失去抗精神病活性并获得与心血管系统相关的趋向性 [2]。通过简单的原理获得了一系列活性抗心绞痛（氯霉素、壬二嗪）和抗心律失常药物。还确定，当 N-碳烷氧基氨基作为环状吩噻嗪系统的两个位置上的取代基存在时，吩噻嗪的 10-氨基酰基衍生物的抗心律失常活性最为显着。给定系列的第一种抗心律失常制剂是 ethmozine2-carbethoxvamino-10-(B-吗啉代丙酰基)吩噻嗪盐酸盐 (Ib) [5]，目前在医学中广泛使用。本系列中的进一步详细研究表明，某些作为 etmozin 类似物的化合物在心脏作用范围内与其显着不同。Ethacizine (Ia) -2carbethoxyamino-10-(8-diethylaminopropionyl)phenothiazine

  DOI：

  10.1007/bf00758818

文献信息

• AMYLOID-BINDING COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Vanderbilt University

  公开号：US20210011008A1

  公开（公告）日：2021-01-14

  A method of screening for amyloid-binding compounds, amyloid-binding compounds, and a method of detecting amyloid-β (Abeta) plaques in a subject are disclosed. The method of screening for amyloid-binding compounds includes combining amyloid, a dye, and at least one test compound to form a sample solution; equilibrating the sample solution; measuring a fluorescence signal of the sample solution; and comparing the measured fluorescence signal of the sample to a control; wherein attenuation of the fluorescence signal, as compared to the control, indicates that one or more of the test compounds bind amyloid. The amyloid-binding compound includes a compound detected by the screening method. The method of detecting amyloid-β (Abeta) plaques in a subject includes administering one or more of the amyloid-binding compounds to the subject, and detecting the compound within the subject.

  揭示了一种筛选淀粉样结合化合物、淀粉样结合化合物的方法，以及检测受试者中淀粉-β（Abeta）斑块的方法。筛选淀粉样结合化合物的方法包括将淀粉、染料和至少一种试剂化合物组合以形成样品溶液；平衡样品溶液；测量样品溶液的荧光信号；并将所测得的样品的荧光信号与控制进行比较；其中，与控制相比减弱的荧光信号表明一个或多个试剂化合物与淀粉结合。淀粉样结合化合物包括通过筛选方法检测到的化合物。在受试者中检测淀粉-β（Abeta）斑块的方法包括向受试者施用一个或多个淀粉样结合化合物，并在受试者内检测化合物。
• Synthesis and antiarrhythmic activity of 10-aminopropionyl derivatives of phenothiazine-carbamic acids
  作者：Z. I. Ermakova、A. N. Gritsenko、S. V. Zhuravlev、Z. P. Senova、V. V. Lyskovtsev

  DOI：10.1007/bf00758847

  日期：1975.9
• PROKOFEVA, V. I.;NECHAEVA, E. B.;VASINA, V. V.;VASILEV, A. P.;DASHBALYN, +, FARMATSIYA, 38,(1989) N, S. 40-42
  作者：PROKOFEVA, V. I.、NECHAEVA, E. B.、VASINA, V. V.、VASILEV, A. P.、DASHBALYN, +

  DOI：——

  日期：——
• GRITSENKO, A. N.;SKOLDINOV, A. P., XIM.-FARMATS. ZH., 1986, 20, N 4, 485-488
  作者：GRITSENKO, A. N.、SKOLDINOV, A. P.

  DOI：——

  日期：——
• VASINA V. V.; AVDYUNINA N. I.; PYATIN B. M.; ARZAMASTSEV A. P., XIM. - FARMATS. ZH., 20,(1986) N 9, 1130-1132
  作者：VASINA V. V.、 AVDYUNINA N. I.、 PYATIN B. M.、 ARZAMASTSEV A. P.

  DOI：——

  日期：——