[EN] NAPHTHALENE AMIDES HAVING LEUKOTRIENE-ANTAGONISTIC ACTION<br/>[FR] AMIDES DE NAPHTALENE A ACTION ANTAGONISTE DES LEUCOTRIENES
申请人:LABORATORIOS MENARINI S.A.
公开号:WO1996004267A1
公开(公告)日:1996-02-15
(EN) Naphthalene amides of formula (I) wherein the substituent containing A is bound to the 6- or 7- position of the 2-naphthol system; the substituent containing B is bound to the benzene ring at any free position; R1 is hydrogen or methyl; R2 is hydrogen, fluorine, chlorine or -OCH3, which is bound to the naphthalene system at any positions except the 2- and the one occupied by the other substituent; R3 is hydrogen, fluorine, chlorine or bromine; A- is -CO-NR4- or -NR4-CO- group, wherein R4 is hydrogen or methyl; B is a 5-tetrazolyl or -COOR5 group, wherein R5 is hydrogen, a (C1-C4)-alkyl or a phenylalkyl group of less than 10 carbon atoms; m is 0 or 1; n and p are integers from 0 to 6, with the proviso that n + p is less or equal to 6; as well as the solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, have leukotriene antagonistic action.(FR) On décrit des amides de naphtalène de formule (I) où le substituant contenant A est lié à la position 6- ou 7- du système 2-naphtol, le substituant contenant B est lié au cycle benzène en toute position libre; R1 représente hydrogène ou méthyle; R2 représente hydrogène, fluor, chlore ou -OCH3, qui est lié au système naphtalène en toute position, sauf la 2- et celle occupée par l'autre substituant; R3 représente hydrogène, fluor, chlore ou brome; A- représente un groupe -CO-NR4- ou -NR4-CO- où R4 représente hydrogène ou méthyle; -B représente un groupe 5-tétrazolyle ou -COOR5 ou R5 représente hydrogène, un groupe (C1-4)-alkyle ou phényalkyle doté de moins de 10 atomes de carbone; m vaut 0 ou 1; n et p représentent des nombres entiers de 0 à 6, à condition que n + p soit inférieur ou égal à 6. On décrit aussi leur solvates et leurs sels pharmacologiquement acceptables, qui présentent, tout comme ces amides, une action antagoniste des leucotriènes.