Neues Verfahren zur Herstellung von Imidazobenzodiazepinderivaten sowie Zwischenprodukte zu deren Herstellung
申请人:F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO.
Aktiengesellschaft
公开号:EP0017181A1
公开(公告)日:1980-10-15
Imidazobenzodiazepine der allgemeinen Formel
worin X und Y Wasserstoff, Halogen oder Trifluormethyl bedeuten,
und pharmazeutisch akzeptable Säureadditionssalze davon werden nach einem neuen Verfahren hergestellt, gemäss welchem man eine Verbindung der allgemeinen Formel
worin X und Y obige Bedeutung haben, durch Behandeln mit einem niederen Alkylamin oder einem Hydrazin, oder durch saure oder basische Hydrolyse in eine entsprechende Verbindung der Formel umwandelt, und erwünschtenfalls ein pharmazeutisch akzeptables Säureadditionssalz davon herstellt.
Die Verbindungen der Formel 1 sind bekannt und zeigen nützliche sedative, anxiolytische, muskelrelaxierende und antikonvulsive Wirkungen.
通式如下的咪唑苯并二氮杂卓
其中 X 和 Y 为氢、卤素或三氟甲基、
及其药学上可接受的酸加成盐是通过一种新工艺制备的,该工艺包括将通式为
其中 X 和 Y 如上定义,通过与低级烷基胺或肼处理,或通过酸性或碱性水解反应成相应的式化合物,如果需要,制备其药学上可接受的酸加成盐。
式 1 的化合物是众所周知的,具有镇静、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥的作用。