[EN] 2,3-BENZODIAZEPIN-2-ONE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS INHIBITORS OF PROTEIN TYROSINE KINASES<br/>[FR] DERIVES DE 2,3-BENZODIAZEPIN-2-ONE, PREPARATION DE CES DERIVES, ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE PROTEINE TYROSINE KINASES
申请人:——
公开号:WO1999019306A2
公开(公告)日:1999-04-22
[EN] Disclosed herein are small molecule, non-peptidyl inhibitors of protein tyrosine kinases, and methods for their use. The instant inhibitors are based on a 1,4-benzodiazepin-2-one nucleus. A compound represented by structural formula (I), where R1, R2 and R3 are independently described as Y bonded to W, where Y is a 0-6 atom straight or branched saturated or unsaturated chain group comprising C, N, O or S as shown in Table 1, and W is hydrogen or any three membered, four membered, five membered, six membered or fused bicyclic ring system comprising C, N, O or S as shown in Tables 4-9; X is separately and independently selected from Table 2; and salts of said compound. Methods are provided for inhibition of specific protein tyrosine kinases, for example pp60. Methods are further provided for the use of these inhibitors in situations where the inhibition of a protein tyrosine kinase is indicated, for example, in the treatment of certain diseases in mammals, including humans.
[FR] La présente invention concerne, d'une part des inhibiteurs à petites molécules et non peptidyle des tyrosine kinases de protéines, et d'autre part l'utilisation de ces inhibiteurs. Ces inhibiteurs sont à base d'un noyau 1,4-benzodiazépine-2-one. L'invention concerne en l'occurrence un composé représenté par la formule générale (I). Dans cette formule générale (I), R1, R2, et R3 sont indépendamment reliés à W par Y. Y est une chaîne de 0 à 6 atomes droite, ou ramifiée, saturée ou insaturée, dans laquelle C, N, O ou S sont présents conformément au Tableau 1. En outre, W est hydrogène ou un système quelconque de cycles à trois, quatre, cinq, ou six segments, ou de cycles doubles fusionnés, système dans lequel C, N, O ou S sont présents conformément au Tableaux 4 à 9. X est choisi à part, indépendamment des autres, dans le Tableau 2. L'invention concerne aussi des sels issus de ces composés. L'invention concerne en outre des procédés d'inhibition de tyrosine kinases de protéine spécifiques, par exemple la pp60. L'invention concerne enfin l'utilisation de ces inhibiteurs dans des situations où l'inhibition d'une protéine tyrosine kinase est indiquée, par exemple, pour le traitement de certaines affections des mammifères, y compris les humains.