(2R)-3-氨基-2-氟丙烷-1-醇 | 344413-79-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: (2R)-3-氨基-2-氟丙烷-1-醇
• 英文名称: (R)-3-amino-2-fluoropropan-1-ol
• 英文别名: (2R)-3-amino-2-fluoropropan-1-ol
• CAS: 344413-79-2
• 化学式: C₃H₈FNO
• 分子量: 93.101
• InChiKey: DTXCSCJRPZOOAQ-GSVOUGTGSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1
• 重原子数：
  6
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R)-3-氨基-2-氟丙烷-1-醇 、 二碳酸二叔丁酯 在 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 以100%的产率得到2-甲基-2-丙基[(2R)-2-氟-3-羟基丙基]氨基甲酸酯
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and Pharmacological Evaluation of Novel γ-Aminobutyric Acid Type B (GABA_B) Receptor Agonists as Gastroesophageal Reflux Inhibitors

  摘要：

  We have previously demonstrated that the prototypical GABA(B) receptor agonist baclofen inhibits transient lower esophageal sphincter relaxations (TLESRs), the most important mechanism for gastroesophageal reflux. Thus, GABAB agonists could be exploited for the treatment of gastroesophageal reflux disease. However, baclofen, which is used as an antispastic agent, and other previously known GABAB agonists can produce CNS side effects such as sedation, dizziness, nausea, and vomiting at higher doses. We now report the discovery of atypical GABAB agonists devoid of classical GABAB agonist related CNS side effects at therapeutic doses and the optimization of this type of compound for inhibition of TLESRs, which has resulted in a candidate drug (R)-7 (AZD3355) that is presently being evaluated in man.

  DOI：

  10.1021/jm701425k
• 作为产物：
  描述：

  (R)-3-(dibenzylamino)-2-fluoropropan-1-ol 在 氢气 、 palladium(II) hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 (2R)-3-氨基-2-氟丙烷-1-醇
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW MACROCYCLIC LRRK2 KINASE INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX INHIBITEURS MACROCYCLIQUES DE LA LRRK2 KINASE

  摘要：

  式(I)的化合物：其中R、X1、X2、X3、Z1、Z2、Z3、A和Ra的定义如描述中所述。药物。

  公开号：

  WO2021224320A1

文献信息

• [EN] HETEROARYL SUBSTITUTED PYRIDYL COMPOUNDS USEFUL AS KINASE MODULATORS<br/>[FR] COMPOSÉS PYRIDYLE À SUBSTITUTION HÉTÉROARYLE UTILES EN TANT QUE MODULATEURS DE KINASE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2014074675A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  Compounds having the following formula (I) or a stereoisomer or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein R2 is a monocyclic heteroaryl group, and R1, R3, R4, R5 and R6 are as defined herein, are useful as kinase modulators, including IRAK-4 inhibition.

  具有以下式(I)或其立体异构体或药用可接受盐的化合物，在该式中R2是单环杂芳基，R1、R3、R4、R5和R6如本文所定义，可用作激酶调节剂，包括IRAK-4抑制剂。
• [EN] NEW MACROCYCLIC LRRK2 KINASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS MACROCYCLIQUES DE LA LRRK2 KINASE
  申请人：SERVIER LAB

  公开号：WO2021224320A1

  公开（公告）日：2021-11-11

  Compounds of formula (I): wherein R, X1, X2, X3, Z1, Z2, Z3, A and Ra are as defined in the description. Medicaments.

  式(I)的化合物：其中R、X1、X2、X3、Z1、Z2、Z3、A和Ra的定义如描述中所述。药物。
• [EN] BICYCLIC HETEROCYCLE SUBSTITUTED PYRIDYL COMPOUNDS USEFUL AS KINASE MODULATORS<br/>[FR] COMPOSÉS PYRIDYLES À SUBSTITUTION PAR HÉTÉROCYCLE BICYCLIQUE UTILES EN TANT QUE MODULATEURS DE KINASE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2014074657A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  Compounds having the following formula (I) or a stereoisomer or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein R2 is a bicyclic heterocycle, and R1, R3, R4, R5 and R6 are as defined herein, that are useful as kinase modulators, including IRAK-4 modulation.

  具有以下式(I)的化合物或其立体异构体或药用盐，其中R2是双环杂环，R1、R3、R4、R5和R6如本文所定义，这些化合物可用作激酶调节剂，包括IRAK-4调节。
• New aminopropylphosphinic acids
  申请人：Elebring Thomas

  公开号：US20050137414A1

  公开（公告）日：2005-06-23

  Novel compounds of formula I, with the exception of i) the racemate of (3-amino-2-hydroxypropyl)phosphinic acid; and ii) (2R/S, 3R)-(3-amino-2-hydroxybutyl)phosphinic acid, having affinity to one or more GABA B receptors, their pharmaceutically acceptable salts, solvates and stereoisomers, as well as processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing said therapeutically active compounds and the use of said active compounds in therapy.

  公式I的新化合物，除了i) (3-氨基-2-羟基丙基)磷酸缩氨酸的外消旋体;和ii) (2R / S，3R) - (3-氨基-2-羟基丁基)磷酸缩氨酸，具有与一个或多个GABAB受体亲和力，它们的药学上可接受的盐，溶剂和立体异构体，以及它们的制备过程，含有所述治疗活性化合物的药物组合物以及在治疗中使用所述活性化合物的用途。
• Aminopropylphosphinic acids
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US06576626B2

  公开（公告）日：2003-06-10

  Novel compounds of formula I, with the exception of i) the racemate of (3-amino-2-hydroxypropyl)phosphinic acid; and ii) (2R/S, 3R)-(3-amino-2-hydroxybutyl)phosphinic acid, having affinity to one or more GABAB receptors, their pharmaceutically acceptable salts, solvates and stereoisomers, as well as processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing said therapeutically active compounds and the use of said active compounds in therapy

  具有亲和力于一个或多个GABAB受体的化合物I公式的新颖化合物，除了i) (3-氨基-2-羟基丙基)磷酸酰胺的外消旋体; 和ii) (2R / S, 3R) - (3-氨基-2-羟基丁基)磷酸酰胺，以及其药学上可接受的盐，溶剂合物和立体异构体，以及制备它们的过程，包含所述治疗活性化合物的制药组合物和在治疗中使用所述活性化合物的用途。