N-(2-((2-((2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)(hydroxy)methyl)-3-(methylamino)furo[2,3-c]pyridin-5-yl)amino)-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl)acrylamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: N-(2-((2-((2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)(hydroxy)methyl)-3-(methylamino)furo[2,3-c]pyridin-5-yl)amino)-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl)acrylamide
• 英文别名: N-[2-[[2-[(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-hydroxymethyl]-3-(methylamino)furo[2,3-c]pyridin-5-yl]amino]-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl]prop-2-enamide
• 化学式: C₃₂H₃₆F₂N₆O₅
• 分子量: 622.672
• InChiKey: BQELHILBBFTCKY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  45
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  124
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  12

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氯-5-羟基吡啶 在 甲醇 、 4-二甲氨基吡啶 、 sodium tetrahydroborate 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 正丁基锂 、 铁粉 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 、 氯化铵 、 caesium carbonate 、 三乙胺 、 三氟乙酸 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 正己烷 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 16.75h， 生成 N-(2-((2-((2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)(hydroxy)methyl)-3-(methylamino)furo[2,3-c]pyridin-5-yl)amino)-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl)acrylamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS INHIBITORS OF FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR DU FACTEUR DE CROISSANCE DES FIBROBLASTES

  摘要：

  本发明涉及一种以式(I)表示的FGFR-4抑制剂的杂环化合物。还公开了一种包含FGFR-4抑制剂的药物组合物。这些化合物可用于治疗由FGFR-4和/或FGF19异常介导的疾病，如肝细胞癌和其他形式的癌症。

  公开号：

  WO2020119606A1

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS INHIBITORS OF FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR DU FACTEUR DE CROISSANCE DES FIBROBLASTES
  申请人：GUANGDONG NEWOPP BIOPHARMACEUTICALS CO LTD

  公开号：WO2020119606A1

  公开（公告）日：2020-06-18

  Disclosed are heterocyclic compounds as inhibitors of FGFR-4 represented by formula (I). Also disclosed is a pharmaceutical composition that includes an inhibitor of FGFR-4. The compounds maybe used to treat diseases mediated with abnormality of FGFR-4 and /or FGF19, such as hepatocellular carcinoma and other forms of cancer.

  本发明涉及一种以式(I)表示的FGFR-4抑制剂的杂环化合物。还公开了一种包含FGFR-4抑制剂的药物组合物。这些化合物可用于治疗由FGFR-4和/或FGF19异常介导的疾病，如肝细胞癌和其他形式的癌症。