2,6-dichloro-9-(2-methoxy-ethyl)-9H-purine | 1044773-59-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 英文名称: 2,6-dichloro-9-(2-methoxy-ethyl)-9H-purine
• 英文别名: 2,6-dichloro-9-(2-methoxyethyl)purine
• CAS: 1044773-59-2
• 化学式: C₈H₈Cl₂N₄O
• 分子量: 247.084
• InChiKey: PFHOCPBNWVZERT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  52.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,6-dichloro-9-(2-methoxy-ethyl)-9H-purine 、 3-羟基苯硼酸 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 3-[2-chloro-9-(2-methoxy-ethyl)-9H-purine-6-yl]-phenol
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-MORPHOLINYLPURINES AS INHIBITORS OF PI3K
  [FR] 2 -MORPHOLINYLPURINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PI3K

  摘要：

  本发明涉及作为激酶抑制剂有用的嘌呤化合物。更具体地说，本发明涉及嘌呤化合物、其制备方法、含有这些化合物的药物组合物以及在治疗增殖性疾病中使用这些化合物的用途。这些化合物可能作为药物用于治疗多种增殖性疾病，包括肿瘤和癌症以及与mTOR激酶相关的其他疾病或症状。

  公开号：

  WO2009045174A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴乙基甲基醚 、 2,6-二氯嘌呤 在 potassium carbonate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 20.0h， 以46%的产率得到2,6-dichloro-9-(2-methoxy-ethyl)-9H-purine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-MORPHOLINYLPURINES AS INHIBITORS OF PI3K
  [FR] 2 -MORPHOLINYLPURINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PI3K

  摘要：

  本发明涉及作为激酶抑制剂有用的嘌呤化合物。更具体地说，本发明涉及嘌呤化合物、其制备方法、含有这些化合物的药物组合物以及在治疗增殖性疾病中使用这些化合物的用途。这些化合物可能作为药物用于治疗多种增殖性疾病，包括肿瘤和癌症以及与mTOR激酶相关的其他疾病或症状。

  公开号：

  WO2009045174A1

文献信息

• P13K ISOFORM SELECTIVE INHIBITORS
  申请人：Liang Congxin

  公开号：US20110130395A1

  公开（公告）日：2011-06-02

  2-Morpholin-4-yl-9H-purine and 5-Morpholin-4-yl-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidine derivatives, especially those substituted by 6-heteroaryl, are unexpected PI3 kinase isoform selective inhibitors with good drug properties and are useful in treating disorders related to abnormal PI3K activities such as cancer, immune disorders, cardiovascular disease, viral infection, inflammation, metabolism/endocrine disorders and neurological disorders.

  2-吗啡啉-4-基-9H-嘌呤和5-吗啡啉-4-基-3H-[1,2,3]三唑[4,5-d]嘧啶衍生物，特别是那些被6-杂环芳基取代的衍生物，是意外的PI3K酶亚型选择性抑制剂，具有良好的药物特性，并可用于治疗与异常PI3K活性相关的疾病，如癌症、免疫障碍、心血管疾病、病毒感染、炎症、代谢/内分泌障碍和神经系统疾病。
• 2-MORPHOLINYLPURINES AS INHIBITORS OF PI3K
  申请人：Nagaraj Harish Kumar Mysore

  公开号：US20110009403A1

  公开（公告）日：2011-01-13

  The present invention relates to purine compounds that are useful as kinase inhibitors. More particularly, the present invention relates to purine compounds, methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds and uses of these compounds in the treatment of proliferative disorders. These compounds may be useful as medicaments for the treatment of a number of proliferative disorders including tumours and cancers as well as other disorders or conditions related to or associated with mTOR kinases.

  本发明涉及嘌呤化合物，可用作激酶抑制剂。更具体地说，本发明涉及嘌呤化合物、其制备方法、含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗增殖性疾病方面的用途。这些化合物可以作为药物治疗多种增殖性疾病，包括肿瘤和癌症以及与mTOR激酶相关或相关的其他疾病或病况。
• US8513221B2
  申请人：——

  公开号：US8513221B2

  公开（公告）日：2013-08-20
• [EN] 2-MORPHOLINYLPURINES AS INHIBITORS OF PI3K<br/>[FR] 2 -MORPHOLINYLPURINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PI3K
  申请人：S BIO PTE LTD

  公开号：WO2009045174A1

  公开（公告）日：2009-04-09

  The present invention relates to purine compounds that are useful as kinase inhibitors. More particularly, the present invention relates to purine compounds, methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds and uses of these compounds in the treatment of proliferative disorders. These compounds may be useful as medicaments for the treatment of a number of proliferative disorders including tumours and cancers as well as other disorders or conditions related to or associated with mTOR kinases.

  本发明涉及作为激酶抑制剂有用的嘌呤化合物。更具体地说，本发明涉及嘌呤化合物、其制备方法、含有这些化合物的药物组合物以及在治疗增殖性疾病中使用这些化合物的用途。这些化合物可能作为药物用于治疗多种增殖性疾病，包括肿瘤和癌症以及与mTOR激酶相关的其他疾病或症状。