2,7-difluoro-9H-fluorene-9-carboxylic acid | 97677-65-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: 2,7-difluoro-9H-fluorene-9-carboxylic acid
• CAS: 97677-65-1
• 化学式: C₁₄H₈F₂O₂
• 分子量: 246.213
• InChiKey: HCBTZQSBYIPWFL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  128-130 °C(Solv: benzene (71-43-2))
• 沸点：
  407.1±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.456±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  37.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,7-difluoro-9H-fluorene-9-carboxylic acid 、 1,4-二溴-2-丁烯 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 0.58h， 以62%的产率得到9-[(E)-4-bromobut-2-enyl]-2,7-difluorofluorene-9-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  CONFORMATIONALLY RESTRICTED AROMATIC INHIBITORS OF MICROSOMAL TRIGLYCERIDE TRANSFER PROTEIN AND METHOD

  摘要：

  公开号：

  EP0904262B1
• 作为产物：
  描述：

  2,7-二氟-9H-芴 在 盐酸 、 sodium hydroxide 、 正丁基锂 作用下， 以 乙醚 、 正己烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 2,7-difluoro-9H-fluorene-9-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Spiro-tricyclicaromatic succinimide derivatives

  摘要：

  本文披露了替代或未替代的平面三环芴或其核类似物，与含有次级酰胺的五元环螺合，并且其药用盐。这些化合物在治疗糖尿病等方面非常有用。还披露了制备这些化合物的方法；包含这些化合物的药物组合物；以及治疗方法，包括在糖尿病综合征的长期、预防性治疗中适当时给予这些化合物和组合物。

  公开号：

  US04864028A1

文献信息

• Ophthalmic wound healing with aldose reductase inhibitors
  申请人：Alcon Laboratories, Inc.

  公开号：US04717725A1

  公开（公告）日：1988-01-05

  Method of promoting healing of ocular wounds comprising the topical application of an aldose reductase inhibitor; compositions comprising such inhibitors are also disclosed.

  促进眼部伤口愈合的方法包括局部应用醛糖还原酶抑制剂；还公开了包含这些抑制剂的组合物。
• Spiro-tricyclicaromatic succinimide derivatives
  申请人：Alcon Laboratories, Inc.

  公开号：US05070100A1

  公开（公告）日：1991-12-03

  Disclosed are substituted or unsubstituted planar tricyclic fluorene or nuclear analogs thereof, spiro-coupled to a five-membered ring containing a secondary amide, and the pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are useful, inter alia in the treatment of diabetes. Also disclosed are processes for the preparation of such compounds; pharmaceutical compositions comprising such compounds; and methods of treatment comprising administering such compounds and compositions when indicated for, inter alia, long term, prophylactic treatment of the diabetes syndrome. A particularly preferred class of compounds comprise difluoro-dialkoxy substituted spiro-(9H-fluorene-9,4'-imidazolidine)-2,40 ,5-diones.

  揭示了取代或未取代的平面三环芴或其核类似物，与含有次级酰胺的五元环螺合，以及其药用可接受的盐。这些化合物在糖尿病治疗中有用。还公开了制备这种化合物的方法；包含这种化合物的药物组合物；以及治疗方法，包括在适用于长期、预防性治疗糖尿病综合症时，给予这种化合物和组合物。一种特别优选的化合物类别包括二氟二烷氧基取代的螺-(9H-芴-9,4'-咪唑啉)-2,4',5-二酮。
• Spiro-tricyclicaromatic succinimide derivatives as inhibitors of aldose
  申请人：Alcon Laboratories, Inc.

  公开号：US04537892A1

  公开（公告）日：1985-08-27

  Disclosed are substituted or unsubstituted planar tricyclic fluorene or nuclear analogs thereof, spiro-coupled to a five-membered ring containing a secondary amide, and the pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are useful, inter alia, in the treatment of diabetes. Also disclosed are processes for the preparation of such compounds; pharmaceutical compositions comprising such compounds; and methods of treatment comprising administering such compounds and compositions when indicated for, inter alia, long term, prophylactic treatment of the diabetes syndrome.

  本文披露了取代或未取代的平面三环芴或其核类似物，与含有次级酰胺的五元环螺合，并且其药学上可接受的盐。这些化合物在糖尿病治疗中等方面是有用的。还披露了制备这种化合物的方法；包含这种化合物的药物组合物；以及治疗方法，包括在糖尿病综合症的长期、预防性治疗中适时给予这种化合物和组合物。
• [EN] INHIBITORS OF MICROSOMAL TRIGLYCERIDE TRANSFER PROTEIN AND METHOD<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PROTEINE MICROSOMIALE DE TRANSFERT DES TRIGLYCERIDES ET PROCEDE D'UTILISATION
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：WO1996026205A1

  公开（公告）日：1996-08-29

  (EN) Compounds are provided which inhibit microsomal triglyceride transfer protein and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases. The compounds have the structure (a, b, c or d) wherein R1 to R6, Q, and X are as defined herein.(FR) L'invention concerne des composés qui inhibent la protéine microsomiale de transfert des triglycérides et qui sont donc utiles pour abaisser le niveau des lipides du sérum et pour traiter l'athérosclérose et les maladies similaires. Les composés ont la formule (a, b, c ou d). R1 à R6, Q et X de ces formules sont définis dans la description.

  (EN) 提供了一种抑制微粒体三酰甘油转移蛋白的化合物，因此可用于降低血清脂质和治疗动脉硬化及相关疾病。这些化合物具有结构（a、b、c或d），其中R1至R6、Q和X的定义如本文所述。 (FR) 提供了一种抑制微粒体三酰甘油转移蛋白的化合物，因此可用于降低血清脂质和治疗动脉硬化及相关疾病。这些化合物具有结构（a、b、c或d），其中R1至R6、Q和X的定义如本文所述。
• [EN] CONFORMATIONALLY RESTRICTED AROMATIC INHIBITORS OF MICROSOMAL TRIGLYCERIDE TRANSFER PROTEIN AND METHOD<br/>[FR] COMPOSES AROMATIQUES A CONFORMATION RESTREINTE SERVANT D'INHIBITEURS DE LA PROTEINE DE TRANSFERT DE TRIGLYCERIDE MICROSOMIQUE ET PROCEDE ASSOCIE
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：WO1997026240A1

  公开（公告）日：1997-07-24

  (EN) Novel compounds are provided which are inhibitors of MTP and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases, and have the structure (I) or (IA) or (IB) including pharmaceutically acceptable salts thereof or prodrug esters thereof, wherein q is 0,1 or 2; Rx is H, alkyl, aryl or halogen; A is (1) a bond; (2) -O-; or (3) (i); B is: (ii) or (iii) or (iv) or (v) (wherein (a = 2, 3 or 4)) or (vi) or (vii) or (viii); and wherein L2, L1, R1, R2, R3, R3', R3a, R3b, R4, R4', R5, X, (ix), (x) and (xi) are as defined herein.(FR) Cette invention se rapporte à de nouveaux composés qui sont des inhibiteurs de la protéine de transfert de triglycéride microsomique (MTP) et qui sont par conséquent utiles pour abaisser la teneur en lipides du sérum et pour traiter l'athérosclérose et les maladies apparentées, ces composés ayant la structure (I) ou (IA) ou (IB), ainsi qu'à des sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés ou à des esters promédicaments de ces composés. Dans ces formules, q est égal à 0, à 1 ou à 2; Rx représente H, alkyle, aryle ou halogène; A représente (1) une liaison; (2) -O-; ou (3) (i); B représente (ii) ou (iii) ou (iv) ou (v) (où (a = 2, 3 ou 4)) ou (vi) ou (vii) ou (viii); et L2, L1, R1, R2, R3, R3', R3a, R3b, R4, R4', R5, X, (ix), (x) et (xi) sont tels que définis dans les pièces descriptives de l'invention.

  提供了新的化合物，它们是MTP抑制剂，因此可用于降低血清脂质和治疗动脉粥样硬化及相关疾病，具有结构（I）或（IA）或（IB），包括其药学上可接受的盐或前药酯，其中q为0、1或2；Rx为H、烷基、芳基或卤素；A为（1）键；（2）-O-；或（3）（i）；B为：（ii）或（iii）或（iv）或（v）（其中（a=2、3或4））或（vi）或（vii）或（viii）；其中L2、L1、R1、R2、R3、R3'、R3a、R3b、R4、R4'、R5、X、（ix）、（x）和（xi）如此定义。