(S)-2-(6-methoxy-[1,5]-naphthyridin-4-yl)oxirane | 872714-58-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: (S)-2-(6-methoxy-[1,5]-naphthyridin-4-yl)oxirane
• 英文别名: (S)-2-methoxy-8-oxiranyl-[1,5]naphthyridine；2-(methyloxy)-8-[(2S)-2-oxiranyl]-1,5-naphthyridine；2-methoxy-8-[(2S)-oxiran-2-yl]-1,5-naphthyridine
• CAS: 872714-58-4
• 化学式: C₁₁H₁₀N₂O₂
• 分子量: 202.213
• InChiKey: VFUFXHFSNCESKR-SECBINFHSA-N

物化性质

• 沸点：
  358.4±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.321±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  47.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-2-(6-methoxy-[1,5]-naphthyridin-4-yl)oxirane 在 palladium 10% on activated carbon sodium azide 、 氢气 、 氯化铵 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 为溶剂， 65.0 ℃ 、100.0 kPa 条件下， 反应 5.0h， 生成 (1S)-2-amino-1-(6-methoxy-1,5-naphthyridin-4-yl)ethanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRICYCLIC OXAZOLIDINONE ANTIBIOTIC COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS ANTIBIOTIQUES OXAZOLIDINONE TRICYCLIQUE

  摘要：

  该发明涉及式(I)的抗菌化合物，其中“-----”是键或不存在，V是CH，CR 6或N; R 0是H或如果“-----”是键，则也可以是烷氧基; R 1主要是H或卤素; 当“-----”是键时，U是CH或N，或者如果“-----”不存在，则U是CH 2，NH或NR 9; R 2是H，烷基羰基或-CH 2 -R 3; R 3是H，烷基或羟基烷基; R 4是H或如果n不为0且R 5为H，则也可以是OH; R 5是H，烷基，羟基烷基，氨基烷基，烷氧基烷基，羧基或烷氧羰基; R 6是羟基烷基，羧基，烷氧羰基或-(CH 2 ) q -NR 7 R 8，其中q为1、2或3，且R 7和R 8中的每一个独立地是H或烷基，或R 7和R 8与携带它们的N原子形成一个环; R 9是烷基或羟基烷基; A是-(CH 2 ) p-，-CH 2 CH 2 CH(OH)-或-COCH 2 CH(OH)-; G是取代苯基或G 1或G 2，其中Q是O或S，X是CH或N; Y 1、Y 2和Y 3每个可以是CH或N; 当A为-CH 2 CH 2 CH(OH)-或-COCH 2 CH(OH)-时，n为0，当A为-(CH 2 ) p-，p为1、2、3或4时，n为0、1或2，但n和p的总和为2、3或4; 以及这些化合物的盐。

  公开号：

  WO2010041194A1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-2-bromo-1-(6-methoxy-[1,5]-naphthyridin-4-yl)ethanol 在 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以92%的产率得到(S)-2-(6-methoxy-[1,5]-naphthyridin-4-yl)oxirane
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANTIBACTERIAL AGENTS
  [FR] AGENTS ANTIBACTERIENS

  摘要：

  萘、喹啉、喹喔啉和萘啉衍生物在哺乳动物，特别是人类的细菌感染治疗中是有用的。

  公开号：

  WO2006014580A1

文献信息

• Antibacterial Agents
  申请人：Miller Henry William

  公开号：US20070254872A1

  公开（公告）日：2007-11-01

  Naphthalene, quinoline, quinoxaline and naphthyridine derivatives useful in the treatment of bacterial infections in mammals, particularly humans, are disclosed herein.

  本文披露了在哺乳动物，特别是人类的细菌感染治疗中有用的萘、喹啉、喹喔啉和萘啶衍生物。
• Antibacterial agents
  申请人：Miller Henry William

  公开号：US20070161627A1

  公开（公告）日：2007-07-12

  Naphthalene, quinoline, quinoxaline and naphthyridine derivatives useful in the treatment of bacterial infections in mammals, particularly humans, are disclosed herein.

  本文揭示了在哺乳动物，特别是人类中治疗细菌感染有用的萘、喹啉、喹硫平和萘啶衍生物。
• TRICYCLIC OXAZOLIDINONE ANTIBIOTIC COMPOUNDS
  申请人：Hubschwerlen Christian

  公开号：US20110195961A1

  公开（公告）日：2011-08-11

  The invention relates to antibacterial compounds of formula I wherein is a bond or is absent, V is CH, CR 6 or N; R 0 is H or, if is a bond, may also be alkoxy; R 1 is notably H or halogen; U is CH or N when is a bond, or, if is absent, U is CH 2 , NH or NR 9 ; R 2 is H, alkylcarbonyl or —CH 2 —R 3 ; R 3 is H, alkyl or hydroxyalkyl; R 4 is H or, if n is not 0 and R 5 is H, may also be OH; R 5 is H, alkyl, hydroxyalkyl, aminoalkyl, alkoxyalkyl, carboxy or alkoxycarbonyl; R 6 is hydroxyalkyl, carboxy, alkoxycarbonyl or —(CH 2 ) q —NR 7 R 8 , q being 1, 2 or 3 and each of R 7 and R 8 independently being H or alkyl or R 7 and R 8 forming with the N atom bearing them a ring; R 9 is alkyl or hydroxyalkyl; A is —(CH 2 ) p —, —CH 2 CH 2 CH(OH)— or —COCH 2 CH(OH)—; G is substituted phenyl or G 1 or G 2 wherein Q is O or S and X is CH or N; and Y 1 , Y 2 and Y 3 may each be CH or N; and n is 0 when A is —CH 2 CH 2 CH(OH)— or —COCH 2 CH(OH)—, and n is 0, 1 or 2 when A is —(CH 2 ) p —, p being 1, 2, 3 or 4, with the proviso that the sum of n and p is then 2, 3 or 4; and to salts of such compounds.

  该发明涉及式I的抗菌化合物，其中： - 当V为CH或N时，U为CH或N，R1为H或卤素，R2为H、烷基羰基或—CH2—R3，R3为H或烷基羟基，R4为H或OH（当n不为0且R5为H时），R5为H、烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、羧基或烷氧羰基，R6为羟基烷基、羧基、烷氧羰基或—(CH2)q—NR7R8，其中q为1、2或3，且R7和R8各自独立地为H或烷基，或者R7和R8与它们所带的N原子形成一个环； - 当V为CR6时，U为CH2、NH或NR9，R0为H或烷氧基，R1为H或卤素，R2为H、烷基羰基或—CH2—R3，R3为H或烷基羟基，R4为H或OH（当n不为0且R5为H时），R5为H、烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、羧基或烷氧羰基，R6为羟基烷基、羧基、烷氧羰基或—(CH2)q—NR7R8，其中q为1、2或3，且R7和R8各自独立地为H或烷基，或者R7和R8与它们所带的N原子形成一个环； - 当V为一条键时，U为CH或N，R0为H或烷氧基，R1为H或卤素，R2为H、烷基羰基或—CH2—R3，R3为H或烷基羟基，R4为H或OH（当n不为0且R5为H时），R5为H、烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、羧基或烷氧羰基，R6为羟基烷基、羧基、烷氧羰基或—(CH2)q—NR7R8，其中q为1、2或3，且R7和R8各自独立地为H或烷基，或者R7和R8与它们所带的N原子形成一个环；A为—(CH2)p—、—CH2CH2CH(OH)—或—COCH2CH(OH)—，G为取代苯基或G1或G2，其中Q为O或S，X为CH或N，Y1、Y2和Y3各自可以为CH或N；n当A为—CH2CH2CH(OH)—或—COCH2CH(OH)—时为0，当A为—(CH2)p—时，n为0、1或2，p为1、2、3或4，但n和p的和必须为2、3或4；以及这些化合物的盐。
• WO2007/16610
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• EP1796466A4
  申请人：——

  公开号：EP1796466A4

  公开（公告）日：2009-09-02