2-氨基-1-萘-1-基-乙酮 | 51127-69-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: 2-氨基-1-萘-1-基-乙酮
• 英文名称: 2-amino-1-naphthalen-1-yl-ethanone
• 英文别名: 2-amino-1-[1]naphthyl-ethanone；2-Amino-1-[1]naphthyl-aethanon；α-Aminoacetyl-naphthalin；Aminomethyl-α-naphthyl-keton；2-Amino-1-(naphthalen-1-yl)ethan-1-one；2-amino-1-naphthalen-1-ylethanone
• CAS: 51127-69-6
• 化学式: C₁₂H₁₁NO
• mdl: MFCD06212740
• 分子量: 185.225
• InChiKey: QHMBKBAFLJNPNL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  180 °C
• 沸点：
  361.3±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.166±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.083
• 拓扑面积：
  43.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-1-萘-1-基-乙酮 在 ammonium acetate 、 (benzotriazo-1-yloxy)tris(dimethylamino)phosphonium hexafluorophosphate 、 溶剂黄146 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 (S)-2-(1H-imidazol-4-yl)-1-(5-(naphthalen-1-yl)-1H-imidazol-2-yl)ethan-1-amine
  参考文献：
  名称：

  具有增强效力和代谢稳定性的内肽酶神经溶素的咪唑生物等排体激活剂

  摘要：

  肽酶神经溶素 (Nln) 已被验证为开发缺血性中风 (IS) 疗法的潜在靶点。在 IS 小鼠模型中 Nln 的过度表达可提供显着的脑保护作用，从而减少梗塞面积和水肿体积。中风后大脑中 Nln 的药理学抑制会恶化神经系统结果。虚拟屏幕鉴定出 Nln 的二肽小分子激活剂。优化研究产生了一类具有良好活性的拟肽化合物。然而，这些化合物仍然具有酰胺键，损害了它们在血浆和大脑中的稳定性。在此，我们报告了基于我们的拟肽先导化合物的一系列酰胺生物等排体的合成和表征。基于咪唑的生物等排体提供的支架具有更高的激活 Nln 的效力，同时增强了小鼠血浆稳定性，并且比原始二肽命中显着更好的脑通透性。

  DOI：

  10.1021/acsmedchemlett.4c00009
• 作为产物：
  描述：

  1-Oximidoacetyl-naphthalin 在 盐酸 、 tin(ll) chloride 作用下， 生成 2-氨基-1-萘-1-基-乙酮
  参考文献：
  名称：

  Lister; Robinson, Journal of the Chemical Society, 1912, vol. 101, p. 1313

  摘要：

  DOI：

文献信息

• HNQO1-ACTIVATABLE FLUORESCENT PROBE FOR IMAGING CANCER CELLS IN-VITRO AND IN-VIVO
  申请人：Texas Tech University System

  公开号：US20210154330A1

  公开（公告）日：2021-05-27

  The present invention includes a probe, an assay, a method of detecting, a human NAD(P)H quinone oxidoreductase-1 (hNQO1) enzyme activity with a fluorescent probe comprising a quinone propionic acid (QPA) conjugated to dicyanoisophorone (DCP), wherein the hNQO1 reduces the probe to releases a fluorescent DCP, and a method of making the same.

  本发明包括一种探针、一种测定、一种检测方法，用于检测人NAD(P)H喹啉喹酮氧化还原酶-1（hNQO1）酶活性，所述探针包括将喹酮丙酸（QPA）共轭到二氰异光酮（DCP）的荧光探针，其中hNQO1将探针还原以释放荧光DCP，以及一种制备方法。
• Process for production of vinyl chloride polymer
  申请人：Shin-Etsu Chemical Co., Ltd.

  公开号：EP0172427A2

  公开（公告）日：1986-02-26

  This process is a process for production of a vinyl chloride polymer by suspension polymerization or emulsion polymerization of vinyl chloride monomer or a mixture of vinyl chloride monomer with a vinyl monomer copolymerizable with said vinyl chloride monomer in an aqueous medium, characterized in that the polymerization is carried out in a polymerizer, the inner wall surface and portions of the auxiliary equipment thereof which may come into contact with the monomer during polymerization being previously coated with a scaling preventive comprising at least one selected from dyes, pigments and aromatic or heterocyclic compounds having at least 5 conjugated π bonds, while controlling the chloride ion concentration in the reaction mixture to not higher than 100 ppm. According to said process, scaling onto the inner wall surface of a polymerizer, etc. during polymerization can be prevented effectively and surely.

  该工艺是通过氯乙烯单体或氯乙烯单体与可与所述氯乙烯单体共聚的乙烯基单体混合物在水介质中进行悬浮聚合或乳液聚合来生产氯乙烯聚合物的工艺，其特征在于聚合是在聚合器中进行的、内壁表面及其辅助设备中可能在聚合过程中与单体接触的部分事先涂上一层防垢剂，该防垢剂至少包括一种选自染料、颜料和至少有 5 个共轭 π 键的芳香族或杂环化合物的防垢剂，同时控制反应混合物中的氯离子浓度不高于 100 ppm。根据上述工艺，可有效、可靠地防止聚合过程中聚合器等内壁表面结垢。
• Tripeptide antithrombotic agents
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0479489A2

  公开（公告）日：1992-04-08

  Thrombin inhibitors represented by the formula as provided wherein A(C=O)- is, inter alia, phenylglycyl, cyclohexylglycyl, cyclohexenylglycyl, thienylglycyl or naphthylglycyl, wherein the α-amino group is preferably substituted by alkyl e.g. methyl or an alkoxycarbonyl, cycloalkoxycarbonyl or arylkoxycarbonyl group e.g. t-butyloxycarbonyl. A(C=O)- also represents an α-substituted acetyl group such as α-methoxyphenylacetyl; or a bicyclic group such as a tetrahydroisoquinolin-1-oyl group; or a 1-amino or (substituted amino) cycloalkylcarbonyl group such as 1-aminocyclohexylcarbonyl. Also provided are a method for inhibiting the formation of blood clots in man and animals by administering a thrombin inhibitor of the above formula and pharmaceutical formulations useful in the method.

  凝血酶抑制剂 其中 A(C=O)-除其他外为苯基甘氨酰、环己基甘氨酰、环己烯基甘氨酰、噻吩基甘氨酰或萘基甘氨酰，其中 α-氨基最好被烷基（如甲基）或烷氧基羰基、环烷氧基羰基或芳基烷氧基羰基（如叔丁氧基羰基）取代。A(C=O)-还代表α-取代的乙酰基，如α-甲氧基苯乙酰基；或双环基，如四氢异喹啉-1-酰基；或1-氨基或（取代氨基）环烷基羰基，如1-氨基环己基羰基。此外，还提供了一种通过施用上式凝血酶抑制剂来抑制人和动物血凝块形成的方法，以及在该方法中有用的药物制剂。
• Antithrombotic agents
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0542525A2

  公开（公告）日：1993-05-19

  Thrombin inhibitors represented by the formula as provided wherein A is e.g. phenylglycyl, and phenylalanyl, α-methylphenylalanine and α-methylphenylglycine wherein the amino group is preferably substituted with lower alkyl alkanoyl or lower alkoxycarbonyl, or a bicyclo group e.g. 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-1-yl. Also provided are a method for inhibiting clot formation in man and animals, pharmaceutical formulations useful in the method and intermediates for the inhibitors.

  凝血酶抑制剂 其中 A 是苯甘氨酰、苯丙氨酰、α-甲基苯丙氨酸和 α-甲基苯甘氨酸，其中氨基最好被低级烷基烷酰基或低级烷氧羰基或双环基取代，如 1,2,3,4-四氢异喹啉-1-基。此外，还提供了一种抑制人和动物血凝块形成的方法、可用于该方法的药物制剂以及抑制剂的中间体。
• Lister; Robinson, Journal of the Chemical Society, 1912, vol. 101, p. 1313
  作者：Lister、Robinson

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