in the angiogenesis process, so that its inhibition is an important scientific way for cancer treatment. In this work, new thienopyrimidine derivatives were synthesized and evaluated. Compared with sorafenib, the majority of the target compounds had antiproliferative activity against the PC3, HepG2, MCF7, SW480, and HUVEC cell lines, especially 9h with IC50 values of 4.5–15.1 μM, confirming the noticeable
血管内皮生长因子受体2(V
EGFR-2)被认为在血管生成过程中具有重要作用,因此抑制其成为癌症治疗的重要科学途径。在这项工作中,合成并评估了新的
噻吩并
嘧啶衍
生物。与
索拉非尼相比,大多数目标化合物对 PC3、HepG2、MCF7、SW480 和 HU
VEC 细胞系具有抗增殖活性,尤其是 9h,IC 50值为4.5–15.1 μM,证实了对所列
细胞系具有显着的细胞毒作用(PC3、HepG2、SW480 和 HU
VEC)。通过流式细胞术对 SW480 和 HU
VEC 细胞的分析显示9n、9k、9h和9q导致细胞凋亡。鸡绒毛尿囊膜测定结果表明,9h有效减少了相应血管的数量。最后,对V
EGFR-2
磷酸化的抑制作用被认为是化合物9h的Western印迹分析的结果。