2-(N,N-dimethylamino)-4-methoxypyridine | 848360-76-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 2-(N,N-dimethylamino)-4-methoxypyridine
• 英文别名: (4-methoxypyridin-2-yl)dimethylamine；4-methoxy-N,N-dimethylpyridin-2-amine
• CAS: 848360-76-9
• 化学式: C₈H₁₂N₂O
• 分子量: 152.196
• InChiKey: AGVPSBDCZREIHN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  25.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(N,N-dimethylamino)-4-methoxypyridine 在 盐酸 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 正丁基锂 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 、 hexanes 、 氯仿 、 甲苯 为溶剂， 反应 1.25h， 生成 [6-(二甲基氨基)-4-甲氧基-3-吡啶基]硼酸
  参考文献：
  名称：

  5-Aryl-pyrazolo[4,3-d]pyrimidines, pyridines, and pyrazines and related compounds

  摘要：

  5-芳基吡唑并[4,3-d]嘧啶，6-芳基吡唑并[3,4-d]嘧啶及相关化合物，以及其他化学相关化合物，作为CRF 1受体的选择性调节剂。这些化合物在治疗多种中枢神经系统和外周障碍，特别是压力、焦虑、抑郁、心血管障碍和进食障碍方面具有用途。还提供了治疗这些障碍的方法以及包装的药物组合物。本发明的化合物还可用作CRF受体定位的探针和CRF受体结合测定中的标准。给出了在受体定位研究中使用这些化合物的方法。

  公开号：

  US20050070542A1
• 作为产物：
  描述：

  4-甲氧基-2(1H)-吡啶酮 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 2-(N,N-dimethylamino)-4-methoxypyridine
  参考文献：
  名称：

  5-Aryl-pyrazolo[4,3-d]pyrimidines, pyridines, and pyrazines and related compounds

  摘要：

  5-芳基吡唑并[4,3-d]嘧啶，6-芳基吡唑并[3,4-d]嘧啶及相关化合物，以及其他化学相关化合物，作为CRF 1受体的选择性调节剂。这些化合物在治疗多种中枢神经系统和外周障碍，特别是压力、焦虑、抑郁、心血管障碍和进食障碍方面具有用途。还提供了治疗这些障碍的方法以及包装的药物组合物。本发明的化合物还可用作CRF受体定位的探针和CRF受体结合测定中的标准。给出了在受体定位研究中使用这些化合物的方法。

  公开号：

  US20050070542A1

文献信息

• 5-Aryl-pyrazolo[4,3-d]pyrimidines, pyridines, and pyrazines and related compounds
  申请人：Hodgetts J. Kevin

  公开号：US20050070542A1

  公开（公告）日：2005-03-31

  5-aryl-Pyrazolo[4,3-d]pyrimidines, 6-aryl-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidines and related compounds, as well as other chemically related compounds, that act as selective modulators of CRF 1 receptors are provided. These compounds are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

  5-芳基吡唑并[4,3-d]嘧啶，6-芳基吡唑并[3,4-d]嘧啶及相关化合物，以及其他化学相关化合物，作为CRF 1受体的选择性调节剂。这些化合物在治疗多种中枢神经系统和外周障碍，特别是压力、焦虑、抑郁、心血管障碍和进食障碍方面具有用途。还提供了治疗这些障碍的方法以及包装的药物组合物。本发明的化合物还可用作CRF受体定位的探针和CRF受体结合测定中的标准。给出了在受体定位研究中使用这些化合物的方法。
• Iridium- and Rhodium-Catalyzed Dehydrogenative Silylations of C(sp³)H Bonds Adjacent to a Nitrogen Atom Using Hydrosilanes
  作者：Tsuyoshi Mita、Kenichi Michigami、Yoshihiro Sato

  DOI：10.1002/asia.201300930

  日期：2013.12

  silylated: In the presence of iridium or rhodium catalysts, C(sp3)H bonds adjacent to a nitrogen atom were silylated by the aid of a pyridine‐directing group. In iridium catalysis, a hydrogen‐trapping reagent such as norbornene or tert‐butylethylene, which is usually required in late transition‐metal‐catalyzed dehydrogenative coupling reactions, was not required. In rhodium catalysis, however, 1 equivalent

  现在这只是甲硅烷基化的：在铱或铑催化剂的存在下，借助吡啶导向基团，与氮原子相邻的C（sp 3）H键被甲硅烷基化。在铱催化中，不需要在后期过渡金属催化的脱氢偶联反应中通常需要的捕集氢的试剂，如降冰片烯或叔丁基乙烯。但是，在铑催化中，需要1当量的COD（1,5-环辛二烯）才能诱导更高的转化率。
• Heteroaryl fused pyridines, pyrazines and pyrimidines as CRF1 receptor ligands
  申请人：Ge Ping

  公开号：US20050113379A1

  公开（公告）日：2005-05-26

  Substituted heteroaryl fused pyridine, pyrazine, and pyrimidine compounds that act as selective modulators of CRF 1 receptors are provided. These compounds are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

  本发明提供了替代杂环融合吡啶、吡嗪和嘧啶化合物，其作为CRF 1 受体的选择性调节剂。这些化合物在治疗许多中枢神经系统和周围神经系统疾病方面非常有用，特别是在压力、焦虑、抑郁、心血管疾病和进食障碍方面。本发明还提供了治疗这些疾病的方法以及包装的制药组合物。本发明的化合物也可用作CRF受体定位的探针以及CRF受体结合测定中的标准物质。给出了使用这些化合物进行受体定位研究的方法。
• Suzuki–Miyaura Cross-Coupling of 2-Pyridyl Trimethylammonium Salts by N–C Activation Catalyzed by Air- and Moisture-Stable Pd–NHC Precatalysts: Application to the Discovery of Agrochemicals
  作者：Yuge Hu、Yanqing Gao、Jiuhui Ye、Zhiqing Ma、Juntao Feng、Xili Liu、Peng Lei、Michal Szostak

  DOI：10.1021/acs.orglett.3c00741

  日期：2023.5.5

  cross-coupling of 2-pyridyl ammonium salts by highly selective N–C activation catalyzed by air- and moisture-stable Pd(II)–NHC (NHC = N-heterocyclic carbene) precatalysts. The use of well-defined and highly reactive [Pd(IPr)(3-CF3-An)Cl2] (An = aniline) or [Pd(IPr)(cin)Cl] (cin = cinnamyl) Pd(II)–NHC catalysts permits an exceptionally broad scope of the cross-coupling to furnish valuable biaryl and heterobiarylpyridines

  我们报告了 2-吡啶基铵盐的第一个 Suzuki-Miyaura 交叉偶联，通过空气和水分稳定的 Pd(II)-NHC（NHC = N-杂环卡宾）预催化剂催化的高选择性 N-C活化。使用定义明确且反应性高的 [Pd(IPr)(3-CF 3 -An)Cl 2]（An = 苯胺）或 [Pd(IPr)(cin)Cl]（cin = 肉桂基）Pd(II)–NHC 催化剂允许非常广泛的交叉偶联范围，以提供有价值的联芳基和异联联芳基吡啶，这些吡啶在医药中无处不在化学和农业化学研究。整个过程利用具有 N-C 活化作用的吡啶的 Chichibabin C-H 胺化作用来实现 2-吡啶基问题的有吸引力的策略。介绍了该方法在发现强效农用化学品中的实用性。考虑到 2-吡啶的重要性和 N-C 活化方法的多功能性，我们预计这种新的 C-H/N-C 活化策略将得到广泛应用。
• Ortho-tolyl ester of an alpha-carboxy penicillin, process for its preparation and pharmaceutical compositions comprising the penicillin
  申请人：BEECHAM GROUP PLC

  公开号：EP0026644A1

  公开（公告）日：1981-04-08

  6β-[2-(2'-methylphenoxycarbonyl)-2-thien-3'- ylacetamido]penicillanic acid offormula (II): and pharmaceutically acceptable salts and in vivo hydrolysable esters thereof, are active against Gram-positive and Gram-negative bacteria which makes them useful as therapeutic and prophylactic agents against bacterial infections in animals, including man and poultry. A process for the preparation and pharmaceutical compositions comprising the penicillin, are also described.

  6β-[2-(2'-甲基苯氧羰基)-2-噻吩-3'-基乙酰氨基]青霉烷酸异构体(II)： 及其药学上可接受的盐类和体内可水解的酯类，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有活性，因此可作为治疗和预防动物（包括人和家禽）细菌感染的药物。此外，还介绍了青霉素的制备工艺和药物组合物。