7-Acylamido-3-cephem-4-carbonsäureverbindungen, Verfahren zu ihrer Herstellung, pharmazeutische Präparate, welche diese Verbindungen enthalten, und Verwendung von letzteren
申请人:CIBA-GEIGY AG
公开号:EP0059683A2
公开(公告)日:1982-09-08
7β-Acylamido-3-cephem-4-carbonsäureverbindungen der Formel
worin insbesondere m 0 (direkte Bindung) oder 3 bedeutet und die Gruppe -(CnH2n)- Methylen oder Aethylen, X Sauerstoff, W die Gruppe -CO- oder X-W zusammen die Gruppe -CO-, Y Wasserstoff oder einen unsubstituierten oder substituierten organischen Rest, z.B. Niederalkyl, Hydroxyniederalkyl, Cycloalkenyl. Phenyl oder Heterocyclyl, R, Wasserstoff, Niederalkyl, Niederalkoxy, Halogen oder eine Gruppe der Formel -CH2-R2, worin R2 eine veresterte Hydroxy- oder Mercaptogruppe, z.B. Niederalkanoyloxy oder Heterocyclylthio bedeutet und R3 Wasserstoff oder Methoxy darstellen, Hydrate und Salze von diesen Verbindungen besitzen antibiotische Eigenschaften und sind gegen grampositive und gramnegative Mikroorganismen wirksam. Die neuen Verbindungen können z.B. in Form von antibiotisch wirksamen Präparaten zur Behandlung von Infektionen verwendet werden. Die neuen Verbindungen werden in an sich bekannter Weise hergestellt. Ebenfalls umfasst sind Zwischenprodukte.
7β-Acylamido-3-cephem-4-carboxylic acid 化合物,其式如下
其中,m 特别是 0(直接键)或 3,基团-(CnH2n)-是亚甲基或亚乙基,X 是氧,W 是基团-CO-或 X-W 合在一起是基团-CO-,Y 是氢或未取代或取代的有机基,例如低级烷基、羟基低级烷基、环烯基、苯基或杂环基,R 是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素或式 -CH2-R2-cylamido-3-cephem-4-carboxylic acid 化合物的基团。苯基或杂环基、R、氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素或式 -CH2-R2 的基团,其中 R2 为酯化羟基或巯基,例如低级烷酰氧基或杂环硫基,R3 为氢或甲氧基,这些化合物的水合物和盐具有抗生素特性,对革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物有效。例如,新化合物可以抗生素制剂的形式用于治疗感染。新化合物的生产方式本身是已知的。中间体也包括在内。