Dolaphenine | 158189-10-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Dolaphenine
• 英文别名: (+/-)-Boc-dolaphenine；tert-Butyl (2-phenyl-1-(thiazol-2-yl)ethyl)carbamate；tert-butyl N-[2-phenyl-1-(1,3-thiazol-2-yl)ethyl]carbamate
• CAS: 158189-10-7
• 化学式: C₁₆H₂₀N₂O₂S
• 分子量: 304.413
• InChiKey: XKQIMMSGBAFRMN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  79.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Dolaphenine 在 三氟乙酸 作用下， 生成 -dolastatine 10
  参考文献：
  名称：

  The Dolastatins. 21. Synthesis, X-ray Crystal Structure, and Molecular Modeling of (6R)-Isodolastatin 10

  摘要：

  A practical synthesis of (GR)-isodolastatin 10 (1b) was devised, the X-ray crystal structure was determined, and this chiral isomer was found to have antineoplastic activity comparable to dolastatin 10 (1a).

  DOI：

  10.1021/jo00100a001
• 作为产物：
  描述：

  (1S,2S,5S)-2,6,6-Trimethyl-3-[(E)-(R)-2-phenyl-1-thiazol-2-yl-ethylimino]-bicyclo[3.1.1]heptan-2-ol 在 盐酸羟胺 、 sodium acetate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 Dolaphenine
  参考文献：
  名称：

  A New Asymmetric Synthesis of (S)-Dolaphenine and Its Heteroaromatic Congeners Utilizing (+)-2-Hydroxy-3-pinanone and (−)-3-Hydroxy-2-caranone as Chiral Auxiliaries

  摘要：

  (+)-2-羟基-3-子戊酮 ((+)-HyPN, (+)-2a) 和 (-)-3-羟基-2-赤霉酸 ((-)-2b) 分别与 1-(2-噻唑基)甲胺 (17) 反应，生成相应的席夫碱 18a 和 18b。随后进行烷基化，去除手性助剂 (+)-2a 和 (-)-2b，得到光学纯的 (S)-多拉苯胺 (10)。该方法被应用于多拉苯胺类似物 27a-d 的不对称合成。

  DOI：

  10.1016/0040-4020(95)00828-v

文献信息

• Composition for the treatment of IGF-1R expressing cancer
  申请人：PIERRE FABRE MEDICAMENT

  公开号：US10858423B2

  公开（公告）日：2020-12-08

  The present invention relates to a method for the treatment of IGF-IR expressing cancers as well as to a compositions and a kit for said traitment. From one aspect, the invention relates to the combined use of a first antibody for the determination of the IGF-IR status of a cancer and a second antibody used as an ADC for the treatment of said cancer.

  本发明涉及一种治疗表达 IGF-IR 的癌症的方法以及用于所述性状的组合物和试剂盒。从一个方面来说，本发明涉及将用于确定癌症 IGF-IR 状态的第一抗体和用作治疗所述癌症的 ADC 的第二抗体联合使用。
• OLIGOPEPTIDES AND PROCESS FOR PREPARATION THEREOF
  申请人：Council of Scientific & Industrial Research

  公开号：EP2686337B1

  公开（公告）日：2016-11-02
• DERIVATIVES OF DOLASTATIN 10 AND AURISTATINS
  申请人：Pierre Fabre Médicament

  公开号：EP2989086B1

  公开（公告）日：2018-08-22
• IGF-1R ANTIBODY-DRUG-CONJUGATE AND ITS USE FOR THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：Pierre Fabre Médicament

  公开号：EP3134124B1

  公开（公告）日：2019-02-20
• ANTIBODY-DRUG-CONJUGATE AND ITS USE FOR THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：Pierre Fabre Médicament

  公开号：EP3134125B1

  公开（公告）日：2019-10-09