methyl 2-(2,6-difluorophenyl)-2-hydroxyacetate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: methyl 2-(2,6-difluorophenyl)-2-hydroxyacetate
• 化学式: C₉H₈F₂O₃
• 分子量: 202.158
• InChiKey: BFFADXIYYTUCTC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  46.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 2-(2,6-difluorophenyl)-2-hydroxyacetate 在 肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2-(2,6-difluorophenyl)-2-hydroxyacetohydrazide
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMBINATION THERAPY COMPRISING A2A/A2B INHIBITORS, PD-1/PD-L1 INHIBITORS, AND ANTI-CD73 ANTIBODIES
  [FR] POLYTHÉRAPIE COMPRENANT DES INHIBITEURS A2A/A2B, DES INHIBITEURS PD-1/PD-L1 ET DES ANTICORPS ANTI-CD73

  摘要：

  本发明揭示了一种组合治疗方法，包括给予CD73抑制剂、腺苷A2A或A2B受体抑制剂和PD-1/PD-L1抑制剂。所述的组合治疗方法在治疗与腺苷受体和/或CD73和/或PD-1/PD-L1活性有关的疾病方面非常有用，例如癌症、炎症性疾病、心血管疾病和神经退行性疾病。本发明还揭示了抗CD73抗体、PD-1/PD-L1抑制剂和A2A/A2B抑制剂。

  公开号：

  WO2022147092A1
• 作为产物：
  描述：

  甲醇 、 2,6-二氟苯基乙醇酸 在 硫酸 作用下， 反应 4.0h， 生成 methyl 2-(2,6-difluorophenyl)-2-hydroxyacetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMBINATION THERAPY COMPRISING A2A/A2B INHIBITORS, PD-1/PD-L1 INHIBITORS, AND ANTI-CD73 ANTIBODIES
  [FR] POLYTHÉRAPIE COMPRENANT DES INHIBITEURS A2A/A2B, DES INHIBITEURS PD-1/PD-L1 ET DES ANTICORPS ANTI-CD73

  摘要：

  本发明揭示了一种组合治疗方法，包括给予CD73抑制剂、腺苷A2A或A2B受体抑制剂和PD-1/PD-L1抑制剂。所述的组合治疗方法在治疗与腺苷受体和/或CD73和/或PD-1/PD-L1活性有关的疾病方面非常有用，例如癌症、炎症性疾病、心血管疾病和神经退行性疾病。本发明还揭示了抗CD73抗体、PD-1/PD-L1抑制剂和A2A/A2B抑制剂。

  公开号：

  WO2022147092A1

文献信息

• [EN] COMBINATION THERAPY COMPRISING A2A/A2B AND PD-1/PD-L1 INHIBITORS<br/>[FR] POLYTHÉRAPIE COMPRENANT DES INHIBITEURS D'A2A/A2B ET DE PD-1/PD-L1
  申请人：INCYTE CORP

  公开号：WO2021138512A1

  公开（公告）日：2021-07-08

  The present application provides methods of treating cancer using a combination of an inhibitor of A2A and/or A2B and an inhibitor of PD-1 and/or PD-L1.

  本申请提供了使用A2A和/或A2B的抑制剂与PD-1和/或PD-L1的抑制剂结合治疗癌症的方法。
• [EN] CD73 INHIBITOR AND A2A/A2B ADENOSINE RECEPTOR INHIBITOR COMBINATION THERAPY<br/>[FR] POLYTHÉRAPIE À BASE D'UN INHIBITEUR DE CD73 ET D'INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR DE L'ADÉNOSINE A2A/A2B
  申请人：INCYTE CORP

  公开号：WO2021138498A1

  公开（公告）日：2021-07-08

  Disclosed are combination therapies comprising administration of a CD73 inhibitor and an adenosine A2A or A2B receptor inhibitor. The disclosed combination therapies are useful in the treatment of diseases related to the activity of adenosine receptors and/or CD73 including, for example, cancer, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, and neurodegenerative diseases. Anti-CD73 antibodies and A2A/A2B inhibitors are also disclosed.

  披露了一种组合疗法，包括给予CD73抑制剂和腺苷A2A或A2B受体抑制剂。披露的这种组合疗法在治疗与腺苷受体和/或CD73活性相关的疾病方面非常有用，例如癌症、炎症性疾病、心血管疾病和神经退行性疾病。还披露了抗CD73抗体和A2A/A2B抑制剂。
• Fused pyrimidine derivatives as A2A / A2B inhibitors
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US11168089B2

  公开（公告）日：2021-11-09

  This application relates to compounds of Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, which modulate the activity of adenosine receptors, such as subtypes A2A and A2B receptors, and are useful in the treatment of diseases related to the activity of adenosine receptors including, for example, cancer, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, and neurodegenerative diseases.

  本申请涉及式 (I) 化合物： 或其药学上可接受的盐类，它们能调节腺苷受体（如 A2A 和 A2B 亚型受体）的活性，可用于治疗与腺苷受体活性有关的疾病，例如癌症、炎症性疾病、心血管疾病和神经退行性疾病。
• WO2019168847A5
  申请人：——

  公开号：WO2019168847A5

  公开（公告）日：2022-10-25
• WO2019222677A5
  申请人：——

  公开号：WO2019222677A5

  公开（公告）日：2022-05-24