N-(naphthalen-2-ylmethyl)formamide | 1426958-99-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: N-(naphthalen-2-ylmethyl)formamide
• CAS: 1426958-99-7
• 化学式: C₁₂H₁₁NO
• 分子量: 185.225
• InChiKey: MQRSAKACOQMKIC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(naphthalen-2-ylmethyl)formamide 在 四氯化碳 、 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 顺-1,2-二氯乙烯 为溶剂， 反应 3.0h， 以328 mg的产率得到2-(isocyanomethyl)naphthalene
  参考文献：
  名称：

  通过环亚胺到多环环状乙内酰脲的流形三步合成路线

  摘要：

  描述了一种通过很少研究的杂环亚胺生成多环带环乙内酰脲的新的三步合成途径。此程序包括一锅反应，形成亚胺作为前体结构（例如，Asinger反应），然后进行Ugi反应，以构建双酰胺结构，该双酰胺结构允许通过取代与目标乙内酰脲进行闭环反应。该途径导致具有潜在药理活性的多种物质。

  DOI：

  10.1002/hlca.201200441
• 作为产物：
  描述：

  2-萘甲醛 在 甲酸 、 水 、 zinc(II) acetate dihydrate 作用下， 反应 48.0h， 生成 N-(naphthalen-2-ylmethyl)formamide
  参考文献：
  名称：

  N，N-二甲基甲酰胺为二甲氨基源，还原剂和溶剂的路易斯酸催化醛和酮的还原胺化

  摘要：

  已经开发了一种实用的乙酸锌二水合物催化的羰基化合物以N，N-二甲基甲酰胺（DMF）作为二甲基氨基（Me 2 N）来源，还原剂和溶剂的还原胺化方法。该反应显示出广泛的底物范围，良好的官能团耐受性，无需耐压反应器和色谱柱色谱分离操作，且收率高达98％，使其成为制备N，N-二甲基叔胺的有吸引力的方法。

  DOI：

  10.1002/adsc.201701221

文献信息

• A Manifold Three-Step Synthetic Route to Polycyclic Annulated Hydantoins<i>via</i>Cyclic Imines
  作者：Fabian Brockmeyer、Denis Kröger、Timo Stalling、Pasqual Ullrich、Jürgen Martens

  DOI：10.1002/hlca.201200441

  日期：2012.10

  A new three‐step synthetic pathway to generate polycyclic annulated hydantoins via rarely investigated heterocyclic imines is described. This procedure includes a one‐pot reaction forming imines as precursor structures (e.g., Asinger reaction), followed by an Ugi reaction to build up a bisamide structure that allows a ring‐closing reaction to the targeted hydantoins via substitution. This pathway leads

  描述了一种通过很少研究的杂环亚胺生成多环带环乙内酰脲的新的三步合成途径。此程序包括一锅反应，形成亚胺作为前体结构（例如，Asinger反应），然后进行Ugi反应，以构建双酰胺结构，该双酰胺结构允许通过取代与目标乙内酰脲进行闭环反应。该途径导致具有潜在药理活性的多种物质。
• CYCLIC TERTIARY AMINE COMPOUND
  申请人：Sankyo Company, Limited

  公开号：EP1632488A1

  公开（公告）日：2006-03-08

  The present invention provides a cyclic tertiary amine compound which is capable of inhibiting the production of inflammatory cytokines. It is either a compound having a structure represented by the following general formula (I): (wherein A represents an optionally substituted trivalent group derived from pyrimidine, pyrrole, or the like; R1 represents an aryl or a heteroaryl group which may optionally be substituted; R2 represents a heteroaryl group which may optionally be substituted; and R3 represents a cyclic tertiary amino group) or a pharmacologically acceptable salt of the compound.

  本发明提供了一种能够抑制炎症细胞因子产生的环状三级胺化合物。它是具有以下一般式(I)所表示结构的化合物：（其中A表示从嘧啶、吡咯等衍生的可选择取代的三价基团；R1表示可能被取代的芳基或杂环芳基团；R2表示可能被取代的杂环芳基团；R3表示环状三级胺基团），或该化合物的药理学可接受的盐。
• Novel isoindole derivatives
  申请人：Banyu Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US20040053923A1

  公开（公告）日：2004-03-18

  This invention relates to compounds represented by the general formula [I] 1 wherein, R represents an azido group, etc., R 1 and R 2 are the same or different and represent hydrogen atoms, etc., R 3 and R 4 are the same or different and represent hydrogen atoms, etc., X 1 represents an oxygen atom, etc., X 2 represents an oxygen atom, etc., Y represents an oxygen atom, etc., and Z represents a condensed aryl group, etc., or a pharmaceutically acceptable salt thereof, preparation processes thereof, and an agent for treating diabetes, a prophylactic agent for chronic complications of diabetes or a drug against obesity, containing, as an effective ingredient, the compound or the pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及由一般式[I]1表示的化合物，其中，R代表叠氮基等，R1和R2相同或不同，代表氢原子等，R3和R4相同或不同，代表氢原子等，X1代表氧原子等，X2代表氧原子等，Y代表氧原子等，Z代表紧缩芳基基团等，或其药学上可接受的盐，其制备方法以及作为治疗糖尿病的药物、预防糖尿病慢性并发症的预防剂或抗肥胖药物的有效成分，包含该化合物或其药学上可接受的盐。
• Aza-Substituted Spiro Derivatives
  申请人：Jitsuoka Makoto

  公开号：US20090258871A1

  公开（公告）日：2009-10-15

  A compound of the following formula (I) or its pharmaceutically-acceptable salt is provided: [wherein X, Y, Z and W each independently represent a methine group or a nitrogen atom, provided that a case where all of X, Y, Z and W are methine group; A represents —O— or the like, B represents —C(O)— or the like, D represent —(CH 2 )m 2 -, —O— or the like, and m2 represents 0 or 1; Q represents a methine group or a nitrogen atom; and R represents a group represented by the following formula (II-1) (wherein R 6 , R 7 and R 8 independently represent a lower alkyl group or the like].

  提供以下式子（I）的化合物或其药学上可接受的盐：[其中X、Y、Z和W各自独立地表示甲基基团或氮原子，前提是当X、Y、Z和W全部为甲基基团时；A表示—O—或类似物，B表示—C（O）—或类似物，D表示—（CH2）m2-、—O—或类似物，m2表示0或1；Q表示甲基基团或氮原子；R表示由以下式子（II-1）表示的基团（其中R6、R7和R8各自独立地表示较低的烷基基团或类似物）。
• Carbamoyl-Substituted Spiro Derivative
  申请人：Jitsuoka Makoto

  公开号：US20080171753A1

  公开（公告）日：2008-07-17

  A compound represented by, e.g. the formula (I): [wherein X, Y, Z, and W each independently represent optionally substituted methine; A, B, and D each independently represent —C(O)—, etc.; Q represents a methine or a nitrogen; and R represents the formula (II-1), optionally substituted with lower alkyl, etc.; (wherein R 6 represents a lower alkyl, etc; and R 7 and R 8 each independently represents a lower alkyl, etc.)] or a pharmaceutically acceptable salt of the compound. The compounds and salt have antagonistic activity against a histamine H3 receptor or inverse agonistic activity against a histamine H3 receptor. They are useful in the prevention or treatment of metabolic diseases, circulatory diseases, or neurotic diseases.

  化合物的化学式为(I):[其中X、Y、Z和W各自独立地表示可选择性取代的甲烷基；A、B和D各自独立地表示—C(O)—等；Q表示甲烷基或氮；R表示化学式(II-1)，可选择性地取代较低的烷基等；(其中R6表示较低的烷基等；R7和R8各自独立地表示较低的烷基等)]或其药学上可接受的盐。这些化合物和盐对组胺H3受体具有拮抗活性或反向激动活性。它们可用于预防或治疗代谢性疾病、循环系统疾病或神经疾病。