3-(1-氨基乙基)-3-羟基雌甾-1(10),4-二烯-17-酮 | 142062-08-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 中文名称: 3-(1-氨基乙基)-3-羟基雌甾-1(10),4-二烯-17-酮
• 英文名称: 3-(2-Aminoethyl)estra-1,3,5(10)-trien-17-one
• 英文别名: (8R,9S,13S,14S)-3-(2-aminoethyl)-13-methyl-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-17-one
• CAS: 142062-08-6
• 化学式: C₂₀H₂₇NO
• 分子量: 297.44
• InChiKey: ZBNZDYFXKDKSJT-XSYGEPLQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.65
• 拓扑面积：
  43.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (8R,9S,13S,14S)-13-methyl-3-vinyl-6,7,8,9,11,12,13,14,15,16-decahydro-17H-cyclopenta[a]phenanthren-17-one 在 3,6‐di‐tert‐butyl‐9‐mesityl‐10‐phenylacridin‐10‐ium tetrafluoroborate 、 碳酸氢铵 、 2-氨基苯硫醇 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 3-(1-氨基乙基)-3-羟基雌甾-1(10),4-二烯-17-酮
  参考文献：
  名称：

  通过选择性无金属加氢胺化直接从烯烃中获取伯胺

  摘要：

  由容易获得的前体直接和选择性合成伯胺是有吸引力的，但仍具有挑战性。在此，我们报道了室温下通过无金属的区域选择性加氢胺从烯烃快速合成伯胺的方法。碳酸铵首次用作氨替代物，可在温和条件下将末端和内部烯烃有效转化为线性，α支化和α叔伯胺。该方法提供了一种直接而有效的方法，可用于制药化学和其他领域特别感兴趣的各种先进的，高度官能化的伯胺。

  DOI：

  10.1002/anie.202016679

文献信息

• Therapeutic and diagnostic use of modified polymeric microcapsules
  申请人：Board of Regents, The University of Texas System

  公开号：US05484584A1

  公开（公告）日：1996-01-16

  The present invention relates to a highly efficient method of preparing modified microcapsules exhibiting selective targeting. These microcapsules are suitable for encapsulation surface attachment of therapeutic and diagnostic agents. In one aspect of the invention, surface charge of the polymeric material is altered by conjugation of an amino acid ester to the providing improved targeting of encapsulated agents to specific tissue cells. Examples include encapsulation of radiodiagnostic agents in 1 .mu.m capsules to provide improved opacification and encapsulation of cytotoxic agents in 100 .mu.m capsules for chemoembolization procedures. The microcapsules are suitable for attachment of a wide range of targeting agents, including antibodies, steroids and drugs, which may be attached to the microcapsule polymer before or after formation of suitably sized microcapsules. The invention also includes microcapsules surface modified with hydroxyl groups. Various agents such as estrone may be attached to the microcapsules and effectively targeted to selected organs.

  本发明涉及一种高效制备改性微囊的方法，这些微囊表现出选择性靶向性。这些微囊适用于包封治疗和诊断剂的表面附着。在本发明的一个方面中，通过共轭氨基酸酯改变聚合物材料的表面电荷，从而提高了包封剂对特定组织细胞的靶向性。例如，在1微米的囊泡中包封放射诊断剂以提供改善的显影度，在100微米的囊泡中包封细胞毒性剂用于化学栓塞手术。这些微囊适用于附着各种靶向剂，包括抗体、类固醇和药物，这些剂可以在形成适当大小的微囊之前或之后附着到微囊聚合物上。本发明还包括表面改性羟基囊。各种剂，如雌酮，可以附着到微囊上并有效地靶向到选定的器官。
• Direct Access to Primary Amines from Alkenes by Selective Metal‐Free Hydroamination
  作者：Yi‐Dan Du、Bi‐Hong Chen、Wei Shu

  DOI：10.1002/anie.202016679

  日期：2021.4.26

  selective synthesis of primary amines from easily available precursors is attractive yet challenging. Herein, we report the rapid synthesis of primary amines from alkenes via metal‐free regioselective hydroamination at room temperature. Ammonium carbonate was used as ammonia surrogate for the first time, allowing for efficient conversion of terminal and internal alkenes into linear, α‐branched, and α‐tertiary

  由容易获得的前体直接和选择性合成伯胺是有吸引力的，但仍具有挑战性。在此，我们报道了室温下通过无金属的区域选择性加氢胺从烯烃快速合成伯胺的方法。碳酸铵首次用作氨替代物，可在温和条件下将末端和内部烯烃有效转化为线性，α支化和α叔伯胺。该方法提供了一种直接而有效的方法，可用于制药化学和其他领域特别感兴趣的各种先进的，高度官能化的伯胺。