6,7-dimethoxytetralin-1-amine | 119999-69-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: 6,7-dimethoxytetralin-1-amine
• 英文别名: (R)-6,7-dimethoxy-1,2,3,4,tetrahydro-2-naphthylamine；1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxynaphthalen-1-amine；6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-amine
• CAS: 119999-69-8
• 化学式: C₁₂H₁₇NO₂
• 分子量: 207.272
• InChiKey: DYZOFLWNJVIOHA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  322.4±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.080±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  44.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6,7-dimethoxytetralin-1-amine 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 N-(6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)sulphamide
  参考文献：
  名称：

  新型磺酰胺和磺酰胺结合四氢萘支架作为碳酸酐酶和乙酰胆碱酯酶抑制剂

  摘要：

  氨基、氨甲基四氢萘和苯甲醇与氯磺酰基异氰酸酯 (CSI) 反应得到氨磺酰氨基甲酸酯。氨磺酰氨基甲酸酯通过钯催化的氢解转化为磺酰胺。磺胺是由胺与 MeSO2Cl 反应合成的。用合成的化合物研究了人 (h) 碳酸酐酶 (CA) 同工酶 (hCA I、hCA II) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的抑制作用。hCA I 和 hCA II 在低微摩尔或亚微摩尔范围内受到抑制。Ki 值对 hCA I 的范围为 0.91–9.56 µM，对 hCA II 的范围为 3.70–27.88 µM。磺胺类药物 11-13 和磺胺类药物 14-16 对 AChE 具有中等抑制能力。这些发现表明新型磺酰胺 11-13 和磺酰胺 14-16 作为 AChE 和 CA 同工酶抑制剂。

  DOI：

  10.1002/ardp.201300273
• 作为产物：
  描述：

  6,7-二甲氧基-3,4-二氢-2H-1-萘酮 在 titanium(IV) isopropylate 、 氨 、 sodium tetrahydroborate 、 盐酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 9.16h， 以4%的产率得到6,7-dimethoxytetralin-1-amine
  参考文献：
  名称：

  WO2006/81332

  摘要：

  公开号：

文献信息

• ION CHANNEL INHIBITOR COMPOUNDS FOR CANCER TREATMENT
  申请人：Centre National de la Recherche Scientifique

  公开号：US20210009581A1

  公开（公告）日：2021-01-14

  The present invention concerns a compound of following general formula (I): where: either R is an R 1 group and R′ is an -A 1 -Cy 1 group, or R is an -A 1 -Cy 1 group and R′ is an R 1 group, R 1 particularly being H or (C 1 -C 6 )alkyl group; A 1 being an —NH— radical or —NH—CH 2 — radical; Cy 1 particularly being a phenyl group, A is a fused (hetero)aromatic ring having 5 to 7 atoms, for use for treating cancer.

  本发明涉及以下一般式（I）的化合物： 其中： R是R1基团且R′是-A1-Cy1基团，或者R是-A1-Cy1基团且R′是R1基团， 其中R1特别是H或（C1-C6）烷基基团； A1是—NH—基团或—NH—CH2—基团； Cy1特别是苯基， A是具有5到7个原子的融合（杂）芳香环， 用于治疗癌症。
• Substituted arylamine compounds and methods of treatment
  申请人：Becker Oren

  公开号：US20060205737A1

  公开（公告）日：2006-09-14

  The invention relates to 5-HT 6 receptor antagonists. Novel arylamine compounds and use of these compounds and their pharmaceutical compositions, e.g., in the treatment, modulation and/or prevention of physiological conditions associated with serotonin action, such as in treating obesity, and obesity-related disorders, e.g., cardiovascular disease, digestive disease, respiratory disease, cancer and type II diabetes; and psychological disorders such as schizophrenia, are disclosed.

  本发明涉及5-HT6受体拮抗剂。揭示了新型芳胺化合物及其在治疗、调节和/或预防与血清素作用相关的生理状况中的应用，例如在治疗肥胖症和肥胖相关疾病（例如心血管疾病、消化系统疾病、呼吸系统疾病、癌症和2型糖尿病）以及精神障碍（如精神分裂症）中的应用。此外，还揭示了这些化合物及其制药组合物的用途。
• SUBSTITUTED ARYLAMINE COMPOUNDS AND METHODS OF TREATMENT
  申请人：Becker Oren

  公开号：US20120115850A1

  公开（公告）日：2012-05-10

  The invention relates to 5-HT 6 receptor antagonists. Novel arylamine compounds and use of these compounds and their pharmaceutical compositions, e.g., in the treatment, modulation and/or prevention of physiological conditions associated with serotonin action, such as in treating obesity, and obesity-related disorders, e.g., cardiovascular disease, digestive disease, respiratory disease, cancer and type II diabetes; and psychological disorders such as schizophrenia, are disclosed.

  本发明涉及5-HT6受体拮抗剂。本发明公开了新型芳基胺化合物及其在治疗、调节和/或预防与血清素作用相关的生理状况中的应用，例如治疗肥胖症以及与肥胖症相关的疾病，如心血管疾病、消化系统疾病、呼吸系统疾病、癌症和2型糖尿病；以及精神障碍，如精神分裂症的制备及其制药组合物。
• Neue Aminotetralinderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：EP0161604A2

  公开（公告）日：1985-11-21

  Die vorliegende Erfindung betrifft neue Aminotetralinderivate der allgemeinen Formel in der A eine -CH2-CH2-, -CH=CH-, oder und B eine Methylen-, Carbonyl-oder Thiocarbonylgruppe oder A eine und B eine Methylengruppe, E eine gegebenenfalls durch eine Alkylgruppe substituierte geradkettige Alkylengruppe, eine 2-Hydroxy-n-propylen-, 2-Hydroxy-n-butylen- oder 3-Hydroxy-n-butylengruppe, R1 ein Wasserstoff-, Fluor-, Chlor- oder Bromatom, eine Trifluormethyl-, Nitro-, Amino-, Alkylamino-, Dialkylamino-, Alkyl-, Alkylthio-, Hydroxy-, Alkoxy- oder Phenylalkoxygruppe, R2 ein Wasserstoff-, Chlor- oder Bromatom, eine Hydroxy-, Alkoxy-, Phenylalkoxy-oder Alkylgruppe, oder R1 und R2 zusammen eine Alkylendioxygruppe, R3 und R4, die gleich oder verschieden sein können, Wasserstoff-, Fluor-, Chlor- oder Bromatome, Alkyl-, Hydroxy-, Alkoxy-, Nitro-, Amino-, Alkylamino- oder Dialkylaminogruppen oder zusammen eine Methylendioxygruppe, und R5 ein Wasserstoffatom, eine Alkenylgruppe, eine Alkyl- oder Phenylalkylgruppe, bedeuten, und deren Säureadditionssalze mit anorganischen oder organischen Säuren, weiche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere eine herzfrequenzsenkende Wirkung. Die neuen Verbindungen können nach an sich bekannten Verfahren hergestellt werden.

  本发明涉及通式如下的新型氨基四氢萘衍生物 其中 A是-CH2-CH2-，-CH=CH-、 或 和 B 是亚甲基、羰基或硫代羰基，或 A 是一个 而 B 是亚甲基、 E 是可选被烷基取代的直链亚烷基、2-羟基-正丙烯、2-羟基-正丁烯或 3-羟基-正丁烯基团、 R1 是氢、氟、氯或溴原子、三氟甲基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基、烷硫基、羟基、烷氧基或苯基烷氧基、 R2 是氢、氯或溴原子，羟基、烷氧基、苯基烷氧基或烷基，或 R1 和 R2 共同形成一个烷基二氧基基团、 R3 和 R4（可以相同或不同）是氢原子、氟原子、氯原子或溴原子、烷基、羟基、烷氧基、硝基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基，或共同构成亚甲基二氧基，以及 R5 是氢原子、烯基、烷基或苯基烷基，它们与无机酸或有机酸的酸加成盐具有柔软、有价值的药理特性，特别是具有降低心率的作用。 新化合物可以用已知的方法生产。
• Derivatives of 1,2,3,4-tetrahydronaphtylamine endowed with nootropic activity and pharmaceutical compositions containing same
  申请人：Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.

  公开号：EP0493346B1

  公开（公告）日：1995-06-14