2,10-dimethoxy-7H,14H-pyrazino[1,2-b:4,5-b']di-indazole-7,14-dione | 1452582-69-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 2,10-dimethoxy-7H,14H-pyrazino[1,2-b:4,5-b']di-indazole-7,14-dione
• 英文别名: 6,16-Dimethoxy-1,10,11,20-tetrazapentacyclo[11.7.0.03,11.04,9.014,19]icosa-3,5,7,9,13,15,17,19-octaene-2,12-dione；6,16-dimethoxy-1,10,11,20-tetrazapentacyclo[11.7.0.03,11.04,9.014,19]icosa-3,5,7,9,13,15,17,19-octaene-2,12-dione
• CAS: 1452582-69-2
• 化学式: C₁₈H₁₂N₄O₄
• 分子量: 348.318
• InChiKey: ZVXKDHDBCDYQQI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  88.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,10-dimethoxy-7H,14H-pyrazino[1,2-b:4,5-b']di-indazole-7,14-dione 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 溶剂黄146 、 甲苯 为溶剂， 80.0 ℃ 、1.0 MPa 条件下， 反应 12.0h， 生成 5-methoxy-N-(piperidin-4-ylmethyl)-1H-indazole-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1H-INDAZOLE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS GLYCOGEN SYNTHASE KINASE 3 BETA INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS 1H-INDAZOLE-3-CARBOXAMIDE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA GLYCOGÈNE SYNTHASE KINASE 3 BÊTA

  摘要：

  本发明涉及具有以下一般式（I）的1H-吲唑-3-羧酰胺化合物作为糖原合成酶激酶3β（GSK-3ß）抑制剂，并且涉及它们在治疗GSK-3β相关疾病中的用途，例如（i）胰岛素抵抗性疾病；（ii）神经退行性疾病；（iii）情绪障碍；（iv）精神分裂症障碍；（v）癌症性疾病；（vi）炎症；（vii）物质滥用障碍；（viii）癫痫病；和（ix）神经病性疼痛。

  公开号：

  WO2013124158A1
• 作为产物：
  描述：

  5-甲氧基-3-吲唑羧酸 在 氯化亚砜 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 4.0h， 以2.13 g的产率得到2,10-dimethoxy-7H,14H-pyrazino[1,2-b:4,5-b']di-indazole-7,14-dione
  参考文献：
  名称：

  NEW USE OF 1H-INDAZOLE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS GLYCOGEN SYNTHASE KINASE 3 BETA INHIBITORS

  摘要：

  1H-吲唑-3-羧酰胺类化合物作为糖原合成酶激酶3β抑制剂。本发明涉及用作糖原合成酶激酶3β（GSK-33）抑制剂的1H-吲唑-3-羧酰胺类化合物，并且涉及它们在治疗GSK-3β相关疾病中的用途，例如（i）胰岛素抵抗性疾病；（ii）神经退行性疾病；（iii）情绪障碍；（iv）精神分裂症性障碍；（v）癌症性障碍；（vi）炎症；（vii）物质滥用障碍；以及（viii）癫痫。

  公开号：

  US20140378455A1

文献信息

• [EN] USE OF 1H-INDAZOLE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS GLYCOGEN SYNTHASE KINASE 3 BETA INHIBITORS<br/>[FR] UTILISATION DES COMPOSÉS 1H-INDAZOLE-3-CARBOXAMIDE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA GLYCOGÈNE SYNTHASE KINASE 3 BÊTA
  申请人：ACRAF

  公开号：WO2013124169A1

  公开（公告）日：2013-08-29

  1 H-indazole-3-carboxamide compounds as glycogen synthase kinase 3 beta inhibitors. The present invention relates to the 1 H-indazole-3-carboxamide compounds for use as glycogen synthase kinase 3 beta (GSK-33) inhibitors and to their use in the treatment of GSK-3p-related disorders such as, for example, (i) insulin-resistance disorders; (ii) neurodegenerative diseases; (iii) mood disorders; (iv) schizophrenic disorders; (v) cancerous disorders; (vi) inflammation, (vii) substance abuse disorders; and (viii) epilepsies.

  1- H-吲唑-3-羧酰胺化合物作为糖原合成酶激酶3β抑制剂。本发明涉及用于作为糖原合成酶激酶3β（GSK-33）抑制剂的1- H-吲唑-3-羧酰胺化合物，以及它们在治疗GSK-3β相关疾病中的应用，例如（i）胰岛素抵抗性疾病；（ii）神经退行性疾病；（iii）情绪障碍；（iv）精神分裂症性障碍；（v）癌症性障碍；（vi）炎症；（vii）物质滥用障碍；以及（viii）癫痫。
• USE OF 1H-INDAZOLE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS GLYCOGEN SYNTHASE KINASE 3 BETA INHIBITORS
  申请人：AZIENDE CHIMICHE RIUNITE ANGELINI FRANCESCO - A.C.R.A.F. - S.p.A.

  公开号：EP2817301B1

  公开（公告）日：2015-12-23
• US9163013B2
  申请人：——

  公开号：US9163013B2

  公开（公告）日：2015-10-20
• US9700551B2
  申请人：——

  公开号：US9700551B2

  公开（公告）日：2017-07-11
• [EN] 1H-INDAZOLE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS GLYCOGEN SYNTHASE KINASE 3 BETA INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS 1H-INDAZOLE-3-CARBOXAMIDE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA GLYCOGÈNE SYNTHASE KINASE 3 BÊTA
  申请人：ACRAF

  公开号：WO2013124158A1

  公开（公告）日：2013-08-29

  The present invention relates to the 1 H-indazole-3-carboxamide compounds having the following general formula (I) as glycogen synthase kinase 3 beta (GSK-3ß) inhibitors and to their use in the treatment of GSK-3p-related disorders such as, for example, (i) insulin-resistance disorders; (ii) neurodegenerative diseases; (iii) mood disorders; (iv) schizophrenic disorders; (v) cancerous disorders; (vi) inflammation, (vii) substance abuse disorders; (viii) epilepsies; and (ix) neuropathic pain.

  本发明涉及具有以下一般式（I）的1H-吲唑-3-羧酰胺化合物作为糖原合成酶激酶3β（GSK-3ß）抑制剂，并且涉及它们在治疗GSK-3β相关疾病中的用途，例如（i）胰岛素抵抗性疾病；（ii）神经退行性疾病；（iii）情绪障碍；（iv）精神分裂症障碍；（v）癌症性疾病；（vi）炎症；（vii）物质滥用障碍；（viii）癫痫病；和（ix）神经病性疼痛。