2-chloro-8-methoxy-4-methyl-quinazoline | 953039-90-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-chloro-8-methoxy-4-methyl-quinazoline
• 英文别名: 2-Chloro-8-methoxy-4-methylquinazoline
• CAS: 953039-90-2
• 化学式: C₁₀H₉ClN₂O
• 分子量: 208.647
• InChiKey: FMSHPLJQHOFMGT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  35
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-8-methoxy-4-methyl-quinazoline 在 三溴化硼 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 1-(8-hydroxy-4-methylquinazolin-2-yl)-3-(3-morpholinopropyl)guanidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS

  摘要：

  Disclosed are compounds of the formula (I), or a tautomeric form thereof, or a pharmaceutically acceptable salt or N-oxide thereof: (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, n, m, and x are as defined herein. Compounds of the invention may be suitable for use in treating diseases/conditions which are associated with PTC mutations. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds; and the compounds for use in treating conditions or disorders which are associated with PTC mutations in a subject.

  公开号：

  WO2024003535A2
• 作为产物：
  描述：

  8-methoxy-4-methyl-1H-quinazolin-2-one 在 N,N-二异丙基乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 4.0h， 以45.8%的产率得到2-chloro-8-methoxy-4-methyl-quinazoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS PDE10A ENZYME INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE QUINAZOLINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ENZYME PDE10A

  摘要：

  这项发明涉及一类PDE10A酶抑制剂化合物。该发明提供了一种包含该发明化合物的治疗有效量和药用可接受载体的药物组合物。本发明还提供了制备式I化合物的方法。本发明还提供了一种治疗患有神经退行性疾病的受试者的方法，包括向受试者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗患有药物成瘾的受试者的方法，包括向受试者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗患有精神障碍的受试者的方法，包括向受试者施用式I化合物的治疗有效量。

  公开号：

  WO2013050527A1

文献信息

• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS PDE10A ENZYME INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINAZOLINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ENZYME PDE10A
  申请人：LUNDBECK & CO AS H

  公开号：WO2013050527A1

  公开（公告）日：2013-04-11

  This invention is directed to compounds, which are PDE10A enzyme inhibitors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also provides processes for the preparation of the compounds of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a neurodegenerative disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention also provides a method of treating a subject suffering from a drug addiction comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a psychiatric disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I.

  这项发明涉及一类PDE10A酶抑制剂化合物。该发明提供了一种包含该发明化合物的治疗有效量和药用可接受载体的药物组合物。本发明还提供了制备式I化合物的方法。本发明还提供了一种治疗患有神经退行性疾病的受试者的方法，包括向受试者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗患有药物成瘾的受试者的方法，包括向受试者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗患有精神障碍的受试者的方法，包括向受试者施用式I化合物的治疗有效量。
• QUINAZOLINES FOR PDK1 INHIBITION
  申请人：Ramurthy Savithri

  公开号：US20100048561A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  The invention provides quinazoline compounds that are inhibitors of PDK1. Also provided are pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of treating proliferative diseases, such as cancers, with the compounds or compositions.

  该发明提供了抑制PDK1的喹唑啉化合物。还提供了包括该化合物的药物组合物以及使用该化合物或组合物治疗增殖性疾病（如癌症）的方法。
• Quinazolines for PDK1 inhibition
  申请人：Novartis AG

  公开号：US07932262B2

  公开（公告）日：2011-04-26

  The invention provides quinazoline compounds that are inhibitors of PDK1. Also provided are pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of treating proliferative diseases, such as cancers, with the compounds or compositions.

  本发明提供了能够抑制PDK1的喹唑啉类化合物。同时提供了包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或组合物治疗增殖性疾病，如癌症的方法。
• [EN] QUINAZOLINES FOR PDK1 INHIBITION<br/>[FR] QUINAZOLINES POUR L'INHIBITION DE PDK1
  申请人：NOVARTIS VACCINES & DIAGNOSTIC

  公开号：WO2007117607A3

  公开（公告）日：2007-12-21
• METHODS AND COMPOSITIONS FOR INHIBITION OF THE TRANSITIONAL ENDOPLASMIC RETICULUM ATPASE
  申请人：Deshaies Raymond J.

  公开号：US20110288082A1

  公开（公告）日：2011-11-24

  Compounds of Formulas I-XLIII are identified as direct inhibitors of p97 ATPase or of the degradation of a p97-dependent ubiquitin-proteasome system (UPS) substrate. Methods and compositions are disclosed for inhibiting p97 ATPase and the degradation of a p97-dependent UPS substrate, and for identifying inhibitors thereof