6-bromo-N-(4-(trifluoromethoxy)benzyl)imidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxamide | 1449780-20-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 6-bromo-N-(4-(trifluoromethoxy)benzyl)imidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxamide
• 英文别名: 6-Bromo-N-(4-(trifluoromethoxy)benzyl)imidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxamide；6-bromo-N-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methyl]imidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxamide
• CAS: 1449780-20-4
• 化学式: C₁₆H₁₁BrF₃N₃O₂
• 分子量: 414.181
• InChiKey: LLHMVKGEVNQBIM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-N-(4-(trifluoromethoxy)benzyl)imidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxamide 、 ethyl 2-(1r,4r)-(4-(4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenyl)cyclohexyl)acetate 在 potassium phosphate 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 20.0h， 以65%的产率得到ethyl 2-((1r,4r)-4-(4-(2-((4-(trifluoromethoxy)benzyl)carbamoyl)imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)phenyl)cyclohexyl)acetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AS INHIBITORS OF DIACYLGLYCEROL O-ACYLTRANSFERASE TYPE 1 ENZYME
  [FR] COMPOSÉS COMME INHIBITEURS DE L'ENZYME DIACYLGLYCÉROL O-ACYLTRANSFÉRASE DE TYPE 1

  摘要：

  本发明提供了一种对二酰甘油O-酰基转移酶1（DGAT1）具有活性的新化合物；一种用于预防或治疗通过抑制DGAT1调节的疾病，障碍或病症的制剂，包括该化合物；一种预防或治疗个体中通过抑制DGAT1调节的疾病，障碍或病症的方法，包括向需要该化合物的个体施用该化合物；以及用于制造预防或治疗通过DGAT1抑制调节的疾病，障碍或病症的药物的该化合物的用途。

  公开号：

  WO2013119040A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴咪唑并[1,2-a]吡啶-2-羧酸乙酯 、 4-(三氟甲氧基)苯甲胺 在 三甲基铝 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 22.0h， 以57%的产率得到6-bromo-N-(4-(trifluoromethoxy)benzyl)imidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AS INHIBITORS OF DIACYLGLYCEROL O-ACYLTRANSFERASE TYPE 1 ENZYME
  [FR] COMPOSÉS COMME INHIBITEURS DE L'ENZYME DIACYLGLYCÉROL O-ACYLTRANSFÉRASE DE TYPE 1

  摘要：

  本发明提供了一种对二酰甘油O-酰基转移酶1（DGAT1）具有活性的新化合物；一种用于预防或治疗通过抑制DGAT1调节的疾病，障碍或病症的制剂，包括该化合物；一种预防或治疗个体中通过抑制DGAT1调节的疾病，障碍或病症的方法，包括向需要该化合物的个体施用该化合物；以及用于制造预防或治疗通过DGAT1抑制调节的疾病，障碍或病症的药物的该化合物的用途。

  公开号：

  WO2013119040A1
• 作为试剂：
  描述：

  三甲基铝 、 6-溴咪唑并[1,2-a]吡啶-2-羧酸乙酯 、 4-(三氟甲氧基)苯甲胺 在 盐酸 、 二氯甲烷 、 水 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 乙酸乙酯 、 正己烷 、 6-bromo-N-(4-(trifluoromethoxy)benzyl)imidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxamide 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 22.0h， 以to give the title compound, 6-bromo-N-(4-(trifluoromethoxy)-benzyl)imidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxamide的产率得到6-bromo-N-(4-(trifluoromethoxy)benzyl)imidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Compounds as inhibitors of diacylglycerol O-acyltransferase type 1 enzyme

  摘要：

  本发明提供了一种新型化合物，具有抗二酰基甘油O-酰基转移酶1（DGAT1）活性；一种用于预防或治疗由DGAT1抑制调节的疾病、紊乱或病况的药物组合物，包括所述化合物；一种用于预防或治疗个体中由DGAT1抑制调节的疾病、紊乱或病况的方法，包括向需要该化合物的个体施用该化合物；以及使用所述化合物制造预防或治疗由DGAT1抑制调节的疾病、紊乱或病况的药物。

  公开号：

  US09271969B2

文献信息

• COMPOUNDS AS INHIBITORS OF DIACYLGLYCEROL O-ACYLTRANSFERASE TYPE I ENZYME
  申请人：KAINOS MEDICINE, INC.

  公开号：US20150157611A1

  公开（公告）日：2015-06-11

  The invention provides a novel compound having activity against diacylglycerol O-acyltransferase type 1 (DGAT1); a pharmaceutical composition for preventing or treating a disease, disorder or condition modulated by inhibition of DGAT1 comprising said compound; a method for preventing or treating a disease, disorder or condition modulated by inhibition of DGAT1 in an individual comprising administering said compound to the individual in need thereof; and a use of said compound for the manufacture of a medicament for preventing or treating a disease, disorder or condition modulated by DGAT1 inhibition.

  本发明提供了一种对二酰甘油O-酰基转移酶类型1（DGAT1）具有活性的新型化合物；一种用于预防或治疗受DGAT1抑制调节的疾病、紊乱或情况的药物组合物，包括该化合物；一种用于预防或治疗受DGAT1抑制调节的疾病、紊乱或情况的方法，包括向需要该化合物的个体施用该化合物；以及用于制造预防或治疗受DGAT1抑制调节的疾病、紊乱或情况的药物的该化合物的用途。
• US9271969B2
  申请人：——

  公开号：US9271969B2

  公开（公告）日：2016-03-01
• [EN] COMPOUNDS AS INHIBITORS OF DIACYLGLYCEROL O-ACYLTRANSFERASE TYPE 1 ENZYME<br/>[FR] COMPOSÉS COMME INHIBITEURS DE L'ENZYME DIACYLGLYCÉROL O-ACYLTRANSFÉRASE DE TYPE 1
  申请人：KAINOS MEDICINE INC

  公开号：WO2013119040A1

  公开（公告）日：2013-08-15

  The invention provides a novel compound having activity against diacylglycerol O-acyltransferase type 1 (DGAT1); a pharmaceutical composition for preventing or treating a disease, disorder or condition modulated by inhibition of DGAT1 comprising said compound; a method for preventing or treating a disease, disorder or condition modulated by inhibition of DGAT1 in an individual comprising administering said compound to the individual in need thereof; and a use of said compound for the manufacture of a medicament for preventing or treating a disease, disorder or condition modulated by DGAT1 inhibition.

  本发明提供了一种对二酰甘油O-酰基转移酶1（DGAT1）具有活性的新化合物；一种用于预防或治疗通过抑制DGAT1调节的疾病，障碍或病症的制剂，包括该化合物；一种预防或治疗个体中通过抑制DGAT1调节的疾病，障碍或病症的方法，包括向需要该化合物的个体施用该化合物；以及用于制造预防或治疗通过DGAT1抑制调节的疾病，障碍或病症的药物的该化合物的用途。
• Compounds as inhibitors of diacylglycerol O-acyltransferase type 1 enzyme
  申请人：KAINOS MEDICINE, INC.

  公开号：US09271969B2

  公开（公告）日：2016-03-01

  The invention provides a novel compound having activity against diacylglycerol O-acyltransferase type 1 (DGAT1); a pharmaceutical composition for preventing or treating a disease, disorder or condition modulated by inhibition of DGAT1 comprising said compound; a method for preventing or treating a disease, disorder or condition modulated by inhibition of DGAT1 in an individual comprising administering said compound to the individual in need thereof; and a use of said compound for the manufacture of a medicament for preventing or treating a disease, disorder or condition modulated by DGAT1 inhibition.

  本发明提供了一种新型化合物，具有抗二酰基甘油O-酰基转移酶1（DGAT1）活性；一种用于预防或治疗由DGAT1抑制调节的疾病、紊乱或病况的药物组合物，包括所述化合物；一种用于预防或治疗个体中由DGAT1抑制调节的疾病、紊乱或病况的方法，包括向需要该化合物的个体施用该化合物；以及使用所述化合物制造预防或治疗由DGAT1抑制调节的疾病、紊乱或病况的药物。