6-[4-(Dimethylamino)phenyl]naphthalen-2-ol | 1254254-60-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 6-[4-(Dimethylamino)phenyl]naphthalen-2-ol
• CAS: 1254254-60-8
• 化学式: C₁₈H₁₇NO
• 分子量: 263.339
• InChiKey: QBTZTOBXFMCURM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-[4-(Dimethylamino)phenyl]naphthalen-2-ol 在 tin(II) chloride dihdyrate 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 丙酮 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  芳基取代的萘基吡咯并苯并二氮杂卓共轭物的合成具有潜在的抗凋亡作用，并具有诱导细胞凋亡的作用。

  摘要：

  设计，合成并评估了具有各种接头结构的新型芳基取代萘C8连接的吡咯并[2,1– c ] [1,4]苯并二氮杂（PBD）共轭物对一组11人的抗癌活性癌细胞系。所有32个结合物显示出抗癌潜力，它们中的一些显示出特别高的活性（0.01-0.19μ中号）。热变性研究显示了相对于DC-81的有效DNA结合能力。在与细胞周期分布有关的生物学活性测定中，这些PBD结合物诱导G 0 / G 1阶段性停滞，也导致p53和caspase-9蛋白水平升高，随后凋亡的细胞死亡。特别地，一种缀合物是该系列中最有希望的候选物，有可能被单独或与现有抗癌疗法组合进行进一步研究。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201100207
• 作为产物：
  描述：

  6-溴-2-萘酚 、 4-二甲基氨基苯硼酸 在 四(三苯基膦)钯 、 碳酸氢钠 作用下， 以 乙醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 生成 6-[4-(Dimethylamino)phenyl]naphthalen-2-ol
  参考文献：
  名称：

  芳基取代的萘基吡咯并苯并二氮杂卓共轭物的合成具有潜在的抗凋亡作用，并具有诱导细胞凋亡的作用。

  摘要：

  设计，合成并评估了具有各种接头结构的新型芳基取代萘C8连接的吡咯并[2,1– c ] [1,4]苯并二氮杂（PBD）共轭物对一组11人的抗癌活性癌细胞系。所有32个结合物显示出抗癌潜力，它们中的一些显示出特别高的活性（0.01-0.19μ中号）。热变性研究显示了相对于DC-81的有效DNA结合能力。在与细胞周期分布有关的生物学活性测定中，这些PBD结合物诱导G 0 / G 1阶段性停滞，也导致p53和caspase-9蛋白水平升高，随后凋亡的细胞死亡。特别地，一种缀合物是该系列中最有希望的候选物，有可能被单独或与现有抗癌疗法组合进行进一步研究。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201100207

文献信息

• [EN] TAU-PROTEIN TARGETING COMPOUNDS AND ASSOCIATED METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS CIBLANT LA PROTÉINE TAU ET PROCÉDÉS D'UTILISATION ASSOCIÉS
  申请人：ARVINAS OPERATIONS INC

  公开号：WO2021011913A1

  公开（公告）日：2021-01-21

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility as modulators of tan protein. In particular, the present disclosure is directed to bifunctional compounds, which contain on one end a VHL or cereblon ligand which binds to the E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds tan protein, such that tan protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of tan. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of tan protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of tan protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.
• Synthesis of Aryl-Substituted Naphthalene-Linked Pyrrolobenzodiazepine Conjugates as Potential Anticancer Agents with Apoptosis-Inducing Ability
  作者：Ahmed Kamal、M. Kashi Reddy、M. Janaki Ramaiah、Y. V. V. Srikanth、Rajender、V. Santosh Reddy、G. Bharath Kumar、S. N. C. V. L. Pushpavalli、Indira Bag、Aarti Juvekar、Subrata Sen、Surekha M. Zingde、Manika Pal-Bhadra

  DOI：10.1002/cmdc.201100207

  日期：2011.9.5

  A library of new aryl‐substituted naphthalene C8‐linked pyrrolo[2,1‐c][1,4]benzodiazepine (PBD) conjugates with various linker architectures were designed, synthesized, and evaluated for their anticancer activity against a panel of 11 human cancer cell lines. All 32 conjugates show anticancer potential, with some of them exhibiting particularly high activity (0.01–0.19 μM). Thermal denaturation studies

  设计，合成并评估了具有各种接头结构的新型芳基取代萘C8连接的吡咯并[2,1– c ] [1,4]苯并二氮杂（PBD）共轭物对一组11人的抗癌活性癌细胞系。所有32个结合物显示出抗癌潜力，它们中的一些显示出特别高的活性（0.01-0.19μ中号）。热变性研究显示了相对于DC-81的有效DNA结合能力。在与细胞周期分布有关的生物学活性测定中，这些PBD结合物诱导G 0 / G 1阶段性停滞，也导致p53和caspase-9蛋白水平升高，随后凋亡的细胞死亡。特别地，一种缀合物是该系列中最有希望的候选物，有可能被单独或与现有抗癌疗法组合进行进一步研究。