4-(2-Methoxyphenyl)pyrrolidin-2-one | 1020718-50-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 4-(2-Methoxyphenyl)pyrrolidin-2-one
• CAS: 1020718-50-6；198474-09-8；894805-69-7
• 化学式: C₁₁H₁₃NO₂
• 分子量: 191.23
• InChiKey: ZJWRMPWIYONZSB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-Methoxyphenyl)pyrrolidin-2-one 、 氨基乙醛缩二乙醇 在 trimethoxonium tetrafluoroborate 、 盐酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙醇 、 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 生成 、
  参考文献：
  名称：

  Potent and selective α1A adrenoceptor partial agonists—Novel imidazole frameworks

  摘要：

  Novel imidazole frameworks have been identified as potent partial agonists of the alpha(1A) adrenergic receptor, with good selectivity over the alpha(1B), alpha(1D) and alpha(2A) receptor sub-types. Nitrile 28 possessed attractive CNS drug-like properties with good membrane permeability and no P-pg mediated efflux. 28 also possessed excellent solubility, metabolic stability and wide ligand selectivity. (C) 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2009.03.162

文献信息

• [EN] 3-PHENYLPYRROLE ALPHA-1 ADRENERGIC COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES DE 3-PHENYLPYRROLE [ALPHA-1]-ADRENERGIQUES
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：WO1999057122A1

  公开（公告）日：1999-11-11

  (EN) Compounds having formula (I) are $g(a)1 adrenoreceptor antagonists. Processes for making these compounds, synthetic intermediates employed in these processes and a method for inhibiting $g(a)1 adrenoreceptors and treating benign prostatic hyperplasia (also called benign prostatic hypertrophy or BPH) and other urological diseases such as BOO (bladder outlet obstruction), neurogenic bladder and gynecological syndromes such as dysmenorrhea are disclosed.(FR) L'invention concerne des composés de la formule (I) qui sont des antagonistes de l'adrénorécepteur alpha-1. On décrit des procédés de production desdits composés, des intermédiaires synthétiques utilisés dans lesdits procédés et un procédé d'inhibition des adrénorécepteurs alpha-1 et de traitement de l'hyperplasie prostatique bénigne (également appelée hypertrophie prostatique ou BPH) ou d'autres maladies urologiques, telles que l'obstruction à la sortie de la vessie (BOO), la vessie neurogène ou les syndromes gynécologiques comme la dysménorrhée.

  化学式为（I）的化合物是$g(a)1肾上腺素受体拮抗剂。公开了制备这些化合物的过程、用于这些过程的合成中间体以及一种抑制$g(a)1肾上腺素受体和治疗良性前列腺增生（也称良性前列腺肥大或BPH）和其他泌尿系统疾病，如膀胱出口梗阻（BOO）、神经源性膀胱和妇科综合症，如痛经的方法。
• PIPERIDINES AND PYRROLIDINES
  申请人：MERCK PATENT GmbH

  公开号：EP0898569A1

  公开（公告）日：1999-03-03
• US6133275A
  申请人：——

  公开号：US6133275A

  公开（公告）日：2000-10-17
• [EN] PIPERIDINES AND PYRROLIDINES<br/>[FR] PIPERIDINES ET PYRROLIDINES
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO1997040038A1

  公开（公告）日：1997-10-30

  (EN) The invention relates to novel piperidine and pyrrolidine derivatives of formula (I) in which R1, R2, R3, k, l, m and n have the meanings indicated in Claim 1, and their salts, novel intermediates and processes for the preparation of the compounds according to the invention. The compounds of formula (I) act as 5-HT1A receptor antagonists and exhibit 5-HT reuptake-inhibiting actions and can be used for the production of medicaments.(FR) L'invention se rapporte à de nouveaux dérivés de pipéridine et pyrrolidine de la formule (I) dans laquelle R1, R2, R3, k, l, m et n ont les significations reportées dans la revendication 1, et à leurs sels. L'invention se rapporte également à de nouveaux intermédiaires et aux processus de préparation de ces composés. Les composés de la formule (I) font office d'antagonistes du récepteur 5-HT1A, ils présentent des actions inhibitrices du recaptage de 5-HT, et peuvent être utilisés dans la fabrication de médicaments.
• Potent and selective α1A adrenoceptor partial agonists—Novel imidazole frameworks
  作者：Gavin A. Whitlock、Paul E. Brennan、Lee R. Roberts、Alan Stobie

  DOI：10.1016/j.bmcl.2009.03.162

  日期：2009.6

  Novel imidazole frameworks have been identified as potent partial agonists of the alpha(1A) adrenergic receptor, with good selectivity over the alpha(1B), alpha(1D) and alpha(2A) receptor sub-types. Nitrile 28 possessed attractive CNS drug-like properties with good membrane permeability and no P-pg mediated efflux. 28 also possessed excellent solubility, metabolic stability and wide ligand selectivity. (C) 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.