6-methoxy-3-(1-piperazinyl)-1,2-benzisoxazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 6-methoxy-3-(1-piperazinyl)-1,2-benzisoxazole
• 英文别名: 6-methoxy-3-piperazin-1-yl-1,2-benzoxazole
• 化学式: C₁₂H₁₅N₃O₂
• 分子量: 233.27
• InChiKey: AOSDFUUUNUWHJS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  50.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-methoxy-3-(1-piperazinyl)-1,2-benzisoxazole 在 氢溴酸 作用下， 反应 6.0h， 以79%的产率得到6-hydroxy-3-(1-piperazinyl)-1,2-benzisoxazole hydrobromide
  参考文献：
  名称：

  THIENOISOXAZOLYL AND THIENYLPYRRAZOLYL PHENOXY SUBSTITUTED PROPYL DERIVATIVES USEFUL AS D4 ANTAGONISTS

  摘要：

  公开号：

  EP1216250B1
• 作为产物：
  描述：

  6-甲氧基-1,2-苯并恶唑-3-醇 、 三氯氧磷 、 哌嗪 在 氮气 、 ice water 、 环己烷 、 petroleum ether 、 3-chloro-6-methoxy-1,2-benzisoxzole 作用下， 以 三乙胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以to afford 6-methoxy-3-(1-piperazinyl)-1,2-benzisoxazole的产率得到6-methoxy-3-(1-piperazinyl)-1,2-benzisoxazole
  参考文献：
  名称：

  Thienoisoxazolyl- and thienylpyrrazolyl-phenoxy substituted propyl derivatives useful as D4 antagonists

  摘要：

  这些化合物属于thienoisoxazolyl和thienylpyrrazolyl-phenoxy取代的丙基衍生物类，可用作D4拮抗剂。这些化合物可用于治疗通过D4受体抑制介导的医疗状况。这些状况包括：注意力缺陷多动障碍、强迫症、精神病、物质滥用、物质依赖、帕金森病、帕金森综合症、迟发性运动障碍、吉尔斯·德·拉·图雷特综合症、行为障碍和反抗性障碍。该发明的另一个方面是提供一种药物组合物、中间体和制备该类化合物的方法。

  公开号：

  US07511046B2

文献信息

• Substituted 3-(aminoalkylamino)-1,2-benzisoxazoles and related compounds
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceutical Incorporated

  公开号：US05494908A1

  公开（公告）日：1996-02-27

  This application relates to compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1, X, Y and n are as defined in the specification; and pharmaceutically acceptable addition salts thereof and optical and geometric isomers or racemic mixtures thereof; which compounds are useful for the treatment of various memory dysfunctions characterized by a decreased cholinergic function such as Alzheimer's disease. Compounds of this invention also inhibit monoamine oxidase and hence are useful as antidepressants.

  这种应用涉及到式##STR1##的化合物，其中R.sup.1、X、Y和n如规范中所定义；以及其药学上可接受的加合盐和其光学和几何异构体或消旋混合物；这些化合物对于治疗由于胆碱功能降低而表现出的各种记忆功能障碍，如阿尔茨海默病，是有用的。本发明的化合物还抑制单胺氧化酶，因此可用作抗抑郁药。
• Thienoisoxazolyl-and thienylpyrrazolyl-phenoxy substituted propyl derivatives useful as D4 antagonists
  申请人：Aventis Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US07125903B1

  公开（公告）日：2006-10-24

  The compounds are of the class thienoisoxazolyl- and thienylpyrrazolyl-phenoxy substituted propyl derivatives, useful as D4 antagonists. Said compounds are useful for the treatment of medical conditions mediated by inhibition of D4 receptor. These conditions comprise, for example, Attention Deficit Hyperactivity Disorder, Obsessive-Compulsive Disorder, Psychoses, Substance Abuse, Substance Dependence, Parkinson's Disease, Parkinsonism, Tardive Diskinesia, Gilles de la Tourette Syndrome, Conduct Disorder, and Oppositional Defiant Disorder. A further aspect of the invention is to provide a pharmaceutical composition, intermediates, and a method of making said class of compounds.

  这些化合物属于thienoisoxazolyl-和thienylpyrrazolyl-phenoxy取代的丙基衍生物类，可用作D4拮抗剂。这些化合物可用于治疗通过抑制D4受体介导的医疗状况。这些状况包括，例如，注意力缺陷多动障碍、强迫症、精神病、物质滥用、物质依赖、帕金森病、帕金森综合症、迟发性运动障碍、吉尔斯·德·拉图雷综合症、行为障碍和反抗性障碍。本发明的另一个方面是提供一种制药组合物、中间体和制备该类化合物的方法。
• THIENOISOXAZOLYL-AND THIENYLPYRRAZOLYL PHENOXY SUBSTITUTED PROPYL DERIVATIVES USEFUL AS D4 ANTAGONISTS
  申请人：Fink M. David

  公开号：US20070004695A1

  公开（公告）日：2007-01-04

  The compounds are of the class thienoisoxazolyl- and thienylpyrrazolyl-phenoxy substituted propyl derivatives, useful as D 4 antagonists. Said compounds are useful for the treatment of medical conditions mediated by inhibition of D 4 receptor. These conditions comprise, for example, Attention Deficit Hyperactivity Disorder, Obsessive-Compulsive Disorder, Psychoses, Substance Abuse, Substance Dependence, Parkinson's Disease, Parkinsonism, Tardive Diskinesia, Gilles de la Tourette Syndrome, Conduct Disorder, and Oppositional Defiant Disorder. A further aspect of the invention is to provide a pharmaceutical composition, intermediates, and a method of making said class of compounds.

  这些化合物属于类别为噻唑异噁唑基和噻吩吡唑基苯氧基取代的丙基衍生物，可用作D4受体拮抗剂。这些化合物可用于治疗通过抑制D4受体介导的医疗状况。这些状况包括例如注意力缺陷多动障碍、强迫症、精神病、物质滥用、物质依赖、帕金森病、帕金森综合症、迟发性运动障碍、吉尔·德·拉·图雷特综合症、行为障碍和反抗行为障碍。发明的另一个方面是提供一种制药组合物、中间体和制备该类化合物的方法。
• SUBSTITUTED 3-(AMINOALKYLAMINO)-1,2-BENZISOXAZOLES AND RELATED COMPOUNDS
  申请人：HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP0669920A1

  公开（公告）日：1995-09-06
• EP0669920A4
  申请人：——

  公开号：EP0669920A4

  公开（公告）日：1995-10-25