1-(3-aminopropyl)-2-pyridin-2-yl-2,3-dihydroquinazolin-4-one | 118490-01-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 1-(3-aminopropyl)-2-pyridin-2-yl-2,3-dihydroquinazolin-4-one
• CAS: 118490-01-0
• 化学式: C₁₆H₁₈N₄O
• 分子量: 282.345
• InChiKey: OCUMAFBGQHYZDV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  574.3±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.201±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.68
• 重原子数：
  21.0
• 可旋转键数：
  4.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  71.25
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  4.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3-aminopropyl)-2-pyridin-2-yl-2,3-dihydroquinazolin-4-one 在 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 5.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  喹唑啉酮，第 16 版 2-Aryl-1 - {[3- (imidazol-4-yl) 丙基] -胍基烷基} -2,3-dihydro-4 (1H) -quinazolinones 的合成和体外药理学

  摘要：

  由相应的氨基烷基喹唑啉酮制备了一系列2-芳基-1-{[3-(咪唑-4-基)丙基]胍烷基}-2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮。发现这些物质在离体的豚鼠回肠中是中度 H1 拮抗剂，同时作为 H2 激动剂在离体的自发跳动的豚鼠心房中达到组胺活性的 1.6 倍。在自行车和胍系统之间具有三元 C 链的物质在心房中的变时性比其相应的低同系物高 100 倍。

  DOI：

  10.1002/ardp.19893220212
• 作为产物：
  描述：

  2-[3-(1,3-Dioxoisoindol-2-yl)propylamino]benzamide 在 哌啶 盐酸 、 一水合肼 作用下， 以 xylene 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 1-(3-aminopropyl)-2-pyridin-2-yl-2,3-dihydroquinazolin-4-one
  参考文献：
  名称：

  喹唑啉酮 15. Ann. Synthesis of 1- (aminoalkyl) -2-aryl-2,3-dihydro-4 (1H) -quinazolinones

  摘要：

  喹唑啉酮，XV：1-（氨基烷基）-2-芳基-2,3-二氢-4（1H）-喹唑啉酮的合成

  DOI：

  10.1002/ardp.19883211116

文献信息

• Chinazolinone, 18. Mitt.1) Synthese und H1/H2-antihistaminische Wirkung ω-[2-Aryl-2,3-dihydro-4(1H)-chinazolinon-1-yl]alkyl-substituierter Harnstoffe und Cyanoguanidine
  作者：Servet Büyüktimkin、Armin Buschauer、Walter Schunack

  DOI：10.1002/ardp.19913240507

  日期：——

  Es wurden (2‐aryl‐2,3‐dihydro‐4(1H)‐chinazolinon‐1‐yl)alkyl‐substituierte Cyanoguanidine und Harnstoffe mit Histamin‐, Cimetidin‐ oder Roxatidinanaloger Partialstruktur hergestellt und am isolierten Ileum sowie am isolierten rechten Atrium des Meerschweinchens auf H1‐ bzw. H2‐ Antagonismus geprüft Während alle untersuchten Substanzen nur sehr schwache H1‐antihistaminische Aktivität besitzen, weisen

  制备了具有组胺、西咪替丁或罗沙替丁类似部分结构的（2-芳基-2,3-二氢-4（1H）-喹唑啉酮-1-基）烷基取代的氰基胍和脲，并将其应用于分离的回肠和分离的测试豚鼠右心房的 H1 或 H2 拮抗作用 虽然所有检测的物质都只有非常微弱的 H1 抗组胺活性，但 3-[3-（哌啶甲基）苯氧基]丙基-氰基胍和尿素 7a-c、9c、d 显示比西咪替丁更高的 H2 拮抗效力，并达到最大约雷尼替丁强度。
• BUYUKTIMKIN, SERVET;BUSCHAUER, ARMIN;SCHUNACK, WALTER, ARCH. PHARM., 322,(1989) N, C. 115-118
  作者：BUYUKTIMKIN, SERVET、BUSCHAUER, ARMIN、SCHUNACK, WALTER

  DOI：——

  日期：——
• BUYUKTIMKIN, SERVET;BUSCHAUER, ARMIN;SCHUNACK, WALTER, ARCH. PHARM., 324,(1991) N, C. 291-295
  作者：BUYUKTIMKIN, SERVET、BUSCHAUER, ARMIN、SCHUNACK, WALTER

  DOI：——

  日期：——
• BUYUKTIMKIN, SERVET;BUSCHAUER, ARMIN;SCHUNACK, WALTER, ARCH. PHARM., 321,(1988) N 11, C. 833-834
  作者：BUYUKTIMKIN, SERVET、BUSCHAUER, ARMIN、SCHUNACK, WALTER

  DOI：——

  日期：——