[4-(3,5-dichloro-pyridin-4-ylmethyl)-7-methoxy-phthalazin-1-yl]-propyl-amine | 256443-22-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: [4-(3,5-dichloro-pyridin-4-ylmethyl)-7-methoxy-phthalazin-1-yl]-propyl-amine
• 英文别名: 4-[(3,5-dichloropyridin-4-yl)methyl]-7-methoxy-N-propylphthalazin-1-amine
• CAS: 256443-22-8
• 化学式: C₁₈H₁₈Cl₂N₄O
• 分子量: 377.273
• InChiKey: JHDASKCSVXZNSZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  59.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [4-(3,5-dichloro-pyridin-4-ylmethyl)-7-methoxy-phthalazin-1-yl]-propyl-amine 、 碘甲烷 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以50%的产率得到[4-(3,5-Dichloro-pyridin-4-ylmethyl)-7-methoxy-phthalazin-1-yl]-dimethyl-amine
  参考文献：
  名称：

  Phthalazine derivatives phosphodiesterase 4 inhibitors

  摘要：

  本发明提供了一种从以下组中选择的化合物：1-(3,5-二氯-吡啶-4-基甲基)-6-甲氧基-4-苯基-酞嗪；4-(3,5-二氯-吡啶-4-基甲基)-7-甲氧基-1H-酞嗪-2-羧酸甲酯；苄基-{3-{1-(3,5-二氯-吡啶-4-基甲基)-6-甲氧基-酞嗪-5-基}-丙-2-炔基}-甲基-胺；1-(3,5-二氯-吡啶-4-基甲基)-6-甲氧基-5-(5-吗啉-4-基-戊-1-炔基)-酞嗪二氢氯酸盐；3-{1-(3,5-二氯-吡啶-4-基甲基)-6-甲氧基-酞嗪-5-基}-丙-2-炔-1-醇；1-(3,5-二氯-吡啶-4-基甲基)-6-甲氧基-4-吗啉-4-基-酞嗪；1-(3,5-二氯-吡啶-4-基甲基)-6-甲氧基-4-(1,2,4)三唑-1-基-酞嗪；其N→O衍生物；及其药用可接受盐。本发明还提供了一种药物组合物，包括与适宜载体混合的上述化合物的治疗有效量。

  公开号：

  US06329370B1
• 作为产物：
  描述：

  1-(3,5-dichloropyridin-4-ylmethyl)-6-methoxy-2H-phthalazin-1-one 在 三氯氧磷 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 [4-(3,5-dichloro-pyridin-4-ylmethyl)-7-methoxy-phthalazin-1-yl]-propyl-amine
  参考文献：
  名称：

  酞嗪PDE4抑制剂。第2部分：6-甲氧基-1,4-二取代衍生物的合成和生物学评估。

  摘要：

  该交流描述了新型和有效系列的磷酸二酯酶IV型（PDE4）抑制剂的合成和体外评估。所描述的化合物在酞嗪环的4位上存在取代基，以取代通常观察到的咯利普兰类似物的环戊氧基部分。还报道了与标准品相比副作用减少和所选衍生物改善的药代动力学性质的初步证据。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(00)00587-4

文献信息

• PHTHALAZINE DERIVATIVES PHOSPHODIESTERASE 4 INHIBITORS
  申请人：ZAMBON GROUP S.p.A.

  公开号：EP1097142B1

  公开（公告）日：2004-10-13
• US6329370B1
  申请人：——

  公开号：US6329370B1

  公开（公告）日：2001-12-11
• US6492360B1
  申请人：——

  公开号：US6492360B1

  公开（公告）日：2002-12-10