(2S)-3-amino-2-[[(9H-fluoren-9-ylmethoxy) carbonyl]amino]propanoic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: (2S)-3-amino-2-[[(9H-fluoren-9-ylmethoxy) carbonyl]amino]propanoic acid
• 英文别名: Fmoc-diaminopropionic acid；Fmoc-Dpr-OH；Fmoc-Dap-OH；3-azaniumyl-2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)propanoate
• 化学式: C₁₈H₁₈N₂O₄
• 分子量: 326.352
• InChiKey: HDSLKWZYHRLRRL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2S)-3-amino-2-[[(9H-fluoren-9-ylmethoxy) carbonyl]amino]propanoic acid 在 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] SKELETAL MUSCLE DELIVERY PLATFORMS AND METHODS OF USE
  [FR] PLATEFORMES D'ADMINISTRATION À DES MUSCLES SQUELETTIQUES ET MÉTHODES D'UTILISATION

  摘要：

  本公开涉及将有效载荷有针对性地且高效地引导至体内骨骼肌细胞的传递平台。所述传递平台包括靶向配体（例如具有亲和力的化合物，包括α-v-β-6整合素）和药代动力学/药效学（PK/PD）调节剂，以促进有效载荷传递到细胞，包括骨骼肌细胞。适用于本公开的传递平台的有效载荷包括RNAi剂，可以链接或结合到传递平台上，在体内传递时，可以抑制骨骼肌细胞的基因表达。还描述了包括骨骼肌细胞传递平台的药物组合物，以及用于治疗各种疾病和疾病的方法，其中传递治疗有效载荷至骨骼肌细胞是可取的。

  公开号：

  WO2022056269A1

文献信息

• [EN] NOVEL IMIDAZOPYRAZINE DERIVATIVES<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'IMIDAZOPYRAZINE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2021249896A1

  公开（公告）日：2021-12-16

  The invention provides novel imidazopyrazine derivatives having the general formula (I), wherein Rx and R3 to R5 are as described herein (formula (I)) or pharmaceutically acceptable salts thereof. Further provided are pharmaceutical compositions including the compounds, processes of manufacturing the compounds and methods of using the compounds as medicaments, in particular methods of using the compounds as antibiotics for the treatment or prevention of bacterial infections and resulting diseases.

  这项发明提供了具有一般式(I)的新型咪唑吡嗪衍生物，其中Rx和R3至R5如本文所述（式(I)）或其药学上可接受的盐。还提供了包括这些化合物的药物组合物、制造这些化合物的方法以及将这些化合物用作药物的方法，特别是将这些化合物用作抗生素治疗或预防细菌感染及由此导致的疾病的方法。
• [EN] MACROCYCLIC PEPTIDES USEFUL AS IMMUNOMODULATORS<br/>[FR] PEPTIDES MACROCYCLIQUES UTILES COMME IMMUNOMOLDULATEURS
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2016077518A1

  公开（公告）日：2016-05-19

  The present disclosure provides compounds which are immunomodulators and thus are useful for the amelioration of various diseases, including cancer and infectious diseases.

  本公开提供了一些免疫调节剂化合物，因此对于改善各种疾病，包括癌症和传染病，具有用处。
• Synthetic routes to the Neuropeptide Y Y1 receptor antagonist 1229U91 and related analogues for SAR studies and cell-based imaging
  作者：Simon J. Mountford、Mengjie Liu、Lei Zhang、Marleen Groenen、Herbert Herzog、Nicholas D. Holliday、Philip E. Thompson

  DOI：10.1039/c4ob00176a

  日期：——

  that makes syntheses of analogue series quite challenging. We have examined three new routes to the synthesis of such peptides that has given access to novel structural variants including heterodimeric compounds, ring size variants and labelled conjugates. These compounds, including a fluorescently labelled analogue VIII show potent antagonism that can be utilised in studying Y1 receptor pharmacology

  强大的Y 1受体拮抗剂1229U91具有不同寻常的环状二聚体结构，这使得类似物系列的合成极具挑战性。我们已经研究了合成这种肽的三种新途径，这些途径已经获得了包括异二聚体化合物，环大小变异体和标记的缀合物在内的新型结构变异体。这些化合物，包括荧光标记的类似物VIII，显示出有效的拮抗作用，可用于研究Y 1受体药理学。
• Peptides for Treatment of Obesity
  申请人：Conde-Frieboes Kilian Waldemar

  公开号：US20130012432A1

  公开（公告）日：2013-01-10

  The present invention relates to novel peptide compounds which are effective in modulating one or more melanocortin receptor types, to the use of the compounds in therapy, to methods of treatment comprising administration of the compounds to patients in need thereof, and to the use of the compounds in the manufacture of medicaments. The compounds of the invention are of particular interest in relation to the treatment of obesity as well as a variety of diseases or conditions associated with obesity.

  本发明涉及一种新型肽化合物，其有效调节一个或多个黑色素皮质素受体类型，以及该类化合物在治疗中的应用，包括通过将该类化合物用于需要的患者进行治疗的方法，以及该类化合物在制造药物中的应用。本发明的化合物在治疗肥胖以及与肥胖相关的各种疾病或症状方面具有特别的兴趣。
• Iterative in Situ Click Chemistry Assembles a Branched Capture Agent and Allosteric Inhibitor for Akt1
  作者：Steven W. Millward、Ryan K. Henning、Gabriel A. Kwong、Suresh Pitram、Heather D. Agnew、Kaycie M. Deyle、Arundhati Nag、Jason Hein、Su Seong Lee、Jaehong Lim、Jessica A. Pfeilsticker、K. Barry Sharpless、James R. Heath

  DOI：10.1021/ja2064389

  日期：2011.11.16

  series of competitive enzyme kinetic assays. To demonstrate the efficiency and selectivity of the protein-templated in situ click reaction, we developed a novel QPCR-based methodology that enabled a quantitative assessment of its yield. These results point to the potential for iterative in situ click chemistry to generate potent, synthetically accessible antibody replacements with novel inhibitory properties

  我们描述了使用迭代原位点击化学来设计 Akt 特定的分支肽三配体，它是多种生化检测中单克隆抗体的直接替代品。分支结构中的每个肽模块都对亲和力和/或特异性做出独特贡献，产生 200 nM 的亲和力配体，可有效地从癌细胞裂解物中免疫沉淀 Akt，并在固定细胞中标记 Akt。我们在筛选前使用小分子预抑制 Akt 导致低微摩尔抑制效力和变构抑制模式，这通过一系列竞争性酶动力学分析得到证实。为了证明以蛋白质为模板的原位点击反应的效率和选择性，我们开发了一种新的基于 QPCR 的方法，可以对其产量进行定量评估。