1-(3-(2-(1-benzothiophen-5-yl)ethoxy)propionyl)azetidin-3-ol | 519188-55-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻吩类
• 英文名称: 1-(3-(2-(1-benzothiophen-5-yl)ethoxy)propionyl)azetidin-3-ol
• 英文别名: 3-[2-(1-benzothiophen-5-yl)ethoxy]-1-(3-hydroxyazetidin-1-yl)propan-1-one
• CAS: 519188-55-7
• 化学式: C₁₆H₁₉NO₃S
• 分子量: 305.398
• InChiKey: GEZDICNOLPTCMD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  78
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3-(2-(1-benzothiophen-5-yl)ethoxy)propionyl)azetidin-3-ol 生成 艾多奈匹
  参考文献：
  名称：

  Preventive/remedy for retinal nerve diseases containing alkyl ether derivatives or salts thereof

  摘要：

  一种烷基醚衍生物，由以下通式[1]或其盐表示：其中R1和R2分别表示氢，卤素或烷基等取代基；R3表示烷基氨基，氨基或羟基；环A表示5-或6-成员的芳香杂环或苯环；m和n分别是1到6的整数；p是1到3的整数；具有保护视网膜神经细胞的作用，因此，可用作视网膜神经疾病（如青光眼，糖尿病视网膜病变，视网膜动脉阻塞，视网膜静脉阻塞，黄斑变性和早产儿视网膜病变）的预防和/或治疗药物。

  公开号：

  US07897594B2
• 作为产物：
  描述：

  3-[2-(1-benzothiophen-5-yl)ethoxy]propiononitrile 在 盐酸 、 氯化亚砜 、 硫酸 、 水 、 potassium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 1-(3-(2-(1-benzothiophen-5-yl)ethoxy)propionyl)azetidin-3-ol
  参考文献：
  名称：

  JP6004307

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Alkyl ether derivatives or salts thereof
  申请人：Toyama Chemical Co., Ltd.

  公开号：US07087594B2

  公开（公告）日：2006-08-08

  An alkyl ether represented by the general formula: or its salt. This compound has activity to protect neurons, activity to accelerate nerve regeneration and activity to accelerate neurite extension and hence is useful as a therapeutic agent for diseases in central and peripheral nerves.

  一种由下列通式表示的烷基醚或其盐。该化合物具有保护神经元的活性，加速神经再生的活性以及加速神经突起延伸的活性，因此可用作中枢和周围神经疾病的治疗剂。
• PROCESS FOR PRODUCTION OF 1-(3-(2-(1-BENZOTHIOPHEN-5-YL)-ETHOXY)PROPYL)AZETIDIN-3-OL OR SALTS THEREOF
  申请人：Saitoh Akihito

  公开号：US20090069576A1

  公开（公告）日：2009-03-12

  A Process for production of 1-(3-(2-(1-benzothiophen-5-yl)ethoxy)propyl)azetidin-3-ol or salts thereof which comprises using as a starting compound as a (phenylthio)acetic acid derivative or salts thereof represented by the general formula: wherein X 1 represents a halogen atom, is useful as a safe process for mass production of 1-(3-(2-(1-benzothiophen-5-yl)ethoxy)propyl)azetidin-3-ol or salts thereof which is useful as a remedy for disease of central and peripheral nerve.

  一种生产1-(3-(2-(1-苯并噻吩-5-基)乙氧基)丙基)氮杂环己烷-3-醇或其盐的工艺，其中使用作为起始化合物的(苯硫)乙酸衍生物或其盐，其通式表示为：其中X1表示卤素原子，此工艺适用于安全地大规模生产1-(3-(2-(1-苯并噻吩-5-基)乙氧基)丙基)氮杂环己烷-3-醇或其盐，该化合物可用于治疗中枢和周围神经疾病。
• Process for production of 1-(3-(2-(1-benzothiophen-5-yl)-ethoxy)propyl)azetidin-3-ol or salts thereof
  申请人：Toyama Chemical Co., Ltd.

  公开号：US07951963B2

  公开（公告）日：2011-05-31

  A Process for production of 1-(3-(2-(1-benzothiophen-5-yl)ethoxy)propyl)azetidin-3-ol or salts thereof which comprises using as a starting compound as a (phenylthio)acetic acid derivative or salts thereof represented by the general formula: wherein X1 represents a halogen atom, is useful as a safe process for mass production of 1-(3-(2-(1-benzothiophen-5-yl)ethoxy)propyl)azetidin-3-ol or salts thereof which is useful as a remedy for disease of central and peripheral nerve.

  一种用于生产1-(3-(2-(1-苯并噻吩-5-基)乙氧基)丙基)氮杂环己烷-3-醇或其盐的方法，其包括使用作为起始化合物的(苯硫)乙酸衍生物或其盐，其表示为以下通式：其中X1表示卤素原子，该方法是一种安全的大规模生产1-(3-(2-(1-苯并噻吩-5-基)乙氧基)丙基)氮杂环己烷-3-醇或其盐的方法，该方法对于中枢和周围神经疾病的治疗是有用的。
• PROCESS FOR PRODUCTION OF 1-(3-(2-(1-BENZOTHIOPHEN-5-YL)- ETHOXY)PROPYL)AZETIDIN-3-OL OR SALTS THEREOF
  申请人：SAITOH Akihito

  公开号：US20110098484A1

  公开（公告）日：2011-04-28

  A Process for production of 1-(3-(2-(1-benzothiophen-5-yl)ethoxy)propyl)azetidin-3-ol or salts thereof which comprises using as a starting compound as a (phenylthio)acetic acid derivative or salts thereof represented by the general formula: wherein X 1 represents a halogen atom, is useful as a safe process for mass production of 1-(3-(2-(1-benzothiophen-5-yl)ethoxy)propyl)azetidin-3-ol or salts thereof which is useful as a remedy for disease of central and peripheral nerve.

  一种生产1-(3-(2-(1-苯并噻吩-5-基)乙氧基)丙基)氮杂环己醇或其盐的工艺，其包括使用作为起始化合物的(苯硫)乙酸衍生物或其盐，所述衍生物由下式表示：其中X1表示卤素原子，该工艺适用于安全批量生产1-(3-(2-(1-苯并噻吩-5-基)乙氧基)丙基)氮杂环己醇或其盐，该化合物可用作中枢和周围神经疾病的治疗药物。
• Process for production of 1-(3-(2-(1-benzothiophen-5-yl)-ethoxy)propionic acid and 1-(3-(2-(1-benzothiophen-5-yl)-ethoxy)propyl)azetidin-3-ol as well as salts thereof
  申请人：TOYAMA CHEMICAL CO., LTD.

  公开号：EP2210884A2

  公开（公告）日：2010-07-28

  A Process for production of 1-(3-(2-(1-benzothiophen-5-yl)ethoxy)propyl)azetidin-3-ol or salts thereof which comprises using as intermediate a propionic acid ester derivative represented by the general formula (2): wherein R1 represents a hydrogen atom or an unsubstituted or substituted alkyl, cycloalkyl or aryl group, The claimed process is useful for safe mass production of 1-(3-(2-(1- benzothiophen-5-yl)ethoxy)propyl)azetidin-3-ol or salts thereof which is useful as a remedy for disease of central and peripheral nerve.

  一种生产 1-(3-(2-(1-苯并噻吩-5-基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷-3-醇或其盐的工艺，该工艺包括使用通式 (2) 所代表的丙酸酯衍生物作为中间体： 其中 R1 代表氢原子或未取代或取代的烷基、环烷基或芳基、 所要求的工艺可用于安全地大量生产 1-(3-(2-(1-苯并噻吩-5-基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷-3-醇或其盐类，该产品可用于治疗中枢神经和周围神经疾病。