8-benzyl-2-oxa-8-aza-spiro[4.5]decane-1,3-dione | 34702-66-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 8-benzyl-2-oxa-8-aza-spiro[4.5]decane-1,3-dione
• 英文别名: 2-Oxa-8-azaspiro[4.5]decane-1,3-dione, 8-(phenylmethyl)-；8-benzyl-2-oxa-8-azaspiro[4.5]decane-1,3-dione
• CAS: 34702-66-4
• 化学式: C₁₅H₁₇NO₃
• 分子量: 259.305
• InChiKey: JXGMVGVITPXMFL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-benzyl-2-oxa-8-aza-spiro[4.5]decane-1,3-dione 在 ammonium cerium(IV) nitrate 、 硼烷 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 乙腈 为溶剂， 生成 8-苄基-2,8-二氮杂-螺[4,5]葵烷
  参考文献：
  名称：

  Spirocyclic nonpeptide glycoprotein IIb–IIIa antagonists. Part 3: synthesis and SAR of potent and specific 2,8-diazaspiro[4.5]decanes

  摘要：

  The synthesis and biological activity of analogues containing spiro piperidinylpyridine and pyrrolidinylpyridine templates are described. The potent activity of these compounds as platelet aggregation inhibitors demonstrates the utility of the spiro structures as central template for nonpeptide RGD mimics. (C) 2002 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(02)00095-1
• 作为产物：
  描述：

  1-苄基-4-(羧甲基)哌啶-4-甲酸盐酸盐 在 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 8-benzyl-2-oxa-8-aza-spiro[4.5]decane-1,3-dione
  参考文献：
  名称：

  发现新型2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷为口服活性糖蛋白IIb-IIIa拮抗剂。

  摘要：

  在我们努力开发具有改善的药物特性的口服活性GPIIb-IIIa拮抗剂的过程中，我们利用了新型的2,8-二氮杂螺并[4.5]癸烷骨架作为模板。我们在这里描述了我们对各种模板的研究，包括螺哌啶基-γ-内酰胺，螺哌啶基酰亚胺，螺哌啶基脲和螺哌啶基乙内酰脲。在适当的酸性和碱性药效基团存在的情况下，每个模板均可产生具有有效GPIIb-IIIa抑制活性的类似物。化合物之一（59（CT50787））也首次用于证明使用alphaIIbbeta3特异的药理剂，以在较低的物种（如小鼠）中显示生物学活性并延长出血时间。评价大鼠，狗，食蟹猴已经鉴定出具有良好药代动力学特性的双重前药22（CT51464）。它在所有物种之间均表现出良好的药代动力学特征（F％= 33（Cyno），73（狗），22（大鼠）; t（1/2）β（）= 14.2 h（Cyno），8.97 h（狗）， 1.81 h（大鼠））。生物活性形式23（

  DOI：

  10.1021/jm030354b

文献信息

• Pyridyl-containing spirocyclic compounds as inhibitors of fibrinogen-dependent platelet aggregation
  申请人：——

  公开号：US20030055244A1

  公开（公告）日：2003-03-20

  Disclosed are certain substituted or unsubstituted pyridyl-containing spirocyclic compounds substituted with both basic and acidic functionality, which are useful in inhibiting platelet aggregation, inhibiting the binding of fibrinogen to blood platelets, and preventing or treating thrombosis

  本发明涉及某些含有取代或未取代吡啶基的螺环化合物，其取代有碱性和酸性功能，可用于抑制血小板聚集，抑制纤维蛋白原与血小板的结合，并预防或治疗血栓形成。
• INHIBITORS OF 11BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1
  申请人：Claremon David A.

  公开号：US20110034455A1

  公开（公告）日：2011-02-10

  This invention relates to novel compounds of the Formula (I*), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of Cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to Cortisol in a cell.

  这项发明涉及到式(I*)的新化合物，其药用盐以及药物组合物，这些化合物对于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病是有用的。该发明还涉及这些新化合物的药物组合物和它们在细胞中减少或控制皮质醇的产生或抑制皮质醇酮转化为皮质醇的方法。
• Eine verbesserte Synthese von Chinuclidin-4-carbonsäure. Chinuclidinreihe, 10. Mitteilung
  作者：W. Eckhardt、C. A. Grob、W. D. Treffert

  DOI：10.1002/hlca.19720550719

  日期：1972.11.1

  An improved synthesis of 4-carbethoxyquinuclidine from 1-benzyl-4-piperidone is described.

  描述了由1-苄基-4-哌啶酮改进的4-甲乙氧基奎宁环烷的合成。
• PYRIDYL-CONTAINING SPIROCYCLIC COMPOUNDS AS INHIBITORS OF FIBRINOGEN-DEPENDENT PLATELET AGGREGATION
  申请人：Millennium Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP1224186B1

  公开（公告）日：2003-09-24
• US8927715B2
  申请人：——

  公开号：US8927715B2

  公开（公告）日：2015-01-06