2,6-dichloro-4-trifluoromethylphenylhydrazine hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2,6-dichloro-4-trifluoromethylphenylhydrazine hydrochloride
• 英文别名: Amino-[2,6-dichloro-4-(trifluoromethyl)phenyl]azanium;chloride
• 化学式: C₇H₅Cl₂F₃N₂*ClH
• 分子量: 281.492
• InChiKey: DGGZPEGQLMBEDD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.72
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,6-dichloro-4-trifluoromethylphenylhydrazine hydrochloride 在 碳酸氢钠 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2,6-二氯-4-三氟甲基苯肼
  参考文献：
  名称：

  [EN] ENHANCERS OF PROTEIN DEGRADATION
  [FR] AGENTS RENFORÇANT LA DÉGRADATION DE PROTÉINES

  摘要：

  公开号：

  WO2011020883A9
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯-4-三氟甲基苯肼 在 盐酸 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 以100%的产率得到2,6-dichloro-4-trifluoromethylphenylhydrazine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Processes for preparing pesticidal intermediates

  摘要：

  制备具有以下化学式的化合物的过程：其中W为氮或—CR3；R1为卤素、卤代烷基、卤代氧烷、R4S(O)n—或—SF5；R2为氢或卤素；R3为卤素；R4为烷基或卤代烷基；n为0、1或2。

  公开号：

  US06392081B1

文献信息

• A New Germanium-Based Linker for Solid Phase Synthesis of Aromatics:  Synthesis of a Pyrazole Library
  作者：Alan C. Spivey、Christopher M. Diaper、Harry Adams、Andrew J. Rudge

  DOI：10.1021/jo000401x

  日期：2000.8.1

  An efficient synthesis of chlorogermane linker 12 is described. Economic introduction of germanium into this linker is accomplished by insertion of dichlorogermylene [from germanium(IV) chloride] into the homobenzylic C-Cl bond of 4-(2-chloroethyl)phenol 1. Using linker 12, transmetalation with lithiated 4-acetophenone, 3-acetophenone, and 4-(4'methoxy)biphenyl followed by Mitsunobu-type coupling to

  描述了氯锗烷接头12的有效合成。通过将二氯锗苯[来自氯化锗（IV）]插入4-（2-氯乙基）苯酚1的均苄基C-Cl键中，可将锗经济引入该连接基中。使用连接基12，使用锂化的4-苯乙酮进行重金属化， 3-苯乙酮和4-（4'甲氧基）联苯，然后通过Mitsunobu型偶联到Argogel，分别得到官能化的树脂14、16和18。用TFA，ICl，Br2或NCS处理树脂18会产生干净的ipso-去甲酰化反应，分别释放出联苯19-22。树脂14和16用于通过烯胺酮形成（使用Bredereck试剂），缩合的闭环（使用一系列单取代的肼）和裂解（使用TFA和Br2）并行合成吡唑库。
• Pesticidal 1-arylpyrazoles, compositions and use
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：US04810720A1

  公开（公告）日：1989-03-07

  Insecticidally active 1-aryl-pyrazoles of the formula ##STR1## in which R.sup.1 represents hydrogen, alkyl or haloalkyl, R.sup.2 represents alkyl, alkenyl, alkinyl, cycloalkyl, haloalkyl, haloalkenyl, alkoxyalkyl, alkylthioalkyl, alkylsulphinylalkyl, alkylsulphonylalkyl, optionally substituted aralkyl or optionally substituted aryl, R.sup.3 represents alkyl, haloalkyl, cycloalkyl or optionally substituted aryl, Ar represents subsituted phenyl, with the exception of the 4-nitrophenyl radical or the 2,4-dinitrophenyl radical, or represents optionally substituted pyridyl, and n represents a number 0, 1 or 2.

  公式为##STR1##的杀虫活性1-芳基吡唑，其中R.sup.1代表氢、烷基或卤代烷基，R.sup.2代表烷基、烯烃基、炔烃基、环烷基、卤代烷基、卤代烯烃基、烷氧基烷基、烷基硫基烷基、烷基亚砜基烷基、烷基砜基烷基、可选择取代的芳基烷基或可选择取代的芳基，R.sup.3代表烷基、卤代烷基、环烷基或可选择取代的芳基，Ar代表取代苯基，但不包括4-硝基苯基基团或2,4-二硝基苯基基团，或代表可选择取代的吡啶基，n代表数字0、1或2。
• Discovery of Novel Aminocyclobutanecarboxylic Acid Derivatives as Succinate Dehydrogenase Inhibitors
  作者：Letian Zhang、Wende Wu、Zhong Li、Xiaoyong Xu

  DOI：10.1021/acs.jafc.3c01429

  日期：2023.7.19

  structural optimization of pharmaceuticals in order to expand the chemical structure scope and improve therapeutic activity against specific proteins. Several of the 1-aminocyclobutanecarboxylic acid derivatives produced in this way exhibited satisfactory antifungal activity in vitro compared with positive control boscalid. In vitro antifungal tests revealed that compound A21 had comparable, even higher

  构象限制开关概念已被采用作为药物结构优化的主要工具，以扩大化学结构范围并提高针对特定蛋白质的治疗活性。与阳性对照啶酰菌胺相比，以此方式生产的几种1-氨基环丁烷甲酸衍生物在体外表现出令人满意的抗真菌活性。体外抗真菌试验表明，化合物A21对立枯丝核菌( R.s.，EC 50 = 0.03 mg/L)和灰葡萄孢( B.c.，EC 50 = 0.04 mg/L)具有相当甚至更高的抗真菌活性。Fluxapyroxad（R.s.，EC 50 = 0.02 mg/L；B.c.，EC 50 = 0.20 mg/L）和啶酰菌胺（R.s. ， EC 50 = 0.29 mg/ L；B.c.，EC ）50 = 0.42 毫克/升）。此外，成功筛选到的化合物A20对猪SDH具有良好的抑制活性，其IC 50值为3.73 μM，与fluxapyroxad（IC 50 = 3.76 μM）相比具有相当的药效。使用 SEM
• Verfahren zur Herstellung von 1-Aryl-5-aminopyrazolen
  申请人：BAYER AG

  公开号：EP0242687A2

  公开（公告）日：1987-10-28

  Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von 1-Aryl-5-aminopyrazolen der Formel (I) in welcher Ar für gegebenenfalls substituiertes Phenyl oder Pyridyl steht, dadurch gekennzeichnet, daß man Arylhydrazin-Hydrochloridsalze der Formel (II) Ar-NH-NH2 x HCI (II) in welcher Ar die oben angegebene Bedeutung hat, mit dem Formylacetonitril-Natriumsalz der Formel (III) NaOCH = CH-CN (III) in Gegenwart eines Lösungsmittels umsetzt und die dabei entstehenden Hydrazone der Formel (IV) Ar-NH-N = CH-CH2-CN (IV) in welcher Ar die oben angegebene Bedeutung hat, gegebenenfalls in Gegenwart eines Katalysators bei Temperaturen zwischen 0' °C und 120 °C cyclisiert.

  本发明涉及一种制备式（I）的 1-芳基-5-氨基吡唑（其中 Ar 为任选取代的苯基或吡啶基）的工艺，其特征在于，式（II）Ar-NH-NH2 x HCI (II)的芳基肼盐酸盐（其中 Ar 具有上述含义）在溶剂存在下与式(III)NaOCH = CH-CN (III)的甲酰乙腈钠盐反应，得到的式(IV)Ar-NH-N = CH-CH2-CN (IV)的肼（其中 Ar 具有上述含义）在催化剂存在下在 0'℃至 120℃之间任选环化。
• “ONE-POT” SYNTHESIS OF DIMETHYL [1-SUBSTITUTED-5-HYDROXY-1<i>H</i>-PYRAZOL-4-YL]PHOSPHONATES
  作者：Paula C. Miller、John M. Molyneaux

  DOI：10.1080/00304949909458323

  日期：1999.6