4-肼基-6-(哌啶-1-基)嘧啶 | 10019-46-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 4-肼基-6-(哌啶-1-基)嘧啶
• 英文名称: 4-hydrazino-6-(piperidin-1-yl)pyrimidine
• 英文别名: 4-Hydrazinyl-6-(piperidin-1-yl)pyrimidine；(6-piperidin-1-ylpyrimidin-4-yl)hydrazine
• CAS: 10019-46-2
• 化学式: C₉H₁₅N₅
• mdl: MFCD14703244
• 分子量: 193.252
• InChiKey: GNMVDRDYUPNLKB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  67.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(dimethylamino)-2-[4-cyano-1H-imidazol-1-yl]acrylic acid ethyl ester 、 4-肼基-6-(哌啶-1-基)嘧啶 在 对甲苯磺酸 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 1,4-二氧六环 、 乙醚 为溶剂， 反应 48.0h， 以6%的产率得到1-[3-Oxo-2-(6-piperidin-1-ylpyrimidin-4-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrazol-4-yl]-1H-imidazole-4-carbonitrile hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED DIHYDROPYRAZOLONES FOR TREATING CARDIOVASCULAR AND HEMATOLOGICAL DISEASES

  摘要：

  这项发明涉及式(I)的二氢吡唑酮衍生物，以及它们的生产方法，它们用于治疗和/或预防疾病以及用于生产治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管和血液疾病、肾脏疾病以及促进伤口愈合的用途。

  公开号：

  US20100305085A1
• 作为产物：
  描述：

  哌啶 在 一水合肼 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 4-肼基-6-(哌啶-1-基)嘧啶
  参考文献：
  名称：

  Molidustat (BAY 85-3934) 的发现：一种用于治疗肾性贫血的小分子口服 HIF-脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂

  摘要：

  缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶（HIF-PH）的小分子抑制剂目前正在临床开发中，作为慢性肾病（CKD）相关贫血的新治疗选择。HIF-PH 的抑制模拟缺氧并导致促红细胞生成素 (EPO) 表达增加，从而增加红细胞生成。在此，我们描述了新型 2,4-二杂芳基-1,2-二氢-3 H-吡唑-3-酮类药物的发现、合成、结构-活性关系 (SAR) 和拟议的结合模式，作为口服生物可利用的 HIF- PH抑制剂贫血的治疗。对我们公司化合物库的高通量筛选确定 BAY-908 是一个有前景的热门产品。先导化合物优化计划最终鉴定出莫度司他 (BAY 85-3934)，这是一种新型小分子口服 HIF-PH 抑制剂。Molidustat 目前正在临床 III 期试验中研究作为 molidustat 钠用于治疗 CKD 患者贫血。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201700783

文献信息

• SUBSTITUTED DIHYDROPYRAZOLONES AND USE THEREOF AS HIF-PROLYL-4 -HYDROXYLASE INHIBITORS
  申请人：Thede Kai

  公开号：US20120264704A1

  公开（公告）日：2012-10-18

  The present application relates to novel substituted dihydropyrazolone derivatives, processes for their preparation, their use for treatment and/or prophylaxis of diseases and their use for the preparation of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular and hematological diseases and kidney diseases, and for promoting wound healing.

  本申请涉及新颖的取代二氢吡唑酮衍生物，其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途，以及用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管和血液病以及肾脏疾病，并促进伤口愈合。
• 4-ALKANOYLAMINO-3-PYRAZOLONE DERIVATIVE
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：US20150011552A1

  公开（公告）日：2015-01-08

  The present invention provides a compound which enhances the production of erythropoietin. The present invention provides, for example, a compound represented by the formula (1) wherein R 1 : -Q 1 , -Q 1 -X-Q 2 , or -Q 1 -X-Q 2 -Y-Q 3 : a monocyclic or bicyclic aromatic heterocyclic group; Q 2 , Q 3 : an aromatic hydrocarbon ring group or a monocyclic aromatic heterocyclic group; X: —CONH—, —CONHCH 2 —, —CH 2 OCH 2 —, —NHCH 2 CH 2 —, or the like; Y: a single bond, —O—, —(CH 2 ) n —, or —O—(CH 2 ) n —; m, n: an integer from 1 to 3; R 2 : H or an alkyl group; and R 3 : H, an alkoxycarbonyl group, a carboxy group, an aromatic hydrocarbon ring group, or a monocyclic aromatic heterocyclic group.

  本发明提供了一种增强促红细胞生成素产生的化合物。例如，本发明提供了一种由式（1）表示的化合物，其中R1：-Q1，-Q1-X-Q2，或-Q1-X-Q2-Y-Q3：单环或双环芳香杂环基团；Q2，Q3：芳香烃环基团或单环芳香杂环基团；X：—CONH—，—CONHCH2—，—CH2OCH2—，—NHCH2CH2—，或类似物；Y：一个单键，—O—，—（CH2）n—，或—O—（CH2）n—；m，n：为1到3的整数；R2：H或烷基基团；和R3：H，烷氧羰基团，羧基团，芳香烃环基团，或单环芳香杂环基团。
• Moleculary imprinted polymers for extraction of components from foodstruffs
  申请人：Sellergren Borje

  公开号：US20060292545A1

  公开（公告）日：2006-12-28

  The present invention relates to a novel class of water compatible molecularly imprinted polymers (AquaMIPs) capable of selectively binding target molecules such as riboflavin, or analogues thereof, in water or aqueous media, their synthesis and use thereof in food processing and extraction or separation processes.

  本发明涉及一种新型水相相容性分子印迹聚合物（AquaMIPs），能够在水或水性介质中选择性地结合靶分子，如核黄素或其类似物，以及它们的合成和在食品加工和提取或分离过程中的应用。
• Substituted dihydropyrazolones for treating cardiovascular and hematological diseases
  申请人：Thede Kai

  公开号：US08653111B2

  公开（公告）日：2014-02-18

  The present application relates to novel substituted dihydropyrazolone derivatives, processes for their preparation, their use for treatment and/or prophylaxis of diseases and their use for the preparation of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular and hematological diseases and kidney diseases, and for promoting wound healing.

  本申请涉及新型取代二氢吡唑酮衍生物，其制备方法，用于治疗和/或预防疾病以及用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管和血液病以及肾脏疾病，并促进伤口愈合的用途。
• Substituted dihydropyrazolones and use thereof as HIF-prolyl-4-hydroxylase inhibitors
  申请人：Thede Kai

  公开号：US08524699B2

  公开（公告）日：2013-09-03

  The present application relates to novel substituted dihydropyrazolone derivatives, processes for their preparation, their use for treatment and/or prophylaxis of diseases and their use for the preparation of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular and hematological diseases and kidney diseases, and for promoting wound healing.

  本申请涉及新型取代二氢吡唑酮衍生物，其制备过程，其用于治疗和/或预防疾病以及其用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管和血液疾病、肾脏疾病以及促进伤口愈合的药物。