ethyl 3-{1-(4-bromobenzoyl)piperidin-4-yl}α,α-dimethylphenoxy acetate | 158234-53-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: ethyl 3-{1-(4-bromobenzoyl)piperidin-4-yl}α,α-dimethylphenoxy acetate
• 英文别名: Ethyl 2-[3-[1-(4-bromobenzoyl)piperidin-4-yl]phenoxy]-2-methylpropanoate
• CAS: 158234-53-8
• 化学式: C₂₄H₂₈BrNO₄
• 分子量: 474.395
• InChiKey: ANPGWODTWPFDFE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.2
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  55.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 3-{1-(4-bromobenzoyl)piperidin-4-yl}α,α-dimethylphenoxy acetate 在 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 3-{1-(4-Bromobenzoyl)piperidin-4-yl}α,αdimethylphenoxy acetic acid
  参考文献：
  名称：

  New Strong Fibrates with Piperidine Moiety.

  摘要：

  合成并评估了结构中含有哌啶、4-羟基哌啶、哌啶-3-烯和哌嗪分子的新型纤维化合物。在合成的化合物中，2-[3-[1-（4-氟苯甲酰基）-哌啶-4-基]苯氧基]-2-甲基丙酸（9aA : AHL-157）在降低小鼠和大鼠甘油三酯、胆固醇和血糖方面的活性优于贝扎贝特。

  DOI：

  10.1248/cpb.48.1978
• 作为产物：
  描述：

  4-(3-羟苯基)哌啶 在 sodium hydroxide 、 potassium carbonate 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 ethyl 3-{1-(4-bromobenzoyl)piperidin-4-yl}α,α-dimethylphenoxy acetate
  参考文献：
  名称：

  New Strong Fibrates with Piperidine Moiety.

  摘要：

  合成并评估了结构中含有哌啶、4-羟基哌啶、哌啶-3-烯和哌嗪分子的新型纤维化合物。在合成的化合物中，2-[3-[1-（4-氟苯甲酰基）-哌啶-4-基]苯氧基]-2-甲基丙酸（9aA : AHL-157）在降低小鼠和大鼠甘油三酯、胆固醇和血糖方面的活性优于贝扎贝特。

  DOI：

  10.1248/cpb.48.1978

文献信息

• Arylamide derivatives for treating hyperlipemia
  申请人：SS Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05411972A1

  公开（公告）日：1995-05-02

  An arylamide derivative of formula (1), a salt thereof and a therapeutic agent for hyperlipemia which comprises the derivative or salt: ##STR1## wherein Ar represents a group ##STR2## a naphthyl group, a pyridinyl group, a furyl group, a thienyl group, a quinolyl group or an indolyl group; Y represents a group ##STR3## and Q represents --O-- or a single bond, Z represents an alkylene group, and R.sup.4 represents a hydroxyl group, an alkoxy group or a group --NH(CH.sub.2).sub.m COOH, useful for the treatment and prevention of hyperlipemia due to their excellent cholesterol reducing action, triglyceride reducing action and high safety.

  公式（1）的芳基酰胺衍生物，其盐以及包含该衍生物或盐的治疗高脂血症的药物：##STR1## 其中Ar代表一个基团##STR2##萘基团，吡啶基团，呋喃基团，噻吩基团，喹啉基团或吲哚基团；Y代表一个基团##STR3## Q代表--O--或单键，Z代表一个烷基团，R.sup.4代表一个羟基，烷氧基或--NH(CH.sub.2).sub.m COOH基团，由于其出色的降低胆固醇、三酰甘油和高安全性，有用于治疗和预防高脂血症。
• Arylamide derivatives
  申请人：SS PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0607536B1

  公开（公告）日：2001-01-24
• US5411972A
  申请人：——

  公开号：US5411972A

  公开（公告）日：1995-05-02
• New Strong Fibrates with Piperidine Moiety.
  作者：Teruo KOMOTO、Hiroyuki HIROTA、Mari OTSUKA、Jiro KOTAKE、Susumu HASEGAWA、Hidehiko KOYA、Susumu SATO、Takao SAKAMOTO

  DOI：10.1248/cpb.48.1978

  日期：——

  New fibrates containing piperidine, 4-hydroxypiperidine, piperidin-3-ene, and piperazine moieties in the structures were synthesized and evaluated. Among the synthesized compounds, 2-[3-[1-(4-fluorobenzoyl)-piperidin-4yl]phenoxy]-2-methylpropanoic acid (9aA : AHL-157) showed very superior activities in decreasing triglyceride, cholesterol, and blood sugar compared to bezafibrate in mice and rats.

  合成并评估了结构中含有哌啶、4-羟基哌啶、哌啶-3-烯和哌嗪分子的新型纤维化合物。在合成的化合物中，2-[3-[1-（4-氟苯甲酰基）-哌啶-4-基]苯氧基]-2-甲基丙酸（9aA : AHL-157）在降低小鼠和大鼠甘油三酯、胆固醇和血糖方面的活性优于贝扎贝特。