1-(1-Boc-4-哌啶基)-3-甲基吡唑-4-硼酸频哪醇酯 在
1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 methanesulfonato(2-dicyclohexylphosphino-2’,6’-di-i-propoxy-1,1’-biphenyl)(2’-methylamino-1,1‘-biphenyl-2-yl)palladium(II) 、 sodium carbonate 、
caesium carbonate 作用下,
以
1,4-二氧六环 、
水 、
乙腈 为溶剂,
反应 2.75h,
生成 5-fluoro-4-(3-methyl-1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-N-(1-(methylsulfonyl)piperidin-4-yl)pyrimidin-2-amine