O-(naphthalen-1-ylmethyl)hydroxylamine | 54484-68-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: O-(naphthalen-1-ylmethyl)hydroxylamine
• CAS: 54484-68-3
• 化学式: C₁₁H₁₁NO
• 分子量: 173.214
• InChiKey: YXJCAPBAUZWSBR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2922199090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  O-(naphthalen-1-ylmethyl)hydroxylamine 、 丙酸对硝基苯 在 溶剂黄146 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 115.0 ℃ 、600.01 kPa 条件下， 反应 0.18h， 以70%的产率得到N-(naphtahlen-2-ylmethoxy)-propionamide
  参考文献：
  名称：

  微波辅助 4-硝基苯酯转化为 O 保护的异羟肟酸

  摘要：

  描述了从 4-硝基苯酯和 O-保护的羟胺开始的 O-保护的异羟肟酸的微波辅助合成。(© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2009)

  DOI：

  10.1002/ejoc.200900201
• 作为产物：
  描述：

  1-萘甲醇 在 N-hydroxyphthalimide resin 、 磺酰胺 、 甲胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲醇 、 氯仿 为溶剂， 反应 26.0h， 以51%的产率得到O-(naphthalen-1-ylmethyl)hydroxylamine
  参考文献：
  名称：

  通过碱催化的Mitsunobu反应平行合成伯和仲O-烷基羟胺的新型支持试剂

  摘要：

  O-烷基羟胺在药物化学和化学生物学中的应用领域不断增长，促使人们寻求平行合成方法。一种基于固相的固相方法已得到优化，该方法是使用Mitsunobu反应，然后进行甲基氨基分解，对一种新型的负载型N-羟基邻苯二甲酰亚胺试剂进行醇烷基化。这项研究指出了接头的重要性以及Mitsunobu反应的特定碱基效应。可以使用多种醇以中等至高产率得到高纯度的各种O-烷基羟胺。

  DOI：

  10.1021/jo050722e

文献信息

• 抗菌活性を有する６−Ｏ−置換ケトリド
  申请人：アッヴィ・インコーポレイテッド

  公开号：JP2015038095A

  公开（公告）日：2015-02-26

  PROBLEM TO BE SOLVED: To provide 6-O-substituted ketolides with antibacterial activity, having acid stability and enhanced activity toward gram negative bacteria and macrolide resistant gram positive bacteria.SOLUTION: This invention provides 6-O-substituted erythromycin ketolide derivatives such as formula (II) and compositions comprising the compounds. [Y and Z together form a group X; X is ketone, hydroxyimino or the like; or, one of Y and Z is H and the other is hydrogen, hydroxy or the like; Ris H, hydroxy; Ris H or a hydroxy protective group; R is a substituted methyl group].

  要解决的问题：提供具有抗菌活性的6-O-取代酮烯类化合物，具有酸稳定性，并对革兰氏阴性细菌和大环内酯耐药革兰氏阳性细菌具有增强活性。解决方案：本发明提供6-O-取代红霉素酮烯类衍生物，如式（II）所示，以及包含这些化合物的组合物。【Y和Z一起形成一个基团X；X是酮基，羟基亚胺基或类似物；或者，Y和Z中的一个是H，另一个是氢，羟基或类似物；R是H，羟基；R是H或羟基保护基团；R是取代甲基基团】。
• Design and Synthesis of Terephthalic Acid‐Based Histone Deacetylase Inhibitors with Dual‐Stage Anti‐<i>Plasmodium</i>Activity
  作者：Katharina Stenzel、Ming Jang Chua、Sandra Duffy、Yevgeniya Antonova‐Koch、Stephan Meister、Alexandra Hamacher、Matthias U. Kassack、Elizabeth Winzeler、Vicky M. Avery、Thomas Kurz、Katherine T. Andrews、Finn K. Hansen

  DOI：10.1002/cmdc.201700360

  日期：2017.10.9

  work we aimed to develop parasite‐selective histone deacetylase inhibitors (HDAC) inhibitors with activity against the disease‐causing asexual blood stages of Plasmodium as well as causal prophylactic and/or transmission blocking properties. We report the design, synthesis, and biological testing of a series of 13 terephthalic acid‐based HDAC inhibitors. All compounds showed low cytotoxicity against

  在这项工作中，我们旨在开发具有选择性的寄生虫选择性组蛋白脱乙酰基酶抑制剂（HDAC）抑制剂，该抑制剂对引起疾病的无性疟原虫血液阶段具有活性，并具有因果预防和/或传播阻断特性。我们报告了一系列13种基于对苯二甲酸的HDAC抑制剂的设计，合成和生物学测试。所有化合物显示出对人胚胎肾（HEK293）细胞的细胞毒性低（IC 50：8-> 51μ米）中，用11还具有亚微摩尔的体外活性对药物敏感（3D7）和多药耐药（DD2）无性血液阶段的恶性疟原虫寄生虫（IC 50 ≈0.1-0.5μ米）。检查了一部分化合物对早期和晚期恶性疟原虫配子细胞和伯氏疟原虫外红细胞阶段寄生虫的活性。虽然仅观察到对配子细胞的中等活性（IC 50 > 2μm），但活性最高的化合物（N 1 -（（3,5-二甲基苄基）氧基）N 4-羟基对苯二甲酰胺1 f）表现出对微配子的亚微摩尔活性。伯氏疟原虫红细胞外阶段（IC 50 0.18μ米为比HepG2细胞红细胞外的形式）和>
• Isophthalic Acid-Based HDAC Inhibitors as Potent Inhibitors of HDAC8 from<i>Schistosoma mansoni</i>
  作者：Katharina Stenzel、Alokta Chakrabarti、Jelena Melesina、Finn K. Hansen、Julien Lancelot、Simon Herkenhöhner、Beate Lungerich、Martin Marek、Christophe Romier、Raymond. J. Pierce、Wolfgang Sippl、Manfred Jung、Thomas Kurz

  DOI：10.1002/ardp.201700096

  日期：2017.8

  Schistosoma mansoni histone deacetylase 8 (SmHDAC8) has been recently identified as a new potential target for the treatment of schistosomiasis. A series of newly designed and synthesized alkoxyamide‐based and hydrazide‐based HDAC inhibitors were tested for inhibitory activity against SmHDAC8 and human HDACs 1, 6, and 8. The front runner compounds showed submicromolar activity against SmHDAC8 and modest

  曼氏血吸虫组蛋白脱乙酰酶 8 (SmHDAC8) 最近被确定为治疗血吸虫病的新潜在靶点。测试了一系列新设计和合成的基于烷氧基酰胺和酰肼的 HDAC 抑制剂对 SmHDAC8 和人 HDAC 1、6 和 8 的抑制活性。直向同源物 hHDAC8。对接研究提供了对 SmHDAC8 中推定结合模式的见解，并允许对观察到的选择性曲线进行合理化。
• 3,6-bicyclolides
  申请人：Or Sun Yat

  公开号：US20060142214A1

  公开（公告）日：2006-06-29

  The present invention discloses compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: which exhibit antibacterial properties. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject in need of antibiotic treatment. The invention also relates to methods of treating a bacterial infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention. The invention further includes process by which to make the compounds of the present invention.

  本发明揭示了公式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药：这些化合物具有抗菌特性。本发明还涉及包含上述化合物的制药组合物，用于治疗需要抗生素治疗的受试者。本发明还涉及通过给予包含本发明化合物的制药组合物来治疗受试者的细菌感染的方法。本发明还包括制备本发明化合物的方法。
• Novel Hydroxamic Acid Esters and Pharmaceutical Use Thereof
  申请人：Fensholdt Jef

  公开号：US20070244117A1

  公开（公告）日：2007-10-18

  The invention relates to compounds of general formula I wherein D, E, F, G, W, Y, R 1 , A, R 9 , X, B, R 8 are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, or solvates thereof, for use—alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds—in therapy, for treating diseases associated with deregulated angiogenesis, such as cancer.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中D、E、F、G、W、Y、R1、A、R9、X、B、R8如本文所定义，并且其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，用于治疗与异常血管生成相关的疾病，如癌症，可单独使用或与一个或多个其他药理活性化合物联合使用。