(4-isopropyl-piperazin-1-yl)-phenyl-methanone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (4-isopropyl-piperazin-1-yl)-phenyl-methanone
• 英文别名: (4-Isopropylpiperazin-1-yl)(phenyl)methanone；(4-Isopropylpiperazino)(phenyl)methanone；phenyl-(4-propan-2-ylpiperazin-1-yl)methanone
• 化学式: C₁₄H₂₀N₂O
• mdl: MFCD02374719
• 分子量: 232.326
• InChiKey: AZEPXDCTEPCQBU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  23.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  异丙醇 、 1-苯甲酰哌嗪 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 138.0h， 以64%的产率得到(4-isopropyl-piperazin-1-yl)-phenyl-methanone
  参考文献：
  名称：

  在温和条件下，使用醇作为烷基化试剂，可对胺/氨基酸进行高效且化学选择性的烷基化。

  摘要：

  我们报告了使用醇作为烷基化试剂合成叔胺的温和，环保的方法。不仅仲胺如哌嗪而且氨基酸和氨基醇都可以被选择性地N-烷基化。对于N，O-苄基保护的氨基醇，一锅中同时实现了N，O-去苄基化和N-甲基化。

  DOI：

  10.1039/c0cc01487g

文献信息

• COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TARGETED DEGRADATION OF INTERLEUKIN-1 RECEPTOR-ASSOCIATED KINASE 4 POLYPEPTIDES
  申请人：Arvinas, Inc.

  公开号：US20190151295A1

  公开（公告）日：2019-05-23

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility as modulators of Interleukin-1 Receptor-Associated Kinase 4 (IRAK-4); the target protein). In particular, the present disclosure is directed to bifunctional compounds, which contain on one end a Von Hppel-Lindau, cereblon, ligand which binds to the E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds the target protein, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本公开涉及双功能化合物，其作为白细胞介素-1受体相关激酶4（IRAK-4；目标蛋白）的调节剂具有实用性。具体而言，本公开涉及包含一端结合E3泛素连接酶的Von Hppel-Lindau、cereblon配体的双功能化合物，另一端结合目标蛋白的部分，使得目标蛋白靠近泛素连接酶以实现目标蛋白的降解（和抑制）。本公开展示了与目标蛋白的降解/抑制相关的广泛药理活性。本公开的化合物和组合物用于治疗或预防由目标蛋白聚集或积累导致的疾病或紊乱。
• [EN] TRIAZACYCLODODECANSULFONAMIDE ("TCD")-BASED PROTEIN SECRETION INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE SÉCRÉTION DE PROTÉINE À BASE DE TRIAZACYCLODODÉCANSULFONAMIDE ("TCD")
  申请人：KEZAR LIFE SCIENCES

  公开号：WO2019178510A1

  公开（公告）日：2019-09-19

  Provided herein are triazacyclododecansulfonamide ("TCD")-based protein secretion inhibitors, such as inhibitors of Sec61, methods for their preparation, related pharmaceutical compositions, and methods for using the same. For example, provided herein are compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and compositions including the same. The compounds disclosed herein may be used, for example, in the treatment of diseases including inflammation and/or cancer.

  本文提供了基于三氮杂环十二烷磺酰胺（"TCD"）的蛋白质分泌抑制剂，例如Sec61的抑制剂，其制备方法，相关的药物组合物，以及使用它们的方法。例如，本文提供了符合Formula（I）的化合物及其药用盐和包括它们的组合物。本文披露的化合物可以用于治疗炎症和/或癌症等疾病。
• Gonadotropin Releasing Hormone Receptor Antagonist, Preparation Method Thereof And Pharmaceutical Composition Comprising The Same
  申请人：Kim Seon Mi

  公开号：US20130137661A1

  公开（公告）日：2013-05-30

  Disclosed are compounds useful as gonadotrophin-releasing hormone (“GnRH”) receptor antagonist.

  披露了作为促性腺激素释放激素（“GnRH”）受体拮抗剂有用的化合物。
• DIAZAINDOLE-DICARBONYL-PIPERAZINYL ANTIVIRAL AGENTS
  申请人：Bender John A.

  公开号：US20080125439A1

  公开（公告）日：2008-05-29

  The invention comprises substituted diazaindole-dicarbonyl-piperazinyl derivatives of general Formula I wherein: Q is selected from the group consisting of -- may represent a bond; T is —C(O)— or —CH(CN)—; and —Y— is selected from the group consisting of compositions thereof and their use for treating HIV infection.

  该发明涉及一种一般式I的取代的二氮杂吲哌唑-二羧酰基-哌嗪基衍生物，其中：Q选自由以下组成的群：-可能代表键；T为-C（O）-或-CH（CN）-；和-Y-选自由以下组成的群：其组成物及其用于治疗HIV感染的用途。
• N-SULFONYLCARBOXIMIDAMIDE APOPTOSIS PROMOTERS
  申请人：Elmore Steven W.

  公开号：US20100035879A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  Compounds having the formula are apoptosis promoters. Also disclosed are methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.

  具有公式的化合物是凋亡促进剂。还公开了制备这些化合物的方法、含有这些化合物的组合物以及使用这些化合物的治疗方法。