methyl 2-(2-tosylhydrazineylidene)propanoate | 34757-13-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: methyl 2-(2-tosylhydrazineylidene)propanoate
• CAS: 34757-13-6
• 化学式: C₁₁H₁₄N₂O₄S
• 分子量: 270.309
• InChiKey: QKEFGJDVLHCKMA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  393.5±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.27±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.82
• 重原子数：
  18.0
• 可旋转键数：
  4.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  84.83
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  5.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 2-(2-tosylhydrazineylidene)propanoate 在 三乙胺 、 dirhodium tetraacetate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.17h， 以21%的产率得到丙酸,3-[(4-甲基苯基)磺酰]-,甲基酯
  参考文献：
  名称：

  重氮酯的连续流生成及其直接用于S–H和P–H插入反应：α-硫烷基，α-磺酰基和α-膦酰基羧酸酯的合成

  摘要：

  α-硫烷基，α-磺酰基和α-膦酰基羧酸酯的合成已通过两步程序完成，涉及从磺酰hydr通过Bamford-Stevens消除流程流入重氮酯的过程，然后再进行SH和亚磺酸盐的合成。和PH卡宾插入反应。α-磺酰基酯的方法特别值得注意，因为它代表了一种非常经济的原子（“绿色”）获取产品的方式，并且完全避免了使用卤代烷。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2013.01.020
• 作为产物：
  描述：

  丙酮酸甲酯 、 对甲苯磺酰肼 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 methyl 2-(2-tosylhydrazineylidene)propanoate
  参考文献：
  名称：

  乙烯基，苄基和硼烷基硅烷的不同合成：芳基到烷基1,5-钯的迁移/偶联序列。

  摘要：

  有机硅化合物已广泛用于工业和学术界。关于多种有机硅烷的合成的研究非常吸引人。穿越空间的金属/氢转移可在远程位置实现CH键的功能化，否则很难实现。但是，到目前为止，似乎还没有出现过芳基到烷基1,5-钯的迁移过程。本文报道的是硅上甲基的远程烯烃化，芳基化和硼化，以访问各种乙烯基硅烷，苄基硅烷和硼烷基硅烷，构成基于1,5-钯迁移过程的独特C（sp 3）-H转化。

  DOI：

  10.1002/anie.201914740

文献信息

• [EN] PROCESS FOR PREPARING A COT INHIBITOR COMPOUND<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN COMPOSÉ INHIBITEUR DE COT
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2021202688A1

  公开（公告）日：2021-10-07

  Disclosed are syntheses of a Cot (cancer Osaka thyroid) inhibitor, which has the formula (I).

  公开了一种Cot（大阪甲状腺癌）抑制剂的合成方法，其化学公式为（I）。
• Visible-light-induced [3+2] cycloadditions of donor/donor diazo intermediates with alkenes to achieve (spiro)-pyrazolines and pyrazoles
  作者：Yu Zhang、Yanchuan Li、Shao-Fei Ni、Jin-Peng Li、Dingding Xia、Xinyu Han、Jingchuan Lin、Jinxin Wang、Shoubhik Das、Wei-Dong Zhang

  DOI：10.1039/d3sc04188c

  日期：——

  To date, [3 + 2] cycloadditions of diazo esters with alkynes or alkenes have been a robust tool to generate pyrazoles and pyrazolines. However, methods capable of generating donor/donor diazo species from readily available N-tosylhydrazones to furnish [3 + 2] cycloadditions, remain elusive. Herein, we describe the first visible-light-induced [3 + 2] cycloadditions of donor/donor diazo precursors with

  迄今为止，重氮酯与炔烃或烯烃的[3 + 2]环加成反应已成为生成吡唑和吡唑啉的有力工具。然而，能够从容易获得的N-甲苯磺酰腙产生供体/供体重氮物质以提供[3+2]环加成的方法仍然难以捉摸。在此，我们描述了供体/供体重氮前体与烯烃的首次可见光诱导的[3 + 2]环加成，以提供吡唑和带有四级中心的新型（螺）吡唑啉。该协议显示了涵盖多种羰基化合物和烯烃的可容忍底物范围。生物活性分子的后期功能化、一锅法和克级合成也已成功引入，证明了其实用性。最后，机理实验和DFT研究表明非共价相互作用的形成能够激活N-甲苯磺酰腙并形成供体/供体重氮中间体。
• Decatungstate‐photocatalyzed functionalization of α‐imino esters for the preparation of unnatural α‐amino acid derivatives
  作者：Alexandra Jorea、Carlotta Raviola、Mariateresa Giustiniano、Davide Ravelli

  DOI：10.1002/cctc.202300042

  日期：——

  The hydrofunctionalization of α-imino ester derivatives with aldehydes, oxygenated compounds and cycloalkanes has been realized under decatungstate-photocatalyzed conditions. The best performance was offered by α-hydrazono derivatives containing a sulfonyl group, while the versatility of the protocol was further demonstrated by the smooth functionalization of the herbicide safener isoxadifen-ethyl

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• [EN] ROCK INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE ROCK ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：DIZAL JIANGSU PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2023226965A1

  公开（公告）日：2023-11-30

  Disclosed herein are compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as ROCK inhibitors. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I), and methods of using such compounds or compositions to treat ROCK-related disorder (e.g., glaucoma).

  本文公开了可用作 ROCK 抑制剂的式 (I) 化合物及其药学上可接受的盐。还公开了包含式（I）化合物的药物组合物，以及使用此类化合物或组合物治疗 ROCK 相关疾病（如青光眼）的方法。