(R)-6-(4-hydrazino-phenyl)-5-methyl-4,5-dihydro-2H-pyridazin-3-one | 360794-84-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R)-6-(4-hydrazino-phenyl)-5-methyl-4,5-dihydro-2H-pyridazin-3-one
• 英文别名: (4R)-3-(4-hydrazinylphenyl)-4-methyl-4,5-dihydro-1H-pyridazin-6-one
• CAS: 360794-84-9
• 化学式: C₁₁H₁₄N₄O
• 分子量: 218.258
• InChiKey: HDJKGUBFDGUPFK-SSDOTTSWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  79.5
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-6-(4-hydrazino-phenyl)-5-methyl-4,5-dihydro-2H-pyridazin-3-one 、 4-羟基-3-甲氧基-2-硝基苯甲醛 在 乙醇 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (R)-6-{4-[N'-(4-Hydroxy-3-methoxy-2-nitro-benzylidene)-hydrazino]-phenyl}-5-methyl-4,5-dihydro-2H-pyridazin-3-one
  参考文献：
  名称：

  Pyridazinyl phenyl hydrazones useful against congestive heart failure

  摘要：

  公式（I）中的治疗活性化合物：其中R1至R4表示氢，烷基，烯基，芳基，芳基烷基，羧基烷基，羟基烷基或卤代烷基，或R2和R3形成一个5-7个碳原子的环，R5至R9表示氢，烷基，烯基，芳基，芳基烷基，酰基，羟基，烷氧基，烷氧羰基，氨基，酰胺基，烷基胺基，芳氧基，卤素，氰基，硝基，羧基，烷基磺酰基，磺酰胺基或三氟甲基，其中上述每个芳基残基本身或作为另一基团的一部分可以被取代，以及其药学上可接受的盐和酯。这些化合物增加了心脏肌肉的收缩蛋白的钙敏感性，因此在治疗充血性心力衰竭方面有用。

  公开号：

  US06699868B2
• 作为产物：
  描述：

  tin(II)chloride dihydrate 、 (R)-6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮 在 sodium hydroxide 、 sodium nitrite 作用下， 以 盐酸 、 水 为溶剂， 生成 (R)-6-(4-hydrazino-phenyl)-5-methyl-4,5-dihydro-2H-pyridazin-3-one
  参考文献：
  名称：

  Pyridazinyl phenyl hydrazones useful against congestive heart failure

  摘要：

  公式(I)中的治疗活性化合物，其中R1到R4表示氢、烷基、烯基、芳基、芳基烷基、羧基烷基、羟基烷基或卤代烷基，或者R2和R3形成一个由5-7个碳原子组成的环。R5到R9表示氢、烷基、烯基、芳基、芳基烷基、酰基、羟基、烷氧基、烷氧羰基、氨基、酰胺基、烷基胺基、芳氧基、卤素、氰基、硝基、羧基、烷基磺酰基、磺酰胺基或三氟甲基，其中上述每个芳基残基本身或作为另一群的一部分可能被取代，并且其药物学上可接受的盐和酯。这些化合物增加心肌收缩蛋白的钙敏感性，因此在充血性心力衰竭的治疗中非常有用。

  公开号：

  US20030158200A1

文献信息

• PYRIDAZINYL PHENYL HYDRAZONES USEFUL AGAINST CONGESTIVE HEART FAILURE
  申请人：Orion Corporation

  公开号：EP1265871B1

  公开（公告）日：2006-02-08
• LEVOSIMENDAN FOR USE AS A LIVER PROTECTOR
  申请人：Universitá Degli Studi Di Salerno

  公开号：EP3220911B1

  公开（公告）日：2018-11-07
• US6699868B2
  申请人：——

  公开号：US6699868B2

  公开（公告）日：2004-03-02
• [EN] PYRIDAZINYL PHENYL HYDRAZONES USEFUL AGAINST CONGESTIVE HEART FAILURE<br/>[FR] PYRIDAZINYL PHENYL HYDRAZONES UTILES CONTRE L'INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE
  申请人：ORION CORP

  公开号：WO2001068611A1

  公开（公告）日：2001-09-20

  Therapeutically active compounds of formula (I) in which R1 to R4 means hydrogen, alkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, carboxyalkyl, hydroxyalkyl or halogenalkyl, or R2 and R3 form a ring of 5-7 carbon atoms, R5 to R9 means hydrogen, alkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, acyl, hydroxy, alkoxy, alkoxycarbonyl, amino, acylamino, alkylamino, aryloxy, halogen, cyano, nitro, carboxy, alkylsulfonyl, sulfonamido or trifluoromethyl, wherein each aryl residue defined above by itself or as a part of another group may be substituted, and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The compounds increase the calcium sensitivity of contractile proteins of the cardiac muscle and are thus useful in the treatment of congestive heart failure.