4-(4-acetylaminophenyl)-1,2-dihydro-2-(N,N-dimethylcarbamoyl)-1-methyl-6,7-methylendioxyphthalazine | 186252-78-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 4-(4-acetylaminophenyl)-1,2-dihydro-2-(N,N-dimethylcarbamoyl)-1-methyl-6,7-methylendioxyphthalazine
• 英文别名: 8-(4-acetamidophenyl)-N,N,5-trimethyl-5H-[1,3]dioxolo[4,5-g]phthalazine-6-carboxamide
• CAS: 186252-78-8
• 化学式: C₂₁H₂₂N₄O₄
• 分子量: 394.43
• InChiKey: AQWCEFIHLRJDHT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  83.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-acetylaminophenyl)-1,2-dihydro-2-(N,N-dimethylcarbamoyl)-1-methyl-6,7-methylendioxyphthalazine 在 乙酸乙酯 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 hexanes EtOAc 作用下， 以 sodium hydroxide 、 甲醇 、 乙酸乙酯 、 水 为溶剂， 反应 72.0h， 以to leave a light yellow foamy solid (63 mg, 72%)的产率得到4-(4-Aminophenyl)-1,2-dihydro-2-(N,N-dimethylcarbamoyl)-1-methyl-6,7-methylendioxyphthalazine
  参考文献：
  名称：

  Dihydrophthalazine antagonists of excitatory amino acid receptors

  摘要：

  提供了替代二氢萘噻唑组合物，其作为非NMDA离子型兴奋性氨基酸（EAA）受体拮抗剂具有活性。这些组合物可用于治疗与非NMDA型离子型EAA受体过度激活相关的疾病。此外，这些化合物还可用作测试剂，以鉴定和表征其他化合物用于治疗这些疾病。这些化合物在治疗上可用作镇静剂或用于治疗神经心理药理学疾病，如中风、缺血和癫痫。这些组合物可与适当的载体结合，用于口服或静脉注射。这些化合物可口服或静脉注射，用于治疗与非NMDA EEA受体功能相关的各种疾病。

  公开号：

  US05716956A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(4-acetylaminophenyl)-6,7-methylenedioxyphthalazine 在 4-二甲氨基吡啶 、 四甲基乙二胺 、 甲基锂 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 4-(4-acetylaminophenyl)-1,2-dihydro-2-(N,N-dimethylcarbamoyl)-1-methyl-6,7-methylendioxyphthalazine
  参考文献：
  名称：

  Dihydrophthalazine antagonists of excitatory amino acid receptors

  摘要：

  提供了替代二氢邻苯二酮的组合物，其作为非NMDA离子型兴奋性氨基酸（EAA）受体拮抗剂具有活性。这些组合物可用于治疗与离子型EAA受体的非NMDA亚型过度激活相关的疾病。这些化合物进一步可用作测试试剂，以识别和表征其他化合物，用于治疗这些疾病。这些化合物在治疗上可用作镇静剂或用于治疗脑神经药理学疾病，如中风、缺血和癫痫。这些组合物可以与适当的载体结合，用于口服或静脉注射给药。这些化合物可以口服或静脉注射，用于治疗与非NMDA EEA受体功能相关的各种疾病。

  公开号：

  US05716956A1

文献信息

• US5716956A
  申请人：——

  公开号：US5716956A

  公开（公告）日：1998-02-10
• [EN] DIHYDROPHTHALAZINE ANTAGONISTS OF EXCITATORY AMINO ACID RECEPTORS<br/>[FR] ANTAGONISTES A BASE DE DIHYDROPHTALAZINE DIRIGES CONTRE DES RECEPTEURS D'ACIDES AMINES EXCITATEURS
  申请人：SYMPHONY PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：WO1996040646A1

  公开（公告）日：1996-12-19

  (EN) Substituted dihydrophthalazine compositions are provided which are active as non-NMDA ionotropic excitatory amino acid (EAA) receptor antagonists. The compositions are useful for treating disorders associated with excessive activation of the non-NMDA subtype of the ionotropic EAA receptor. The compounds further are useful as testing agents to identify and characterize other compounds for the treatment of these disorders. The compounds are useful therapeutically as sedatives or for the treatment of neuropsychopharmacological disorders such as stroke, ischemia and epilepsy. The compositions may be provided in combination with a suitable carrier for oral or parental administration. The compounds may be administered orally or parenterally for the treatment of a variety of disorders associated with non-NMDA EAA receptor function.(FR) On décrit des compositions de dihydrophatalazine substituée, lesquelles sont actives en tant qu'antagonistes des récepteurs d'acides aminés (EAA) excitateurs ionotropes non sensibles au N-méthyl-D-aspartate (NMDA). Ces compositions sont utiles pour traiter des troubles associés à une activation excessive du sous-type non sensible au NMDA du récepteur d'acide aminé excitateur ionotrope. Ces composés sont en outre utiles en tant qu'agents d'essai pour identifier et caractériser d'autres composés destinés au traitement de ces troubles. Ces composés sont utiles en thérapeutique en tant que sédatifs ou pour le traitement de troubles d'ordre neuropsychologique, tels que l'ictus, l'ischémie et l'épilepsie. On peut ajouter à ces compositions un excipient approprié, aux fins d'administration par voie orale ou parentérale. On peut administrer ces composés, par voie orale ou parentérale, afin de traiter différents troubles associés à la fonction du récepteur d'acide aminé excitateur, non sensible au NMDA.
• Dihydrophthalazine antagonists of excitatory amino acid receptors
  申请人：Bearsden Bearsden Bio, Inc.

  公开号：US05716956A1

  公开（公告）日：1998-02-10

  Substituted dihydrophthalazine compositions are provided which are active as non-NMDA ionotropic excitatory amino acid (EAA) receptor antagonists. The compositions are useful for treating disorders associated with excessive activation of the non-NMDA subtype of the ionotropic EAA receptor. The compounds further are useful as testing agents to identify and characterize other compounds for the treatment of these disorders. The compounds are useful therapeutically as sedatives or for the treatment of neurosychopharmacological disorders such as stroke, ischemia and epilepsy. The compositions may be provided in combination with a suitable carrier for oral or parenteral administration. The compounds may be administered orally or parenterally for the treatment of a variety of disorders associated with non-NMDA EEA receptor function.

  提供了替代二氢邻苯二酮的组合物，其作为非NMDA离子型兴奋性氨基酸（EAA）受体拮抗剂具有活性。这些组合物可用于治疗与离子型EAA受体的非NMDA亚型过度激活相关的疾病。这些化合物进一步可用作测试试剂，以识别和表征其他化合物，用于治疗这些疾病。这些化合物在治疗上可用作镇静剂或用于治疗脑神经药理学疾病，如中风、缺血和癫痫。这些组合物可以与适当的载体结合，用于口服或静脉注射给药。这些化合物可以口服或静脉注射，用于治疗与非NMDA EEA受体功能相关的各种疾病。