2H-吡咯并[3,2-b]吡啶-2-酮, 6-氟-1,3-二氢- | 136888-22-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 中文名称: 2H-吡咯并[3,2-b]吡啶-2-酮, 6-氟-1,3-二氢-
• 中文别名: 2H-吡咯并[3,2-b]吡啶-2-酮,6-氟-1,3-二氢-
• 英文名称: 6-fluoro-1,3-dihydro-2H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-2-one
• 英文别名: 6-fluoro-4-azaoxindole；6-Fluoro-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-2(3H)-one；6-fluoro-1,3-dihydropyrrolo[3,2-b]pyridin-2-one
• CAS: 136888-22-7
• 化学式: C₇H₅FN₂O
• 分子量: 152.128
• InChiKey: IXVQXCSKTPIMLA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  289.4±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.402±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2H-吡咯并[3,2-b]吡啶-2-酮, 6-氟-1,3-二氢- 在 哌啶 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 1.17h， 生成 rac-(2S,3S,4S,5R)-4-(3-chloro-2-fluorophenyl)-N-(4-cyano-2-methoxyphenyl)-6'-fluoro-2-neopentyl-2'-oxo-1',2'-dihydrospiro[pyrrolidine-3,3'-pyrrolo[3,2-b]pyridine]-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Substituted Heteroaryl Spiropyrrolidine MDM2 Antagonists

  摘要：

  提供了一般公式的化合物 其中A、B、V、W、R1、R2、R3、R3和R4如本文所述，并且其对映体和药学上可接受的盐。这些化合物可用作抗癌药物。

  公开号：

  US20120046306A1
• 作为产物：
  描述：

  2-羟基-5-氟吡啶 在 镍 盐酸 、 五氯化磷 、 硫酸 、 氢气 、 硝酸 、 sodium hydride 、 三氯氧磷 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 100.0 ℃ 、303.98 kPa 条件下， 反应 7.0h， 生成 2H-吡咯并[3,2-b]吡啶-2-酮, 6-氟-1,3-二氢-
  参考文献：
  名称：

  合成取代氮杂吲哚并制备氮杂-tenidap类似物

  摘要：

  概述了在芳香核上带有取代基的一组八个氮杂吲哚的制备。这些化合物是制备抗炎性羟吲哚替尼达的氮杂类似物所需要的。使用了两种合成方法，第一种包括向2-氯-3-硝基吡啶衍生物中添加丙二酸酯，然后进行硝基还原和一锅环化/水解/脱羧。第二种方法是利用硝基吡啶衍生物的替代性亲核取代（VNS）反应（随后进行硝基还原和一锅环化/水解），构成了一条新的途径来制造氮杂吲哚。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570330213

文献信息

• [EN] IMIDAZOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOLE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2012015693A1

  公开（公告）日：2012-02-02

  Described herein are compounds of formula (I) :The compounds of formula I act as DGAT1 inhibitors and can be useful in preventing, treating or acting as a remedial agent for hyperlipidemia, diabetes mellitus and obesity.

  本文描述了化合物的结构式(I)：结构式I的化合物作为DGAT1抑制剂，可用于预防、治疗或作为高脂血症、糖尿病和肥胖的治疗药物。
• Azaoxindole derivatives
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US05811432A1

  公开（公告）日：1998-09-22

  This invention relates to novel 4-, 5-, 6-, and 7-azaoxindole derivatives. The compounds are anti-inflammatory and analgesic agents and inhibitors of one or more of prostaglandin H.sub.2 synthase, 5-lipoxygenase and interleukin-1 biosynthesis. They are useful in the treatment of chronic inflammatory diseases, allergy, psoriasis, various bone diseases, and immune dysfunctions such as systemic lupus erythematosis.

  该发明涉及新型的4-、5-、6- 和7-氮氧吲哚衍生物。这些化合物是抗炎和镇痛剂，同时也是一种或多种前列腺素H.sub.2合酶、5-脂氧合酶和白细胞介素-1生物合成的抑制剂。它们在慢性炎症性疾病、过敏、牛皮癣、各种骨病和免疫功能障碍（如系统性红斑狼疮）的治疗中非常有用。
• US5811432A
  申请人：——

  公开号：US5811432A

  公开（公告）日：1998-09-22
• [EN] AZAOXINDOLE DERIVATIVES
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：WO1991009598A1

  公开（公告）日：1991-07-11

  (EN) This invention relates to novel 4-, 5-, 6-, and 7-azaoxindole derivatives. The compounds are anti-inflammatory and analgesic agents and inhibitors of one or more of prostaglandin H2 synthase, 5-lipoxygenase and interleukin-1 biosynthesis. They are useful in the treatment of chronic inflammatory diseases, allergy, psoriasis, various bone diseases, and immune dysfunctions such as systemic lupus erythematosis.(FR) L'invention se rapporte à de nouveaux dérivés de 4-, 5-, 6- et 7-azaoxindole. Les composés sont des agents anti-inflammatoires et analgésiques et inhibiteurs d'une ou plusieurs biosynthèses de prostaglandine H2 synthase, 5-lipoxygénase et interleucine-1. Ils sont utiles dans le traitement des maladies inflammatoires chroniques, des allergies, du psoriasis, de plusieurs maladies osseuses et des dysfonctionnements immunitaires comme l'érythématose lupus systémique.
• [EN] SUBSTITUTED HETEROARYL SPIROPYRROLIDINE MDM2 ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DE MDM2 À BASE D'HÉTÉROARYLSPIROPYRROLIDINES SUBSTITUÉES
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2012022707A1

  公开（公告）日：2012-02-23

  There are provided compounds of the general formula (I) wherein A, B, V, W, R1, R2, R3, R3, and R4, are as described herein, enantiomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as methods for making said compounds and pharmaceutical compositions containing them. The present compounds are useful as anticancer agents, in particular as agents in the therapeutic and/or prophylactic treatment of solid tumors such as for example breast, colon, lung and prostate tumors.