摘要:
合成了一系列咪唑并[1,2-a]吡啶基烷基苯并恶唑衍生物,并测试了其对组胺H2受体拮抗剂,胃的抗分泌和抗溃疡活性。发现某些2-氨基-6- [2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)乙基]苯并恶唑衍生物具有良好的药理活性。其中,2-氨基-6- [2-(7-甲氧基-3-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)乙基]苯并恶唑(II-11)和2-乙酰氨基-6- [2 -(7-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)乙基]苯并恶唑(II-38)显示出有效的抗分泌和细胞保护活性。讨论了这些化合物的构效关系。