6-{[1-(2-chloroethoxycarbonyl)piperidin-4-yl]oxy}-4-(3-chloro-2-fluoroanilino)-7-methoxyquinazoline | 848491-23-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 6-{[1-(2-chloroethoxycarbonyl)piperidin-4-yl]oxy}-4-(3-chloro-2-fluoroanilino)-7-methoxyquinazoline
• 英文别名: 2-Chloroethyl 4-[4-(3-chloro-2-fluoroanilino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]oxypiperidine-1-carboxylate
• CAS: 848491-23-6
• 化学式: C₂₃H₂₃Cl₂FN₄O₄
• 分子量: 509.364
• InChiKey: ATEMCZNZSIEFHA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  609.7±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.417±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  85.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  四氢吡咯 、 6-{[1-(2-chloroethoxycarbonyl)piperidin-4-yl]oxy}-4-(3-chloro-2-fluoroanilino)-7-methoxyquinazoline 在 potassium iodide 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 以42%的产率得到4-(3-chloro-2-fluoroanilino)-7-methoxy-6-{[1-{2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxycarbonyl}piperidin-4-yl]oxy}quinazoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES
  [FR] DERIVES DE QUINAZOLINE

  摘要：

  本发明涉及公式(I)的喹唑啉衍生物，其中R1、R2、X1、R5和m的任何含义均已在说明书中定义；制备它们的过程，含有它们的制药组合物以及它们在制造用作抗增殖剂的药物中的使用，用于预防或治疗对EGF和erbB受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤。

  公开号：

  WO2005028470A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(3-氯-2-氟苯基)-7-甲氧基-6-(哌啶-4-氧基)喹唑啉-4-胺 、 氯甲酸氯乙酯 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以65%的产率得到6-{[1-(2-chloroethoxycarbonyl)piperidin-4-yl]oxy}-4-(3-chloro-2-fluoroanilino)-7-methoxyquinazoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES
  [FR] DERIVES DE QUINAZOLINE

  摘要：

  本发明涉及公式(I)的喹唑啉衍生物，其中R1、R2、X1、R5和m的任何含义均已在说明书中定义；制备它们的过程，含有它们的制药组合物以及它们在制造用作抗增殖剂的药物中的使用，用于预防或治疗对EGF和erbB受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤。

  公开号：

  WO2005028470A1

文献信息

• Quinazoline derivatives
  申请人：Hennequin Andre Laurent Francois

  公开号：US20070037837A1

  公开（公告）日：2007-02-15

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I): wherein each of R 1 , R 2 , X 1 , R 5 and m have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of tumours which are sensitive to inhibition of EGF and erbB receptor tyrosine kinases.

  该发明涉及式(I)的喹噁啉衍生物： 其中，R1、R2、X1、R5和m的任意一种具有定义在说明书中的含义；它们的制备过程，含有它们的药物组合物以及它们在制造用于作为抗增殖剂用于对EGF和erbB受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤的预防或治疗的药物的使用。
• QUINAZOLINE DERIVATIVES
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1670782A1

  公开（公告）日：2006-06-21
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005028470A1

  公开（公告）日：2005-03-31

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I): wherein each of R1, R2, X1, R5 and m have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of tumours which are sensitive to inhibition of EGF and erbB receptor tyrosine kinases.

  本发明涉及公式(I)的喹唑啉衍生物，其中R1、R2、X1、R5和m的任何含义均已在说明书中定义；制备它们的过程，含有它们的制药组合物以及它们在制造用作抗增殖剂的药物中的使用，用于预防或治疗对EGF和erbB受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤。