依替沙唑 | 7716-60-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻唑类
• 中文名称: 依替沙唑
• 中文别名: 苯噻唑乙氨；乙氨苯噻唑
• 英文名称: 3-Ethylamino-1,2-benzisothiazol
• 英文别名: benzo[d]isothiazol-3-yl-ethyl-amine；etisazole；N-ethyl-1,2-benzothiazol-3-amine
• CAS: 7716-60-1
• 化学式: C₉H₁₀N₂S
• mdl: MFCD00865630
• 分子量: 178.258
• InChiKey: CPYSWRYVSINXMC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  78°
• 沸点：
  242.2±23.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.253±0.06 g/cm3(Predicted)
• 保留指数：
  1668

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.222
• 拓扑面积：
  53.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  依替沙唑 在 双氧水 、 溶剂黄146 作用下， 生成 N-(1,1-dioxo-1,2-benzisothiazol-3-yl)ethylamine
  参考文献：
  名称：

  Boeshagen,H. et al., Chemische Berichte, 1970, vol. 103, p. 3166 - 3181

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  3-氯-2-乙基-1,2-苯并异噻唑鎓氯化物 在 吡啶 、 formamide 作用下， 生成 依替沙唑
  参考文献：
  名称：

  Boeshagen,H. et al., Chemische Berichte, 1971, vol. 104, p. 3757 - 3777

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• Verwendung von 3-Amino-1,2-benzisothiazolen als Mikrobizide zum Schutz technischer Materialien
  申请人：BAYER AG

  公开号：EP0146774A1

  公开（公告）日：1985-07-03

  3-Amino-1,2-benzisothiazole der Formel in der R' gegebenenfalls substituiertes Niederalkyl, Phenyl oder Benzyl bedeutet und R' Wasserstoff, Halogen oder gegebenenfalls substituiertes Niederalkyl, Niederalkoxy, Phenyl oder Benzyl bedeutet, werden als Wirkstoffe in mikrobiziden Mitteln zum Schutz technischer Materialien verwendet.

  式中 R'为任选取代的低级烷基、苯基或苄基，R'为氢、卤素或任选取代的低级烷基、低级烷氧基、苯基或苄基的 3-氨基-1,2-苯并异噻唑可用作保护技术材料的杀菌剂的活性成分。
• Controlled absorption water-soluble pharmaceutically active organic compound formulation for once-daily administration
  申请人：Counts David F.

  公开号：US10463611B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present disclosure provides a once-daily water-soluble pharmaceutically active formulation for oral administration. In certain embodiments, the composition comprises a water-soluble pharmaceutically active organic compound incorporated into a small particulate, each particulate having a core of the water-soluble pharmaceutically active organic compound or an acceptable salt thereof in reversible association with a pharmaceutically acceptable drug-binding polymer. The core of the composition being surrounded by an insoluble water permeable membrane that is capable of delaying the dissolution of the pharmaceutically active compound therewithin and providing for extended release of the pharmaceutically active compound. In some embodiments, the formulation of the invention are designed to extend release of the pharmaceutically active organic compound for about 3 hours to about 8 hours, thereby enabling preparation of an extended release formulation for any pharmaceutically active compound with a half-life of from about 16 hours to about 21 hours.

  本公开提供了一种用于口服的每日一次水溶性药用活性制剂。在某些实施方案中，该组合物包括掺入小颗粒中的水溶性药用活性有机化合物，每个颗粒都有一个水溶性药用活性有机化合物或其可接受盐的核心，该核心与药学上可接受的药物结合聚合物可逆结合。组合物的核心由不溶性透水膜包围，该膜能够延迟其中的药用活性化合物的溶解，并延长药用活性化合物的释放时间。在某些实施方案中，本发明的制剂可将药用活性有机化合物的释放时间延长约 3 小时至约 8 小时，从而能够制备半衰期为约 16 小时至约 21 小时的任何药用活性化合物的缓释制剂。
• Solvent-free method of encapsulating a hydrophobic active
  申请人：Agency for Science, Technology and Research

  公开号：US11534375B2

  公开（公告）日：2022-12-27

  Present disclosure relates to a solvent-free method of encapsulating a hydrophobic active in personal care, hydrophobic active in crop protection or a hydrophobic active pharmaceutical ingredient (API) in polymeric nanoparticles. The method includes mixing the hydrophobic active in a polymer melt, wherein the polymer melt comprises a melt of a block co-polymer, wherein the polymer melt acts as a solvent for the hydrophobic active. The method further includes maintaining the polymer melt in water for sufficient time to allow self-assembly of the block co-polymer to encapsulate the hydrophobic active therein.

  本公开涉及一种将个人护理中的疏水性活性物质、作物保护中的疏水性活性物质或疏水性活性药物成分（API）封装在聚合物纳米颗粒中的无溶剂方法。该方法包括在聚合物熔体中混合疏水性活性物质，其中聚合物熔体包括嵌段共聚物熔体，聚合物熔体作为疏水性活性物质的溶剂。该方法还包括将聚合物熔体在水中保持足够的时间，以允许嵌段共聚物自组装，将疏水性活性物质封装在其中。
• Adhesive treatment for tinea pedis
  申请人：CLOSURE MEDICAL CORPORATION

  公开号：US20030007826A1

  公开（公告）日：2003-01-09

  A method of treating or preventing tinea pedis, commonly known as Athlete's Foot, includes applying a polymerizable monomer adhesive composition to an area of skin afflicted with or susceptible to tinea pedis, optionally with at least one of an additional anti-fungal agent or a foot care additive, and allowing the polymerizable monomer composition to polymerize to form a polymer film over the area of skin.

  一种治疗或预防脚癣（俗称香港脚）的方法，包括将可聚合单体粘合剂组合物涂在患脚癣或易患脚癣的皮肤部位，可选择使用额外的抗真菌剂或足部护理添加剂中的至少一种，并使可聚合单体组合物聚合，在皮肤部位形成一层聚合物薄膜。